2. Apoptosis
  3. Bcl-2 Family
  4. AZD-5991

AZD-5991 是一种有效的选择性 Mcl-1 抑制剂，FRET 实验检测的 IC50 为 0.7 nM， SPR 实验检测的 Kd 为 0.17 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

AZD-5991

AZD-5991 Chemical Structure

CAS No. : 2143061-81-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4437
In-stock
1 mg ￥1200
In-stock
5 mg ￥3000
In-stock
10 mg ￥4800
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AZD-5991 is a potent and selective Mcl-1 inhibitor with an IC50 of 0.7 nM in FRET assay and a Kd of 0.17 nM in surface plasmon resonance (SPR) assay[1].

IC50 & Target[1]

Mcl-1

0.7 nM (IC50)

Mcl-1

0.17 nM (Kd)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
K562 IC50
29.6 μM
Compound: 5; AZD5991
Antiproliferative activity against human K562 cells assessed as decrease in cell viability measured after 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human K562 cells assessed as decrease in cell viability measured after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 34342996]
MV4-11 IC50
0.024 μM
Compound: 5; AZD5991
Antiproliferative activity against human MV4-11 cells assessed as decrease in cell viability measured after 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human MV4-11 cells assessed as decrease in cell viability measured after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 34342996]
NCI-H23 IC50
0.19 μM
Compound: 5; AZD5991
Antiproliferative activity against human NCI-H23 cells assessed as decrease in cell viability measured after 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human NCI-H23 cells assessed as decrease in cell viability measured after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 34342996]
NCI-H929 IC50
0.036 μM
Compound: 5; AZD5991
Antiproliferative activity against human NCI-H929 cells assessed as decrease in cell viability measured after 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human NCI-H929 cells assessed as decrease in cell viability measured after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 34342996]
SK-BR-3 IC50
30 μM
Compound: 5; AZD5991
Antiproliferative activity against human SK-BR-3 cells assessed as decrease in cell viability measured after 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human SK-BR-3 cells assessed as decrease in cell viability measured after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 34342996]
体外研究
(In Vitro)

采用 FRET 法评估 AZD-5991 对促生存 Bcl-2 家族成员的选择性。Mcl-1 (IC50=0.72 nM, Ki=200 pM)、Bcl-2 (IC50=20 μM, Ki=6.8 μM)、Bcl-xL (IC50=36 μM, Ki=18 μM)、Bcl-w (IC50=49 μM, Ki=25 μM) 和 Bfl-1 (IC50=24 μM, Ki=12 μM)。AZD5991 处理 MOLP-8、MV4-11 和 NCI-H23细胞 (EC50 分别为 0.033, 0.024, 0.19 μM)。AZD5991 直接与 Mcl-1 结合，通过激活 Bak 依赖的线粒体凋亡通路，诱导癌细胞 (尤其是骨髓瘤和急性髓系白血病细胞) 快速凋亡。AZD5991在AZD5991 敏感细胞系中降低 Mcl-1 蛋白水平，而在 AZD5991 耐药细胞系中不降低，这进一步支持了 AZD5991 激活 caspase 可降低 AZD5991 敏感细胞系中 Mcl-1 蛋白水平[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

AZD-5991 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

单次静脉注射 (i.v.) AZD5991 会产生剂量依赖性的抗肿瘤效应，从肿瘤生长抑制 (TGI) 到肿瘤消退 (TR) 不等。在治疗 10 天后，AZD5991 10 mg/kg 和 30 mg/kg 分别显示出 52% 和 93% 的肿瘤生长抑制率 (p<0.0001)。在同一时间点，60 mg/kg 的 AZD5991 可使 7 只小鼠中的 6 只肿瘤消退率达到 99%，且检测不到肿瘤，而 100 mg/kg 剂量组的 7 只小鼠全部实现了肿瘤完全消退。AZD5991 还显示出剂量依赖性的疗效持续时间，100 mg/kg 剂量组的肿瘤复发时间晚于 60 mg/kg 剂量组。体内的肿瘤疗效程度与肿瘤中 caspase-3 的激活以及血浆中 AZD5991 的浓度相关。所有剂量水平的 AZD5991 治疗耐受性良好，没有出现明显的体重减轻。在首次给药 36 天后，再次给予单剂量的 AZD5991 可使 4 只小鼠中的 4 只肿瘤消退。在第 0 天和第 1 天给予 100 mg/kg 剂量 AZD5991 的小鼠，其肿瘤复发时间晚于给予相同剂量单剂 AZD5991 的小鼠[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

672.26

Formula

C35H34ClN5O3S2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (371.88 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4875 mL 7.4376 mL 14.8752 mL
5 mM 0.2975 mL 1.4875 mL 2.9750 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.09 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (3.09 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.79%

COA (302 KB) LCMS (91 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Animal Administration
[1]

Mice and Rats[1]
In mice, drugs (e.g., AZD5991; 10-100 mg/kg) are dosed intravenously in a volume of 5 mL/kg except for Venetoclax that is dosed orally in a volume of 10 mL/kg. One million MV4-11, five million MOLP-8, ten million NCI-H929 or five million OCI-AML3 cells are injected subcutaneously in the right flank of mice in a volume of 0.1 mL. In rats, AZD5991 (10-100 mg/kg) is dosed intravenously in a volume of 10 mL/kg. Ten million MV4-11 cells are injected subcutaneously in the right flank of rats in a volume of 0.1 mL. Tumor volumes (measured by caliper), animal body weight, and tumor condition are recorded twice weekly for the duration of the study. The tumor volume is calculated[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

AZD-5991 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.4875 mL 7.4376 mL 14.8752 mL 37.1880 mL
5 mM 0.2975 mL 1.4875 mL 2.9750 mL 7.4376 mL
10 mM 0.1488 mL 0.7438 mL 1.4875 mL 3.7188 mL
15 mM 0.0992 mL 0.4958 mL 0.9917 mL 2.4792 mL
20 mM 0.0744 mL 0.3719 mL 0.7438 mL 1.8594 mL
25 mM 0.0595 mL 0.2975 mL 0.5950 mL 1.4875 mL
30 mM 0.0496 mL 0.2479 mL 0.4958 mL 1.2396 mL
40 mM 0.0372 mL 0.1859 mL 0.3719 mL 0.9297 mL
50 mM 0.0298 mL 0.1488 mL 0.2975 mL 0.7438 mL
60 mM 0.0248 mL 0.1240 mL 0.2479 mL 0.6198 mL
80 mM 0.0186 mL 0.0930 mL 0.1859 mL 0.4648 mL
100 mM 0.0149 mL 0.0744 mL 0.1488 mL 0.3719 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

AZD-59912143061-81-6AZD5991AZD 5991Bcl-2 FamilyInhibitorinhibitorinhibit

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目录号：
HY-101533
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