2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. CDK

CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)

Cyclin dependent kinase

CDK（细胞周期依赖性激酶）是丝氨酸-苏氨酸激酶，最初被发现在调节细胞周期中起着重要作用。它们还参与调节转录、mRNA 加工和神经细胞分化。CDK 是相对较小的蛋白质，分子量范围为 34 至 40 kDa，仅包含激酶结构域。事实上，当酵母细胞的 CDK 基因被同源人类基因取代时，酵母细胞可以正常增殖。根据定义，CDK 可结合一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白，CDK 几乎没有激酶活性；只有细胞周期蛋白-CDK 复合物才是活性激酶。

迄今为止，已知的细胞周期依赖性激酶 (CDK1-20) 约为 20 种。CDK1、4 和 5 参与细胞周期，而 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关。

CDK 水平在整个细胞周期中保持相对恒定，大多数调节是翻译后调节。大多数关于 CDK 结构和功能的了解都基于 S. pombe（Cdc2）、S. cerevisia（CDC28）和脊椎动物（CDC2 和 CDK2）的 CDK。CDK 调节的四种主要机制是细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节性抑制磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合。

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

CDK 亚型特异性产品:

CDK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-123369
    BMI-1026 Inhibitor
    BMI-1026 是一种周期蛋白依赖性激酶 1 (Cdk1) 抑制剂，IC50 为 2.3 nM。BMI-1026 通过阻滞 G2-M 期诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    BMI-1026
  • HY-161709
    FLT3/CDKs ligand-1 Degrader
    FLT3/CDKs ligand-1 (Compound 14) 是靶蛋白的配体，可促进细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 和 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 的降解，抑制 FLT3/CDK 相关的白血病细胞增殖和存活。FLT3/CDKs ligand-1 可用于合成 PROTAC FLT3/CDKs Degrader-1 (HY-161708)。
    FLT3/CDKs ligand-1
  • HY-173203
    CDK2-IN-43 Inhibitor
    CDK2-IN-43 (Compound 3a) 是一种 CDK2-cyclin E2 抑制剂，IC50 值为 6.0 nM。CDK2-IN-43 可用于抗癌领域的研究。
    CDK2-IN-43
  • HY-162528
    CDK12-IN-7 Inhibitor
    CDK12-IN-7 (Compound 2) 是一种 CDK12 和 CDK2 抑制剂，IC50 值分别为 42 和 196 nM。CDK12-IN-7 具有抑制细胞增殖活性，可用于癌症的研究。
    CDK12-IN-7
  • HY-144811
    CDK2-IN-9 Inhibitor
    CDK2-IN-9 是一种有效的 CDK2 抑制剂，IC50 为 0.63 µM。CDK2-IN-9 显示出抗增殖活性。CDK2-IN-9 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 S 和 G2/M 期。CDK2-IN-9 具有研究黑色素瘤的潜力。
    CDK2-IN-9
  • HY-143387
    Cdc7-IN-13 Inhibitor
    Cdc7-IN-13 (compound 84) 是一种有效的 CDC7 抑制剂，IC50 为 <1 nM。Cdc7-IN-13 具有研究癌症的潜力。
    Cdc7-IN-13
  • HY-164376
    CDK4/6-IN-21 Inhibitor
    CDK4/6-IN-21 (compound I-52) 是一种 CDK4/6 抑制剂，对 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 3.88 和 3.31 nM。CDK4/6-IN-21 具有抗肿瘤活性。
    CDK4/6-IN-21
  • HY-169633
    CDK8-IN-17 Inhibitor
    CDK8-IN-17 (Compound WS-2) 是一种 CDK8 抑制剂，其 IC50 值为 9 nM，可以用于癌症的研究。
    CDK8-IN-17
  • HY-RS02357
    Cdk12 Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Cdk12 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Cdk12 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Cdk12 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS02386
    Cdk5 Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Cdk5 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Cdk5 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Cdk5 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-169296
    IMPDH2-IN-4
    IMPDH2-IN-4 (compound 2d) 是一种 Mycophenolic acid (HY-B0421) 类似物，是一种选择性 IMPDH2 抑制剂，Ki 为 1.8 μM。IMPDH2-IN-4 对骨肉瘤癌细胞系表现出良好的细胞毒活性。IMPDH2-IN-4 对 VEGFR-2、CDK2 和 IMPDH 具有高亲和力。
    IMPDH2-IN-4
  • HY-148651
    CDK2-IN-15 Inhibitor
    CDK2-IN-15 (Compound 19) 是一种 CDK2 的抑制剂，对 CDK2 的 IC50 为 2.9 μM。CDK2-IN-15 可用于癌症研究。
    CDK2-IN-15
  • HY-170813
    P162-0948 Inhibitor
    P162-0948 是一种选择性 CDK8 抑制剂，IC50 值为 50.4 nM。P162-0948 可降低 A549 人肺泡上皮细胞系的细胞迁移和 EMT 相关蛋白的表达。P162-0948 降低 Smad 的磷酸化，这表明 TGF-β/Smad 信号通路被破坏。P162-0948 有望用于肺纤维化的研究。
    P162-0948
  • HY-18969
    LDC3140 Inhibitor
    LDC3140 是一种选择性 CDK7 抑制剂 (IC50<5 nM)，通过抑制 CDK7 的活性，影响细胞周期的调控，导致细胞周期停滞，进而抑制肿瘤细胞的增殖。LDC3140 可用于癌症治疗领域的研究。
    LDC3140
  • HY-132914
    CDK/HDAC-IN-1 Inhibitor
    CDK/HDAC-IN-1 显示出显著的 CDK2/4/6 和 HDAC6 抑制活性（IC50 = 60.9 ± 2.9, 276 ± 22.3, 27.2 ± 4.2, 和 128.6 ± 0.4 nM）。
    CDK/HDAC-IN-1
  • HY-168515
    CDK9-IN-35 Inhibitor
    CDK9-IN-35 (compound 10j) 是 CDK9/Cyclin T1 的抑制剂，其 IC50 值为 10.2 nM，对 HCT-116 细胞系的 IC50 值为 20 nM。
    CDK9-IN-35
  • HY-E70675
    CDK20/CycH Recombinant Human Active Protein Kinase
    CDK20 是细胞周期检查点的主要控制因子，它调节细胞生长和增殖，并在许多恶性肿瘤的发展中发挥作用。CDK20 与细胞周期蛋白 H (Cyclin H) 结合时，被认为具有 CDK2 的细胞周期蛋白依赖性激活激酶 (CAK) 活性。CDK20/CycH Recombinant Human Active Protein Kinase 可用于研究 CDK20/CycH 的功能。
    CDK20/CycH Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-155787
    SHR5428 Inhibitor
    SHR5428 是一种口服有效，选择性非共价 CDK7 抑制剂，具有高效的 CDK7 酶活性 (IC50=2.3 nM)。SHR5428 抑制 MDA-MB-468 细胞上的三阴性乳腺癌细胞活性 (IC50=6.6 nM)。
    SHR5428
  • HY-RS02395
    CDK7 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    CDK7 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 CDK7 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    CDK7 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-E70683
    CDK4/CycD3 Recombinant Human Active Protein Kinase
    CDK4 在细胞周期调控中发挥着重要作用，并且 CDK4-细胞周期蛋白复合物在肿瘤发生过程中通常会失调。CDK4/CycD3 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK4 的直系同源物。
    CDK4/CycD3 Recombinant Human Active Protein Kinase
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
CDK Isoform Comparison

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