2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. CDK

CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)

Cyclin dependent kinase

CDK（细胞周期依赖性激酶）是丝氨酸-苏氨酸激酶，最初被发现在调节细胞周期中起着重要作用。它们还参与调节转录、mRNA 加工和神经细胞分化。CDK 是相对较小的蛋白质，分子量范围为 34 至 40 kDa，仅包含激酶结构域。事实上，当酵母细胞的 CDK 基因被同源人类基因取代时，酵母细胞可以正常增殖。根据定义，CDK 可结合一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白，CDK 几乎没有激酶活性；只有细胞周期蛋白-CDK 复合物才是活性激酶。

迄今为止，已知的细胞周期依赖性激酶 (CDK1-20) 约为 20 种。CDK1、4 和 5 参与细胞周期，而 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关。

CDK 水平在整个细胞周期中保持相对恒定，大多数调节是翻译后调节。大多数关于 CDK 结构和功能的了解都基于 S. pombe（Cdc2）、S. cerevisia（CDC28）和脊椎动物（CDC2 和 CDK2）的 CDK。CDK 调节的四种主要机制是细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节性抑制磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合。

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

CDK 亚型特异性产品:

CDK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-161857
    Akt/mTOR-IN-1 Activator
    Akt/mTOR-IN-1 (Compound 8r) 是 AKT/mTOR 信号通路抑制剂，IC50 值为 0.8 µM，具有抗癌活性。Akt/mTOR-IN-1 可以降低 Caspase 3 的表达，并提高自噬蛋白 Cyclin B1 的表达，诱导细胞自噬和凋亡。Akt/mTOR-IN-1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 领域研究。
    Akt/mTOR-IN-1
  • HY-172128
    NUAK1-IN-2 Inhibitor
    NUAK1-IN-2 (Compound 24) 是 NUAK1（IC50 为 3.162 nM）和CDK2/4/6 抑制剂。NUAK1-IN-2 可用于癌症、神经发育障碍和阿尔茨海默症研究。
    NUAK1-IN-2
  • HY-112418
    CDK4/6-IN-18 Inhibitor
    CDK4/6-IN-18 (Example 2BrIC) 是一种选择性 CDK4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-18 抑制电离辐射 (IR) 诱导的细胞 DNA 损伤
    CDK4/6-IN-18
  • HY-137432D
    Avotaciclib sulfate Inhibitor
    Avotaciclib (BEY1107) sulfate 是一种口服有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (CDK1) 抑制剂。Avotaciclib sulfate 能够抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Avotaciclib sulfate 可用于胰腺癌、肺癌等肿瘤的研究。
    Avotaciclib sulfate
  • HY-E70657
    CDK10/CycQ Recombinant Human Active Protein Kinase
    CDK10/CycQ Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种细胞周期依赖性激酶，对神经发育至关重要，并可作为肿瘤抑制因子。
    CDK10/CycQ Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-130676
    CLK-IN-T3N
    CLK-IN-T3N 是 CLK-IN-T3 (HY-115470) 的阴性对照，是 CLK 的探针。
    CLK-IN-T3N
  • HY-175729
    Cyclin A/B RxL-IN-1 Inhibitor
    Cyclin A/B RxL-IN-1 是一种靶向 Cyclin A/B RxL 与疏水斑块 (HP) 相互作用的抑制剂。Cyclin A/B RxL-IN-1 对 Cyclin A 的抑制作用的 IC50 为 0.12 μM。Cyclin A/B RxL-IN-1 在小鼠细胞系来源的异种移植瘤 (CDX) 模型中表现出抗肿瘤疗效。CDK-IN-19 可用于研究 E2F 驱动的癌症，如小细胞肺癌 (SCLC)。
    Cyclin A/B RxL-IN-1
  • HY-N0404R
    Sinigrin (Standard)

    黑芥子苷 (Standard)

