CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)

Cyclin dependent kinase

CDK（细胞周期依赖性激酶）是丝氨酸-苏氨酸激酶，最初被发现在调节细胞周期中起着重要作用。它们还参与调节转录、mRNA 加工和神经细胞分化。CDK 是相对较小的蛋白质，分子量范围为 34 至 40 kDa，仅包含激酶结构域。事实上，当酵母细胞的 CDK 基因被同源人类基因取代时，酵母细胞可以正常增殖。根据定义，CDK 可结合一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白，CDK 几乎没有激酶活性；只有细胞周期蛋白-CDK 复合物才是活性激酶。

迄今为止，已知的细胞周期依赖性激酶 (CDK1-20) 约为 20 种。CDK1、4 和 5 参与细胞周期，而 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关。

CDK 水平在整个细胞周期中保持相对恒定，大多数调节是翻译后调节。大多数关于 CDK 结构和功能的了解都基于 S. pombe（Cdc2）、S. cerevisia（CDC28）和脊椎动物（CDC2 和 CDK2）的 CDK。CDK 调节的四种主要机制是细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节性抑制磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合。

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

CDK 亚型特异性产品:

CDK Isoform Comparison

CDK 相关产品 (966)
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CDK Isoform Comparison

By Effects:	Ligand (2) Substrate (1) 抑制剂 (812) Control (3) 激动剂 (2) 降解剂 (47) 拮抗剂 (1) 激活剂 (7) 调节剂 (3)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-N5072R

Desmethylglycitein (Standard) 4',6,7-三羟基异黄酮 (Standard)	Inhibitor
Desmethylglycitein (Standard) 是 Desmethylglycitein 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。

HY-13661

7-Hydroxystaurosporine	Activator
7-Hydroxystaurosporine (UCN-01) 是一种 Staurosporine (HY-15141) 衍生物，具有抗肿瘤活性。7-Hydroxystaurosporine 抑制丝氨酸/苏氨酸激酶 AKT 和钙依赖性 protein kinase C 的活性。7-Hydroxystaurosporine 还间接激活细胞周期依赖性激酶 (CDKs)。7-Hydroxystaurosporine 使肿瘤细胞停滞在细胞周期的 G1/S 期，并通过抑制 G2 检查点激酶 chk1 来防止核苷酸切除修复，从而导致细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-18299AR

Purvalanol A (Standard)	Inhibitor
Purvalanol A (Standard) 是 Purvalanol A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Purvalanol A 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 cdc2-cyclin B，cdc2-cyclin B，cdk2-cyclin E，cdk4-cyclin D1 和 cdk5-p35 的 IC₅₀ 值分别为 4，70，35，850 和 75 nM。

HY-W011428R

Olomoucine (Standard)	Inhibitor
Olomoucine (Standard) 是 Olomoucine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。

HY-W077292R

2,4,6-Trihydroxybenzoic acid (Standard) 2,4,6-三羟基苯甲酸 (Standard)	Inhibitor
2,4,6-Trihydroxybenzoic acid (Standard) 是 2,4,6-Trihydroxybenzoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。

HY-177373

P21 saRNA	Activator
P21 saRNA 是一种靶向 p21 基因的小分子激活 RNA (saRNA)。P21 saRNA 诱导 p21 基因表达，并靶向位于基因转录起始位点 -322 处的 p21 启动子。

HY-125202

KuWal151	Inhibitor
KuWal151 是一种 CLK1、CLK2 和 CLK4 抑制剂，对 DYRK 激酶具有高度选择性。KuWal151 在一系列培养的癌细胞系中具有有效的抗增殖活性。

HY-B0766R

Bicyclol (Standard) 双环醇 (Standard)
Bicyclol (Standard) 是 Bicyclol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bicyclol (SY801) 是一种具有口服活性的传统中药五味子的衍生物，具有多种生物活性，包括抗病毒、抗炎、免疫调节、抗氧化、抗脂肪变性、抗纤维化和抗肿瘤作用。Bicyclol 通过调节热休克蛋白的表达，发挥抗肝细胞凋亡 (apoptosis) 的作用，并抑制 ROS-MAPK-NF-κB 通路的激活，降低丙型肝炎病毒感染肝细胞中 NF-κB 的活化和炎症因

HY-111260

R547 mesylate	Inhibitor
R547 mesylate 是一种高效、选择性的，口服有效的 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的 K_i 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。

HY-119120

JTK-101	Inhibitor
JTK-101 是一种选择性 HIV 抑制剂。JTK-101 通过抑制 Tat 协同因子，包括 CDK9 和细胞周期蛋白 T1，来选择性地降低 HIV-1 mRNA 合成，从而抑制 HIV-1 的转录活性。JTK-101 可用于抗 HIV 病毒领域研究。

HY-10012R

AZD-5438 (Standard)	Inhibitor
AZD-5438 (Standard)是 AZD-5438 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AZD-5438 是有效的 CDK1, CDK2, CDK9 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 16 nM, 6 nM, 20 nM。AZD-5438 对 GSK3β，CDK5，CDK6 的抑制作用较弱。

HY-50767AR

Palbociclib monohydrochloride (Standard) 帕博西林盐酸盐 (Standard)	Inhibitor
Palbociclib (monohydrochloride) (Standard) 是 Palbociclib (monohydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Palbociclib (PD 0332991) monohydrochloride 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC₅₀ 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib monohydrochloride

HY-RS26883

Cdk15 Rat Pre-designed siRNA Set A
Cdk15 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Cdk15 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

HY-50940R

AT7519 (Standard)	Inhibitor
AT7519 (Standard) 是 AT7519 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AT7519 (AT7519M) 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 CDK1，CDK2，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC₅₀ 值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。

HY-RS28035

Cdk20 Rat Pre-designed siRNA Set A
Cdk20 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Cdk20 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

HY-112450

Olomoucine II	Inhibitor
Olomoucine II 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 CDK9/cyclin T, CDK2/cyclin E, CDK7/cyclin H, CDK1/cyclin B, CDK4/cyclin D1 的 IC₅₀ 值分别为 0.06、0.1、0.45、7.6 和 19.8 µM。Olomoucine II 具有抗增殖活性。

HY-RS28034

Cdk18 Rat Pre-designed siRNA Set A
Cdk18 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Cdk18 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

HY-112394

2-Cyanoethylalsterpaullone	Inhibitor
2-Cyanoethylalsterpaullone (compound 7) 是一种 Alsterpaullone (HY-108359) 衍生物，对 CDK1/Cyclin B 和 GSK-3β 表现出高效和选择性的抑制活性 (GSK-3β：IC₅₀=0.8 nM; CDK1/Cyclin B：IC₅₀=0.23 nM)。

HY-47733

CDK1/2/4-IN-2	Inhibitor
WAY-643018 (Compound 2) 是一种吲哚甲酰胺衍生物，是 CDK1、CDK2 和 CDK4 的抑制剂。CDK1/2/4-IN-2 具有用于癌症研究的潜力。

HY-108420

INK4C-IN-2	Activator	98.10%
INK4C-IN-2 (Compound 40) 是 INK4C（也称为 p18）的抑制剂和 CDK4/6 的激活剂。INK4C-IN-2 可增加小鼠和人类造血干细胞 (HSCs) 的数量和扩增能力，EC₅₀ 为 5.21 nM，促进 HSCs 的自我更新和多向分化。INK4C-IN-2 可在小鼠骨髓移植模型中提高 HSCs 的扩增和长期造血重建能力。

CDK Isoform Comparison

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