1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Btk
  4. Btk抑制剂

Btk抑制剂

Btk抑制剂 (136):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10997
    Ibrutinib

    伊布替尼

    Inhibitor 99.93%
    Ibrutinib (PCI-32765) 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂,IC50 值为 0.5 nM。Ibrutinib 可作为 Btk 配体,用于合成一系列 PROTAC 分子,如 P13I。P13I 作用于人 Burkitt’s 淋巴瘤 RAMOS 细胞,浓度为 10 和 100 nM 时,分别降解 73% 和 89% Btk
  • HY-17600
    Acalabrutinib

    阿可替尼

    Inhibitor 99.88%
    Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。Acalabrutinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
  • HY-131328
    Pirtobrutinib Inhibitor 99.88%
    Pirtobrutinib (LOXO-305) 是一种高选择性和非共价的下一代 BTK 抑制剂,可抑制多种 BTK C481 替代突变。Pirtobrutinib 导致小鼠异种移植模型中 BTK 依赖性淋巴瘤肿瘤的消退。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性也是 370 种其他激酶的 300 倍以上,并且在 1 μM 时对非激酶靶点没有明显的抑制作用。
  • HY-101474A
    Zanubrutinib

    泽布替尼

    Inhibitor 99.18%
    Zanubrutinib (BGB-3111) 是一个选择性的具有口服活性的 Bruton tyrosine kinase (Btk) 抑制剂 (IC50: 0.3 nM)。
  • HY-19834
    Fenebrutinib Inhibitor 99.42%
    Fenebrutinib (GDC-0853) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性和非共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂,对野生型 Btk,及突变型 C481S,C481R,T474I,T474M 的 Ki 分别为 0.91 nM,1.6,1.3,12.6 和 3.4 nM。有潜力用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮的研究。
  • HY-160246
    QL47B Inhibitor
    QL47B 是 BTK 的有效抑制剂,IC50 值为 1.3 μM,具有抗肿瘤活性[1]
  • HY-157156
    JDB175 Inhibitor
    JDB175 是一种高选择性 BTK 抑制剂,有口服活性,具有出色的血脑屏障穿透能力。JDB175 在中枢神经系统淋巴瘤小鼠模型中表现出良好的活性,没有明显的毒性迹象,有效抑制人淋巴瘤细胞 BTK 信号通路的增殖,诱导细胞周期阻滞,促进细胞凋亡。
  • HY-156604
    Cinsebrutinib Inhibitor
    Cinsebrutinib 是一种 Bruton's tyrosine kinase 抑制剂,源于专利号 WO2021207549 (化合物 5-6) 中提取。Cinsebrutinib 有用于癌症研究的潜力。
  • HY-109192
    Tolebrutinib Inhibitor 99.79%
    Tolebrutinib (SAR442168) 是一种有效的,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,在 Ramos B 细胞和 HMC 小胶质细胞中的 IC50 值分别为 0.4 和 0.7 nM。Tolebrutinib 对中枢神经系统免疫具有功效。Tolebrutinib 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
  • HY-128757
    Remibrutinib Inhibitor 99.49%
    Remibrutinib 是一种具有口服有效活性的 bruton tyrosine kinase (BTK) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,在血液中抑制 BTK 活性的 IC50 的值为 0.23 μM。Remibrutinib 具有研究慢性荨麻疹 (CU) 的潜力。
  • HY-112215
    Nemtabrutinib Inhibitor 98.64%
    ARQ 531 (MK-1026) 是 BTK 可逆的、非共价的、具有口服活性的抑制剂,其对 WT-BTK 和 C481S-BTK 的 IC50 值分别为 0.85 nM 和 0.39 nM。
  • HY-132842
    Sunvozertinib Inhibitor 99.92%
    Sunvozertinib (DZD9008) 是一种有效的 ErbBs (EGFR、Her2,尤其是突变型) 和 BTK 抑制剂。Sunvozertinib 显示 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 Her2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 的 IC50 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM (详细信息请参考专利 WO2019149164A1, example 52)。
  • HY-129390
    Orelabrutinib

    奥布替尼

    Inhibitor 99.90%
    Orelabrutinib (ICP-022) 是一种强效、口服活性、不可逆的 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Orelabrutinib 可阻止 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号通路的激活和 BTK 介导的下游生存通路的激活,抑制过度表达 BTK 的恶性 B 细胞的生长。
  • HY-15771
    Tirabrutinib Inhibitor 99.65%
    Tirabrutinib (ONO-4059) 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂 (能透过血脑屏障),其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
  • HY-18012
    Spebrutinib Inhibitor 99.62%
    Spebrutinib (AVL-292; CC-292) 是共价,高选择性和口服活性的 Btk 抑制剂,IC50 为0.5 nM。
  • HY-112166
    Rilzabrutinib Inhibitor 98.22%
    Rilzabrutinib (PRN1008) 是布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 可逆的、选择性的、有口服活性的共价抑制剂,其 IC50 值为 1.3 nM。
  • HY-100342
    Ibrutinib-biotin

    依鲁替尼-生物素

    Inhibitor 99.93%
    Ibrutinib-biotin 是一种由 Ibrutinib 通过长链接头连接到生物素上组成的探针,具体可参考 WO2014059368A1 中 Compound 1-5,抑制 BTKIC50 值为 0.755-1.02 nM。
  • HY-153220
    NX-2127 Inhibitor 99.72%
    NX-2127 是一种口服有效的 BTK 抑制剂,可诱导细胞中突变的 BTKC481S 降解。NX-2127 抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖,比 Ibrutinib (HY-10997) 更有效。NX-2127 催化 Ikaros (IKZF1)Aiolos (IKZF3) 的降解,对应的作用浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。
  • HY-112161
    Branebrutinib Inhibitor 99.82%
    Branebrutinib (BMS-986195) 是一个强有效的、布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 的不可逆共价、选择抑制剂,其 IC50 值 0.1 nM。
  • HY-122562
    MT-802 Inhibitor 98.94%
    MT-802 是基于Cereblon 配体的、BTK 的降解剂,DC50 值为 1 nM。MT-802具有用于 C481S突变型慢性淋巴细胞白血病(CLL)的潜力。