    		Inhibitor
    Sinigrin (Standard) (Allyl-glucosinolate (Standard)) 是 Sinigrin (HY-N0404) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sinigrin (Allyl-glucosinolate) 是一种口服有效的存在于十字花科植物中的硫代葡萄糖苷。Sinigrin 具有抗癌、抗菌、抗真菌、抗炎抗氧化和抑制脂肪合成等多种活性。Sinigrin 可用于肿瘤、炎症性和代谢性等疾病的研究。
    Sinigrin (Standard)
  • HY-E70653
    CDK1/CycB1 Recombinant Human Active Protein Kinase
    CDK1 是一种细胞周期依赖性激酶，作为丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶发挥作用，在细胞周期调控中起关键作用。CDK1/CycB1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK1 的直系同源物。CDK1/cyclin B1 复合物通过磷酸化多种蛋白质来启动有丝分裂进入，从而使染色体凝聚、破坏核膜，并使微管聚合得以附着并分离染色体。
    CDK1/CycB1 Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-173224
    CDK2/PIM1-IN-1 Inhibitor
    CDK2/PIM1-IN-1 是 CDK2 (IC50: 0.27 μM) 和 PIM1 (IC50: 0.67 μM) 激酶的抑制剂。CDK2/PIM1-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并降低促进肿瘤的 TNF-α 表达。CDK2/PIM1-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    CDK2/PIM1-IN-1
  • HY-155843
    CDK9-IN-25 Inhibitor
    CDK9-IN-25 (compound 4a) 是咪唑并吡嗪类 CDK9 抑制剂 (IC50: 0.24 μM)。CDK9-IN-25 与 COVID-19 主要蛋白酶具有良好亲和力，对人类冠状病毒 229E 具有抗病毒活性 (IC50: 63.28 μM)。
    CDK9-IN-25
  • HY-B0402S1
    Amantadine-d6

    金刚烷胺-d6

    		98.10%
    Amantadine-d6 是 Amantadine 的氘代物。 Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDA、M2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病，术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
    Amantadine-d<sub>6</sub>
  • HY-149870
    PROTAC CDK9 degrader-8 Inhibitor
    PROTAC CDK9 degrader-8 (compound 21) 是一种有效的 PROTAC CDK9 降解剂，IC50 值为 0.01 μM。PROTAC CDK9 degrader-8 可用于癌症研究。
    PROTAC CDK9 degrader-8
  • HY-RS02352
    CDK11A Human Pre-designed siRNA Set A
    CDK11A Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 CDK11A (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    CDK11A Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-121081
    BAY-958 Inhibitor
    BAY-958 是一种有效的 PTEFb/CDK9 抑制剂，体外实验证明其具有高选择性，尤其是在 CDK 家族中。它对 HeLa 和 MOLM-13 等癌细胞系表现出强大的抗增殖活性。在药代动力学研究中，BAY-958 表现出良好的代谢稳定性，可有效抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长，且无明显毒性。
    BAY-958
  • HY-118310
    Xylocydine Inhibitor
    Xylocydine 是 CDK1/2 的抑制剂，抑制各种细胞凋亡过程中的 CDK 功能。Xylocydine 可特异性阻断 CDK1 和 CDK2 活性，IC50 分别为 1.4 nM 和 61 nM。此外，Xylocydine 还可下调磷酸化核仁素和视网膜母细胞瘤蛋白水平。
    Xylocydine
  • HY-161690
    EF-4-177 Inhibitor
    EF-4-177 是一种具有口服活性，变构性的 CDK2 抑制剂，其 IC50 值为 87 nM。EF-4-177 可破坏精子发生。
    EF-4-177
  • HY-175282
    ASX-173
    ASX-173 是一种具有口服活性的天冬酰胺合成酶 (ASNS) 抑制剂 (IC50 = 0.113 μM, Ki = 0.4 nM)。ASX-173 增强 L-Asparaginase (ASNase) (HY-P1923) 的抗癌活性。ASX-173 与 ASNase 联用可破坏核苷酸合成，并诱导白血病细胞周期停滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。ASX-173 与 ASNase 联用可延缓 OCI-AML2 异种移植瘤的生长。ASX-173 可用于急性淋巴细胞白血病、急性髓性白血病、结直肠癌等癌症的研究。
    ASX-173
  • HY-155245
    A09-003 Inhibitor
    A09-003 是一种 CDK-9 抑制剂 (IC50: 16 nM)。A09-003 抑制白血病细胞增殖(对BDCM、Molm-14、THP-1、U937、MV4-11 细胞 的 IC50 为 1.90、0.86、2.49、1.84、0.48 μM)。A09-003 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并通过 Thr163 去磷酸化降低 Mcl-1 表达。
    A09-003
  • HY-124321
    Metralindole hydrochloride

    美曲吲哚盐酸盐

    		Inhibitor
    Metralindole hydrochloride 是人类细胞周期蛋白依赖性激酶 2 和人类蛋白激酶 CK2 全酶的抑制剂。Metralindole hydrochloride 表现出良好的非小细胞肺癌抑制剂的潜力。
    Metralindole hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
CDK Isoform Comparison

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