2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. Btk

Btk (布鲁顿酪氨酸激酶)

Bruton tyrosine kinase

布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 是 Tec 家族激酶的成员，在 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号传导和 B 细胞活化中具有明确的作用。

Btk 通过 BCR 信号通路在 B 细胞发育和活化中起着至关重要的作用，是治疗以 B 细胞活动不正常为特征的疾病的新靶点。Btk 是一种仅在 B 细胞和髓系细胞中表达的激酶，在 B 细胞中具有明确、至关重要的作用，人类原发性免疫缺陷病 X 连锁无丙种球蛋白血症 (XLA) 就是其中之一，该病是由 Btk 基因突变引起的。Btk 在 BCR 信号通路中起着至关重要的作用。抗原与 BCR 结合会导致 B 细胞受体寡聚化、Syk 和 Lyn 激酶活化，然后是 Btk 激酶活化。一旦被激活，Btk 就会与 BLNK、Lyn 和 Syk 等蛋白质形成信号复合物，并磷酸化磷脂酶 C (PLC)γ2。这会导致下游释放细胞内 Ca2+ 储存，并通过细胞外信号调节激酶和 NF-κB 信号传导传播 BCR 信号通路，最终导致转录变化，促进 B 细胞存活、增殖和/或分化。

Bruton tyrosine kinase (Btk) is a member of the Tec family kinases with a well-characterized role in B-cell antigen receptor (BCR)-signaling and B-cell activation.

Btk plays a crucial role in B cell development and activation through the BCR signaling pathway and represents a new target for diseases characterized by inappropriate B cell activity. Btk is a kinase expressed exclusively in B cells and myeloid cells and has a well characterized, vital role in B cells highlighted by the human primary immune deficiency disease, X-linked agammaglobulinemia (XLA), which results from mutation in the Btk gene. Btk plays an essential role in the BCR signaling pathway. Antigen binding to the BCR results in B cell receptor oligomerization, Syk and Lyn kinase activation, followed by Btk kinase activation. Once activated, Btk forms a signaling complex with proteins such as BLNK, Lyn, and Syk and phosphorylates phospholipase C (PLC)γ2. This leads to downstream release of intracellular Ca2+ stores and propagation of the BCR signaling pathway through extracellular signal-regulated kinase and NF-κB signaling, ultimately resulting in transcriptional changes to foster B cell survival, proliferation, and/or differentiation.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-160246A
    QL47B TFA Inhibitor
    QL47B TFA 是 QL47 (HY-80003) 的生物素化类似物，是有效的 BTK 抑制剂，IC50 值为 1.3 μM。QL47B TFA 具有抗肿瘤活性。
    QL47B TFA
  • HY-160142
    UBX-382 Degrader
    UBX-382 是一种口服有效的靶向 BTK 的蛋白水解靶向嵌合体，使 b 细胞受体信号失活。UBX-382 对野生型和突变型 BTK 蛋白具有良好的降解活性，并在小鼠 TMD-8 细胞异种移植模型中显示出抗癌活性。
    UBX-382
  • HY-10997R
    Ibrutinib (Standard)

    伊布替尼(Standard)

