1. Signaling Pathways
  2. Apoptosis
  3. Bcl-2 Family
  4. Mcl-1 Isoform
  5. Mcl-1 抑制剂

Mcl-1 抑制剂

Mcl-1 抑制剂 (47):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-100741
    S63845 Inhibitor 99.94%
    S63845 是一种有效的选择性骨髓细胞白血病 1 (MCL1) 抑制剂,结合人 MCL1Kd 值为 0.19 nM。
  • HY-50907
    ABT-737 Inhibitor 99.96%
    ABT-737 是一种 BH3 模拟物,是一种有效的 Bcl-2Bcl-xLBcl-w 抑制剂,EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬,并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
  • HY-19741
    A-1331852 Inhibitor 99.65%
    A-1331852是具有口服活性的BCL-XL选择性抑制剂,Ki值小于10 pM。
  • HY-101533
    AZD-5991 Inhibitor 99.50%
    AZD-5991 是一种有效的选择性 Mcl-1 抑制剂,FRET 实验检测的 IC50 为 0.7 nM, SPR 实验检测的 Kd 为 0.17 nM。
  • HY-114855
    BT2 Inhibitor 99.56%
    BT2 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂,IC50 值为 3.19 μM。BT2 与 BDK 的结合会触发支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 的 N 末端结构域的螺旋运动,从而导致 BDK 与 BCKDC 分离。BT2 (compound 4) 也是一种有效的选择性的 Mcl-1 抑制剂,Ki 值为 59 μM。
  • HY-155245
    A09-003 Inhibitor
    A09-003 是一种 CDK-9 抑制剂 (IC50: 16 nM)。A09-003 抑制白血病细胞增殖(对BDCM、Molm-14、THP-1、U937、MV4-11 细胞 的 IC50 为 1.90、0.86、2.49、1.84、0.48 μM)。A09-003 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并通过 Thr163 去磷酸化降低 Mcl-1 表达。
  • HY-112218
    MIK665 Inhibitor 99.72%
    MIK665 (S-64315) ,源于 S63845,是一种髓系细胞白血病序列1 (MCL1) 抑制剂,对 MCL1 的 IC50 为 1.81 nM。
  • HY-10969
    Obatoclax Mesylate

    奥巴克拉甲磺酸盐

    Inhibitor 99.74%
    Obatoclax Mesylate (GX15-070 Mesylate) 是 BH3 模拟物,是泛 BCL-2 家族蛋白抑制剂,对 BCL-2Ki 值为 220 nM。Obatoclax Mesylate 诱导自噬 (autophagy) 依赖性细胞死亡,并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax Mesylate 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic) 活性。
  • HY-101565
    Tapotoclax Inhibitor 99.80%
    Tapotoclax (AMG-176) 是一种有效的、有口服活性的、骨髓细胞因子 1 (MCL-1) 的选择性抑制剂,其 Ki 值为 0.13 nM。
  • HY-N0087
    Gambogic Acid

    藤黄酸

    Inhibitor 98.24%
    Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 来自 Garcinia hanburyi 树的藤黄树脂。Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 抑制 Bcl-XLBcl-2Bcl-WBcl-BBfl-1Mcl-1IC50 分别为 1.47 μM,1.21 μM,2.02 μM,0.66 μM,1.06 μM 和 0.79 μM。
  • HY-12468
    A-1210477 Inhibitor 99.40%
    A-1210477 是一种有效,选择性的 MCL-1 抑制剂,Ki 值为 0.45 nM。A-1210477 特异性结合 MCL-1,并以 MCL-1 依赖性方式促进癌细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-18628
    UMI-77 Inhibitor 99.66%
    UMI-77是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC50= 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟, Ki 值为 490 nM,比作用于 Bcl-2 家族其他成员的选择性高。
  • HY-125877
    PROTAC Mcl1 degrader-1 Inhibitor 98.13%
    PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种基于 Cereblon 配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC),是有效,选择性的 Mcl-1 (Bcl-2 家族成员) 抑制剂,IC50 为 0.78 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 也抑制 Bcl-2IC50 为 0.54 μM。
  • HY-15464A
    (R)-(-)-Gossypol acetic acid

    (R)-(-)-醋酸棉酚

    Inhibitor 98.93%
    (R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid)) 是天然产物 Gossypol 的左旋异构体。AT-101 结合到 Bcl-2Mcl-1Bcl-xL 蛋白,Ki 值分别为 260±30 nM,170±10 nM 和 480±40 nM。
  • HY-125876
    PROTAC Bcl2 degrader-1 Inhibitor 98.78%
    PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC,通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1,来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC50,4.94 μM;DC50,3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50,11.81 μM) 的降解。
  • HY-15191
    Sabutoclax Inhibitor 99.80%
    Sabutoclax 是有效的 Bcl-2 Family (Bcl-2, Bcl-XL, Mcl-1, Bfl-1) 抑制剂, IC50 值分别为 0.32 μM, 0.31 μM, 0.20 μM, 0.62 μM。Sabutoclax 提高 Bax、Bim、PUMA 和 survivin 的表达。
  • HY-12020
    TW-37 Inhibitor 99.27%
    TW-37 是一种有效的 Bcl-2 抑制剂,作用于 Mcl-1Bcl-2Bcl-xLKi 值分别为 260,290 和 1110 nM。
  • HY-129478
    TC11 Inhibitor 98.04%
    TC11 是一种 MCL1 降解剂和 Caspase-9CDK1 激活剂。TC11 作为苯酞酰亚胺衍生物在结构上与免疫调节活性分子有关。在长时间有丝分裂阻滞期间,TC11 诱导 MCL1 降解导致凋亡性死亡。
  • HY-122627
    CLZ-8 Inhibitor 99.85%
    CLZ-8 (Compound 8) 是具有口服活性的 Mcl-1-PUMA 的抑制剂,Ki 值为 0.3 μM。CLZ-8 在下调 PUMA 依赖的凋亡(apoptosis)的同时还能抑制 Mcl-1 介导的癌细胞抗凋亡作用。
  • HY-15613
    Maritoclax Inhibitor 99.97%
    Maritoclax (Marinopyrrole A) 是一种新颖的 Mcl-1 特异性抑制剂,IC50 值为 10.1 μM,对 BCL-xl 的 IC50 值 > 80 μM。