2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Epigenetics
  4. Aurora Kinase
  5. Aurora Kinase降解剂

Aurora Kinase降解剂

Aurora Kinase Isoform Comparison

Aurora Kinase降解剂 (7):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-171768
    SK2187 Degrader
    SK2187 是一种具有选择性的 AURKA PROTAC降解剂，其 DC50 值约为 10 nM。SK2187 对 NGP 细胞表现出生长抑制作用，其 IC50 值为 101.5 nM。SK2187 可用于研究 MYCN 扩增型神经母细胞瘤。(粉色：AURKA 配体：MK-5108 (HY-13252)；蓝色：E3 配体 (HY-103597) ；黑色：连接子：Amino-PEG3-alcohol (HY-W015088))。
  • HY-171767
    SK2188 Degrader
    SK2188 是一种高效且有选择性的靶向 AURKA 的 PROTAC 降解剂 (DC50 = 3.9 nM)。SK2188 诱导 DNA 损伤与细胞凋亡 (Apoptosis)。SK2188 间接降解 MYCN，抑制肿瘤细胞增殖，对 MYCN 扩增型神经母细胞瘤的研究提供思路 (粉色: AURKA ligand: MK-5108 (HY-13252); 蓝色: Thalidomide (HY-14658); 黑色: Linker: Amino-PEG4-alcohol (HY-W008005))。
  • HY-171769
    dAurAB2 Degrader
    dAurAB2 是一种双降解 PROTAC，可强效降解 Aurora-A 和 Aurora-B，DC50 分别为 59 nM 和 39 nM。dAurAB2 可降低 MYCN 扩增的 IMR32 神经母细胞瘤细胞中的 N-Myc 水平。dAurAB2 可用于神经母细胞瘤的研究。(粉色，Aurora 配体 (HY-10804)；蓝色，E3 配体 (HY-103597)；黑色，连接子 (HY-W105740))。
  • HY-168439
    HLB-0532259 Degrader 98.30%
    HLB-0532259 是一种 PROTAC 降解剂，可降解 Aurora-A 和 N-Myc。HLB-0532259 可在非 MYCN 扩增的 MCF-7 中降解 Aurora-A，DC50 为 20.2 nM；可在 MYCN 扩增的细胞 SK-N-BE 和 Kelly 中降解 N-Myc，DC50 为 179 nM 和 229 nM。HLB-0532259 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-168440); Black: linker (HY-W007957); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-41547))
  • HY-168543
    PROTAC MPS1 degrader 2 Degrader
    PROTAC MPS1 degrader 2 (Compound 15) 是单极纺锤体 1 (Mps1，TTK)，AURKA 和 AURKB 的强效降解剂，DC50 分别为 42.0，2.1 和 154.0 nM。PROTAC MPS1 degrader 1 可用于急性髓系白血病的研究。(Pink: ligand for target protein (HY-168545); Black: linker (HY-N0420); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984)
  • HY-172144
    JB300 Degrader
    JB300 是一种基于 PROTAC 技术，高选择性的 Aurora A 降解剂 (DC50=30 nM)。JB300 可用于肿瘤的研究。JB300 由 PROTAC 靶蛋白配体 MK-5108 (HY-13252) (pink part)、E3 连接酶配体 Thalidomide-O-COOH (HY-103597) (blue part) 和 PROTAC Linker Boc-NH-PEG2-C2-NH2 (HY-W008474) (black part) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 Thalidomide-O-COOH-NH2-C2-PEG2-NH-Boc (HY-172145)。
  • HY-168540
    PROTAC MPS1 degrader 1 Degrader
    PROTAC MPS1 degrader 1 (Compound 19) 是单极纺锤体 1 (Mps1, TTK)，AURKA 和 AURKB 的强效降解剂，DC50 分别为 17.7，108.7 和 570.3 nM。PROTAC MPS1 degrader 1 可用于急性髓系白血病的研究。(Pink: ligand for target protein (HY-168542); Black: linker (HY-W141926); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984)
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