2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. CDK

CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)

Cyclin dependent kinase

CDK（细胞周期依赖性激酶）是丝氨酸-苏氨酸激酶，最初被发现在调节细胞周期中起着重要作用。它们还参与调节转录、mRNA 加工和神经细胞分化。CDK 是相对较小的蛋白质，分子量范围为 34 至 40 kDa，仅包含激酶结构域。事实上，当酵母细胞的 CDK 基因被同源人类基因取代时，酵母细胞可以正常增殖。根据定义，CDK 可结合一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白，CDK 几乎没有激酶活性；只有细胞周期蛋白-CDK 复合物才是活性激酶。

迄今为止，已知的细胞周期依赖性激酶 (CDK1-20) 约为 20 种。CDK1、4 和 5 参与细胞周期，而 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关。

CDK 水平在整个细胞周期中保持相对恒定，大多数调节是翻译后调节。大多数关于 CDK 结构和功能的了解都基于 S. pombe（Cdc2）、S. cerevisia（CDC28）和脊椎动物（CDC2 和 CDK2）的 CDK。CDK 调节的四种主要机制是细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节性抑制磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合。

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

CDK 亚型特异性产品:

CDK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-E70686
    CDK6/CycD1 Recombinant Human Active Protein Kinase
    CDK6 是一种细胞周期激酶，能够调节细胞周期 G1 期的退出。CDK6 直接参与肿瘤细胞和造血干细胞的转录。CDK6/CycD1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK6 的直系同源物。
    CDK6/CycD1 Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-161768
    VCC972839:01 Inhibitor
    VCC972839:01 是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK9) 的抑制剂，IC50 为 7 nM。VCC972839:01 在纳摩尔水平上抑制 SCLC 细胞的细胞活力。VCC972839:01 通过内在途径诱导细胞凋亡(apoptosis)。VCC972839:01 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    VCC972839:01
  • HY-P1933A
    [pSer2, pSer5, pSer7]-CTD TFA
    [pSer2, pSer5, pSer7]-CTD (TFA) 是 CDK7 的一个底物，是 RNA 聚合酶 II 羧基端域 (CTD) 的 ser2、ser5 和 ser7 位点磷酸化的多肽。
    [pSer2, pSer5, pSer7]-CTD TFA
  • HY-157980
    CDK9-IN-32 Inhibitor
    CDK9-IN-32 (compound 006-3) 是一种 CDK9 抑制剂。
    CDK9-IN-32
  • HY-143432
    Cdc7-IN-18 Inhibitor
    Cdc7-IN-18 (compound 1-2) 是一种有效的 CDC7 抑制剂，对 Cdc7/DBF4 酶的 IC50 为 1.29 nM。Cdc7-IN-18 在 COLO205 细胞中显示出抗增殖活性，IC50 为 53.62 nM。
    Cdc7-IN-18
  • HY-16297R
    Abemaciclib methanesulfonate (Standard) Inhibitor
    Abemaciclib (methanesulfonate) (Standard)是 Abemaciclib (methanesulfonate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219 methanesulfonate) 是选择性的 CDK4/6 抑制剂，抑制 CDK4/CDK6 的 IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
    Abemaciclib methanesulfonate (Standard)
  • HY-151071
    TMX-3013 Inhibitor
    TMX-3013 是一种 CDKs 抑制剂，可以抑制 CDK1、CDK2、CDK4、CDK5、CDK6 的活性，其 IC50 值分别为 0.9 nM、<0.5 nM、24.5 nM、0.5 nM、15.6 nM。TMX-3013 可以用于合成以聚乙二醇 (PEG) 为连接子和以 Thalidomide (HY-14658) 为 CRBN-招募臂的 PROTACs。
    TMX-3013
  • HY-146276
    CDK/HDAC-IN-2 Inhibitor
    CDK/HDAC-IN-2 是一种有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂，对于 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6,8, CDK1, CDK2, CDK4,6,7, IC50 分别为 6.4, 0.25, 45, >1000, 8.63, 0.30, >1000 nM。CDK/HDAC-IN-2 显示出优异的抗增殖活性。CDK/HDAC-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK/HDAC-IN-2 显示出强大的抗肿瘤功效。