    		Inhibitor
    Ibrutinib (Standard)是 Ibrutinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ibrutinib (PCI-32765) 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂，IC50 值为 0.5 nM。Ibrutinib 可作为 Btk 配体，用于合成一系列 PROTAC 分子，如 P13I。P13I 作用于人 Burkitt’s 淋巴瘤 RAMOS 细胞，浓度为 10 和 100 nM 时，分别降解 73% 和 89% Btk。
    Ibrutinib (Standard)
  • HY-15427A
    GDC-0834 Racemate 98.04%
    GDC-0834 Racemate是GDC-0834的外消旋体形式。
    GDC-0834 Racemate
  • HY-136531
    XMU-MP-3 Inhibitor
    XMU-MP-3 是一种有效的非共价 BTK 抑制剂，在 10 μM ATP 存在下，对 BTK WT 和 BTK C481S 突变型的 IC50 分别为 10.7 nM 和 17.0 nM。XMU-MP-3 也诱导凋亡 (apoptosis)。
    XMU-MP-3
  • HY-132879
    TAK-020 Inhibitor 99.93%
    TAK-020 是一种Btk共价抑制剂，成为临床候选活性分子。
    TAK-020
  • HY-125997
    BTK inhibitor 10 Inhibitor 99.66%
    BTK inhibitor 10 是一种有效的口服活性 Bruton kinase (BTK) 抑制剂，摘自专利 WO2018145525，例 33。BTK inhibitor 10 有潜力用于类风湿关节炎的研究。
    BTK inhibitor 10
  • HY-149051
    BGB-8035 Inhibitor 99.00%
    BGB-8035 是一种口服有效，高选择性 BTK 抑制剂，对 BTK、TEC、EGFR 的 IC50 分别为 1.1 nM、99 nM、621 nM。BGB-8035 具有抗肿瘤和抗关节炎活性。BGB-8035 具有用于 B 细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病研究的潜力。
    BGB-8035
  • HY-132842A
    (S)-Sunvozertinib Inhibitor 99.14%
    (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体，对 EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变和 Her2 外显子 20 YVMA 插入具有抑制活性 (IC50 分别为 51.2 nM、51.9 nM、1 nM 和 21.2 nM)。(S)-Sunvozertinib 也抑制 BTK。
    (S)-Sunvozertinib
  • HY-15427B
    GDC-0834 S-enantiomer 98.03%
    GDC-0834 S-enantiomer 是 GDC-0834 的 S 型异构体，活性较低。GDC-0834 是有效的，选择性的 BTK 抑制剂。
    GDC-0834 S-enantiomer
  • HY-133137A
    SJF620 hydrochloride Inhibitor 99.28%
    SJF620 hydrochloride 是一种由Cereblon配体和Btk配体相连的PROTAC，DC50 为 7.9 nM。SJF620 含有 Lenalidomide 类似物，可募集 CRBN。
    SJF620 hydrochloride
  • HY-131705
    BTK inhibitor 17 Inhibitor 99.53%
    BTK inhibitor 17 是一种有效的具有口服活性不可逆 BTK 抑制剂，IC50 为 2.1 nM。BTK inhibitor 17 可用于类风湿关节炎的研究。
    BTK inhibitor 17
  • HY-101474S
    Zanubrutinib-d5 Inhibitor ≥99.0%
    Zanubrutinib-d5 是 Zanubrutinib 的氘代物。Zanubrutinib 是一种选择性的 Bruton tyrosine kinase (Btk) 抑制剂。
    Zanubrutinib-d<sub>5</sub>
  • HY-160246
    QL47B Inhibitor
    QL47B 是 QL47 (HY-80003) 的生物素化类似物，是有效的 BTK 抑制剂，IC50 值为 1.3 μM。QL47B 具有抗肿瘤活性。
    QL47B
  • HY-109143B
    (R)-Elsubrutinib Inhibitor ≥98.0%
    (R)-Elsubrutinib ((R)-ABBV-105) 是一种 Btk 抑制剂。(R)-Elsubrutinib 可用于免疫性疾病 (如类风湿性关节炎、银屑病、强直性脊柱炎、哮喘和系统性红斑狼疮) 和癌症的研究。
    (R)-Elsubrutinib
  • HY-131328A
    (R)-Pirtobrutinib 99.78%
    (R)-Pirtobrutinib 是活性较差的 Pirtobrutinib 异构体。Pirtobrutinib 是一种高选择性和非共价的下一代 BTK 抑制剂，可抑制多种 BTK C481 替代突变。
    (R)-Pirtobrutinib
  • HY-110013
    Terreic acid Inhibitor
    Terreic acid 是一种醌环氧化物抗生素 (antibiotic)，是一种有效的 Btk 抑制剂。 Terreic acid 阻断 PKC 和 Btk 的 PH结构域之间的相互作用。 Terreic acid 作用于HMC-1 人肥大细胞裂解物，抑制 GST-BtkPH 与 PKC 结合，IC50 约为 100 μM。
    Terreic acid
  • HY-101522
    CHMFL-EGFR-202 Inhibitor 99.75%
    CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂， 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
    CHMFL-EGFR-202
  • HY-101474AR
    Zanubrutinib (Standard)

    泽布替尼(Standard)

    		Inhibitor
    Zanubrutinib (Standard)是 Zanubrutinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Zanubrutinib (BGB-3111) 是一个选择性的具有口服活性的 Bruton tyrosine kinase (Btk) 抑制剂 (IC50: 0.3 nM)。
    Zanubrutinib (Standard)
  • HY-13036
    (Rac)-IBT6A Inhibitor 98.18%
    (Rac)-IBT6A 是 IBT6A 的消旋体。IBT6A 是 Ibrutinib 的一种杂质。IBT6A 可用于合成 IBT6A-Ibrutinib 二聚体和 IBT6A 加合物。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂，IC50 为 0.5 nM。
    (Rac)-IBT6A
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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