2. Apoptosis
  3. Bcl-2 Family
  4. UMI-77

UMI-77是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂，对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC50= 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟， Ki 值为 490 nM，比作用于 Bcl-2 家族其他成员的选择性高。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

UMI-77 Chemical Structure

UMI-77 Chemical Structure

CAS No. : 518303-20-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1030
In-stock
1 mg ￥380
In-stock
5 mg ￥985
In-stock
10 mg ￥1488
In-stock
50 mg ￥4500
In-stock
100 mg ￥5713
In-stock
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UMI-77 相关抗体

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

UMI-77 is a selective Mcl-1 inhibitor, which shows high binding affinity to Mcl-1 (IC50=0.31 μM). UMI-77 binds to the BH3 binding groove of Mcl-1 with Ki of 490 nM, showing selectivity over other members of anti-apoptotic Bcl-2 members.

IC50 & Target[1]

Mcl-1

0.49 μM (Ki)

Bfl-1

5.33 μM (Ki)

Bcl-W

8.19 μM (Ki)

Bcl-2

23.83 μM (Ki)

Bcl-xL

32.99 μM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

UMI-77 对 Mcl-1 的竞争性结合曲线是通过基于 FP 的结合测定使用荧光标记的 Bid BH3 肽获得的，IC50 为 1.87±0.22 μM。UMI-77 有效抑制 BxPC-3 和 Panc-1 细胞系的细胞生长，IC50 值分别为 3.4 μM 和 4.4 μM，抑制细胞的效力降低 3 到 5 倍其他两种测试细胞系 MiaPaCa-2 (12.5 μM) 和 AsPC-1 (16.1 μM) 的生长。UMI-77 的细胞生长抑制效力与敏感细胞系 BxPC-3 和 Panc-1 中 Mcl-1 和 Bak 的最高表达以及 Bcl-xL 的最低表达相关。Capan-2 细胞对 UMI-77 表现出与 BxPC-3 和 Panc-1 相似的敏感性 (IC50 为 5.5 μM)，尽管 Mcl-1 水平较低[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

UMI-77 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

UMI-77 表现出适度的代谢稳定性，半衰期为 45 分钟。确定了 SCID 小鼠中 UMI-77 的最大耐受剂量 (MTD)。每周连续 5 天静脉内给药 60 mg/kg，持续两周不会导致动物体重减轻，并且在处理过程中没有明显的毒性迹象。将剂量增加到 80 mg/kg 显示严重的动物体重减轻 (>20%)，因此 60 mg/kg 用作体内功效研究的抑制剂量。与对照组相比，在第 19 天 (p<0.0001) 和第 22 天 (p<0.003)，每周连续 5 天每天使用 UMI-77 处理两周，与对照组相比，肿瘤生长抑制具有统计学意义，分别为 65% 和 56%[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

468.34

Formula

C18H14BrNO5S2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 28 mg/mL (59.79 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1352 mL 10.6760 mL 21.3520 mL
5 mM 0.4270 mL 2.1352 mL 4.2704 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用， -20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.34 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.66%

COA (179 KB) HNMR (364 KB) RP-HPLC (98 KB) MS (69 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

Human PC cell lines AsPC-1, BxPC-3 and Capan-2 are cultured in RPMI 1640 medium, while Panc-1 and MiaPaCa are cultured in DMEM medium, all supplemented with 10% fetal bovine serum. The cell growth inhibition after treatment with increasing concentrations of the compounds (e.g., UMI-77; 1,10, and 100 μM) is determined by WST-8 assay[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice[1]
For BxPC-3 subcutaneous model, 10×106 cells are subcutaneously injected into the flanks of 4-5 week old female severe combined immune deficient mice (ICR-SCID). Palpable tumors start to appear in 3-5 weeks. Tumors are measured twice weekly. To prevent any pain or discomfort, mice are euthanized and their tumors remove once they reach ~1800 mg burden. Tumors are then dissected into 50 mg pieces and re-transplanted into naïve ICR-SCID for serial propagation. Animals are treated with either vehicle or UMI-77 given i.v. (60 mg/kg) on day three post BxPC-3 transplantation for two weeks (5 days a week). Tumor weight is recorded throughout the treatment period. At the end of the treatment period, animals are euthanized and their tumors harvested for protein isolation and western blot analysis for apoptotic markers.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

UMI-77 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用， -20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1352 mL 10.6760 mL 21.3520 mL 53.3800 mL
5 mM 0.4270 mL 2.1352 mL 4.2704 mL 10.6760 mL
10 mM 0.2135 mL 1.0676 mL 2.1352 mL 5.3380 mL
15 mM 0.1423 mL 0.7117 mL 1.4235 mL 3.5587 mL
20 mM 0.1068 mL 0.5338 mL 1.0676 mL 2.6690 mL
25 mM 0.0854 mL 0.4270 mL 0.8541 mL 2.1352 mL
30 mM 0.0712 mL 0.3559 mL 0.7117 mL 1.7793 mL
40 mM 0.0534 mL 0.2669 mL 0.5338 mL 1.3345 mL
50 mM 0.0427 mL 0.2135 mL 0.4270 mL 1.0676 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

UMI-77518303-20-3UMI77UMI 77Bcl-2 FamilyInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
UMI-77
目录号：
HY-18628
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