    CDK/HDAC-IN-2
  • HY-E70650
    CDC7/DBF4 Recombinant Human Active Protein Kinase
    CDC7/DBF4 Recombinant Human Active Protein Kinaseis 是一种蛋白激酶，是真核生物 DNA 复制起始所必需的。
    CDC7/DBF4 Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-147771
    ZLWT-37 Inhibitor
    ZLWT-37 是一种有效的、具有口服活性的 CDKs 抑制剂，对 CDK9 和 CDK2 的 IC50 分别为 0.002 μM 和 0.054 μM。ZLWT-37 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis)，在 G2/M 期阻滞细胞周期。
    ZLWT-37
  • HY-151898
    CDK4/6-IN-14 Inhibitor
    CDK4/6-IN-14 是一种有效且高度选择性的 CDK4 和 CDK6 (CDK) 抑制剂，IC50 分别为 10 nM 和 16 nM。CDK4/6-IN-14 的选择性是 CDK 1、2、7 和 9 的 60 多倍，并且在其他 205 种激酶中表现出高选择性。
    CDK4/6-IN-14
  • HY-162293
    CDK8-IN-14 Inhibitor
    CDK8-IN-14 (compound 12) 对 CDK8 的抑制活性，IC50 值为 39.2 nM，并具有抗 AML 细胞增殖活性（molm-13 GC50 = 0.02±0.01μM，MV4-11 GC50 = 0.03±0.01μM）。
    CDK8-IN-14
  • HY-E70652
    CDK1/CycA2 Recombinant Human Active Protein Kinase
    CDK1 是一种细胞周期依赖性激酶，作为丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶发挥作用，在细胞周期调控中起关键作用。CDK4/CycD2 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK1 的直系同源物。
    CDK1/CycA2 Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-E70688
    CDK6/CycD3 Recombinant Human Active Protein Kinase
    CDK6 是一种细胞周期激酶，能够调节细胞周期 G1 期的退出。CDK6 直接参与肿瘤细胞和造血干细胞的转录。CDK6/CycD3 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK6 的直系同源物。
    CDK6/CycD3 Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-146335
    CLK1/4-IN-1 Inhibitor
    CLK1/4-IN-1 (compound 31) 是一种有效且具有选择性的 Clk1 和 Clk4 抑制剂，IC50 分别为 9.7 nM 和 6.6 nM。CLK1/4-IN-1 对 T24 癌细胞的生长具有抑制活性，GI50 为 1.1 μM。CLK1/4-IN-1 可用于抗癌研究。
    CLK1/4-IN-1
  • HY-RS02381
    CDK4 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    CDK4 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 CDK4 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    CDK4 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-170942
    CDK9/PARP-IN-1 Inhibitor
    CDK9/PARP-IN-1 (compound 37) 是一种 CDK9/PARP 抑制剂。CDK9/PARP-IN-1 抑制 CDK9 和 PARP1 的 IC50 值分别为 118 nM 和 107 nM。CDK9/PARP-IN-1 在多种癌细胞系中表现出广谱的抗增殖作用。
    CDK9/PARP-IN-1
  • HY-145424
    CDK7-IN-10 Inhibitor
    CDK7-IN-10 是一种 CDK7 抑制剂，IC50 小于 100 nM，来自专利 WO2021016388A1，化合物 I-1。CDK7-IN-10 可用于抑制激酶的活性。CDK7-IN-10具有抑制细胞生长和诱导细胞凋亡的潜力。
    CDK7-IN-10
  • HY-176189
    CDK1-IN-7 Inhibitor
    CDK1-IN-7 (compound M7) 是一种有效的 CDK1 抑制剂。CDK1-IN-7 抑制 HCT116 和 Lovo 细胞的增殖和迁移。CDK1-IN-7 可用于结直肠癌的研究。
    CDK1-IN-7
  • HY-170507
    CDK-IN-16 Inhibitor
    CDK-IN-16 (Compound 5g) 是一种 CDK2/cyclin A2 抑制剂，IC50 为 1.67 μM。CDK-IN-16 具有抗癌活性。 CDK-IN-16 对 AGS 细胞系的 IC50 为 3.5 μM。
    CDK-IN-16
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
CDK Isoform Comparison

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