1. Signaling Pathways
  2. Immunology/Inflammation
  3. COX

COX (环氧化酶)

Cyclooxygenase

环氧合酶 (COX) 的正式名称是前列腺素内过氧化物合酶 (PTGS),它是一种负责形成重要生物介质前列腺素类物质的酶,包括前列腺素、前列环素和血栓素。通过药物抑制 COX 可以缓解炎症和疼痛症状。抑制环氧合酶活性的药物(如阿司匹林)已经面世约 100 年。已鉴定出两种环氧合酶同工酶,分别称为 COX-1 和 COX-2。在许多情况下,COX-1 酶是组成性产生的(即胃粘膜),而 COX-2 是可诱导的(即炎症部位)。非甾体抗炎药 (NSAID),如阿司匹林和布洛芬,通过抑制 COX 发挥作用。主要的 COX 抑制剂是非甾体抗炎药 (NSAID)。

Cyclooxygenase (COX), officially known as prostaglandin-endoperoxide synthase (PTGS), is an enzyme that is responsible for formation of important biological mediators called prostanoids, including prostaglandins, prostacyclin and thromboxane. Pharmacological inhibition of COX can provide relief from the symptoms of inflammation and pain. Drugs, like Aspirin, that inhibit cyclooxygenase activity have been available to the public for about 100 years. Two cyclooxygenase isoforms have been identified and are referred to as COX-1 and COX-2. Under many circumstances the COX-1 enzyme is produced constitutively (i.e., gastric mucosa) whereas COX-2 is inducible (i.e., sites of inflammation). Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAID), such as aspirin and ibuprofen, exert their effects through inhibition of COX. The main COX inhibitors are the non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-17479AR
    Amfenac Sodium Hydrate (Standard)

    氨芬酸钠水合物 (Standard)

    Inhibitor
    Amfenac (Sodium Hydrate) (Standard)是 Amfenac (Sodium Hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amfenac Sodium Hydrate 是一个 COX-2 抑制剂。
    Amfenac Sodium Hydrate (Standard)
  • HY-N0908R
    Ginsenoside Rg5 (Standard)

    人参皂甙 Rg5 (Standard)

    Inhibitor
    Ginsenoside Rg5 (Standard) 是 Ginsenoside Rg5 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分,是 IGF-1R 的竞争型激动剂。Ginsenoside Rg5 竞争 IGF-1R 的结合位点,并阻断 IGF-1IGF-1R 的结合 (IC50 约为 90 nM)。Ginsenoside Rg5 还通过抑制 NF-κB p65 的 DNA 结合活性来抑制 COX-2mRNA 表达。
    Ginsenoside Rg5 (Standard)
  • HY-15321A
    Etoricoxib hydrochloride Inhibitor
    Etoricoxib hydrochloride (MK-0663 hydrochloride)是一种合成的非甾体抗炎药,具有抑制环氧合酶-2的活性。Etoricoxib hydrochloride能够抑制花生四烯酸转化为前列腺素的过程,从而减少炎症和疼痛。Etoricoxib hydrochloride被用于抑制骨关节炎,具有抗炎和骨重建的效果。Etoricoxib hydrochloride的制剂通过乳液溶剂蒸发技术制备,表现出良好的细胞相容性和增强的碱性磷酸酶活性。
    Etoricoxib hydrochloride
  • HY-N0904R
    Ginsenoside C-K (Standard)

    人参皂苷 C-K (Standard)

    Inhibitor
    Ginsenoside C-K (Standard)是 Ginsenoside C-K 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ginsenoside C-K 是一种 Ginsenoside Rb1 的细菌代谢物。Ginsenoside C-K 通过抑制诱生型一氧化氮合酶 (iNOS) 和 COX-2 来发挥抗炎作用。在人肝微粒体中,Ginsenoside C-K 抑制 CYP2C9CYP2A6 活性,IC50
    Ginsenoside C-K (Standard)
  • HY-155753
    Anti-inflammatory agent 50 Inhibitor
    Anti-inflammatory agent 50 (compound a1) 是 Fusidic acid 衍生物,具有抗炎作用。Anti-inflammatory agent 50 抑制炎症因子NO、IL-6 和 TNF-α。Anti-inflammatory agent 50 通过调节炎症介质、抑制 MAPK、NF-κB 和 NLRP3 炎症小体信号通路来减轻急性肺损伤。
    Anti-inflammatory agent 50
  • HY-N2459R
    Peonidin chloride (Standard) Inhibitor
    Peonidin (chloride) (Standard) 是 Peonidin (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Peonidin chloride 是一种 O-甲基化的花青素,作为一种主要的植物色素,赋予牡丹等花以紫红色的色调,因此得名,同时也赋予浆果和蔬菜以紫红色。Peonidin chloride 在体外对癌细胞具有化学预防和抗炎活性,阻断 JB6 P+ 小鼠表皮细胞 COX-2 的表达和转化。
    Peonidin chloride (Standard)
  • HY-17474S
    Parecoxib-d3

    帕瑞昔布-d3

    Inhibitor
    Parecoxib-d3 是 Parecoxib 的氘代物。Parecoxib (SC 69124) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
    Parecoxib-d<sub>3</sub>
  • HY-151173
    XO/COX/LOX-IN-1 Inhibitor
    XO/COX/LOX-IN-1 (化合物 7i) 是一种有效的黄嘌呤氧化酶/环氧酶/脂氧合酶 XO/COX/LOX 抑制剂。XO/COX/LOX-IN-1 可用于炎症,癌症以及代谢性疾病的研究。
    XO/COX/LOX-IN-1
  • HY-N0898AR
    (-)-Catechin (Standard)

    (-)-儿茶素 (Standard)

    Inhibitor
    (-)-Catechin (Standard) 是 (-)-Catechin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(-)-Catechin 是 Catechin 的一种异构体。Catechin 抑制环加氧酶-1 (COX-1) , IC50 为 1.4 μM。(-)-Catechin 还有效促进 hBM-MSC 脂肪细胞分化,增加脂联素、PPARγ 水平。
    (-)-Catechin (Standard)
  • HY-119274
    BN-82451 dihydrochloride Inhibitor
    BN-82451 dihydrochloride 是一种口服活性的中枢神经系统渗透抗氧化剂和多靶向神经保护剂,在模拟脑缺血、帕金森病、亨廷顿病,尤其是肌萎缩侧索硬化症的实验动物模型中发挥了显著的保护作用。
    BN-82451 dihydrochloride
  • HY-B1452S1
    Licofelone-d6
    Licofelone-d6 是 Licofelone 的氘代物。 Licofelone (ML-3000) 是双 COX/5-LOX 抑制剂 (IC50 分别为 0.21,0.18 μM),有潜力用于骨关节炎的研究。Licofelone 具有抗炎和抗增殖作用。Licofelone 诱导细胞凋亡,减少促炎性白三烯和前列腺素的产生。
    Licofelone-d<sub>6</sub>
  • HY-N3364
    Lucidone Inhibitor
    Lucidone 是一种抗炎剂,能够从红果木犀果实中分离得到。Lucidone 抑制 RAW 264.7 小鼠巨噬细胞中 LPS 诱导 NO 和 PGE2 的产生。Lucidone 还降低肿瘤坏死因子 TNF-α 分泌,iNOSCOX-2 表达。Lucidone 阻止 NF-κB 易位,抑制 JNKp38MAPK 信号。Lucidone 对登革热病毒病毒 (DENV) 也有抑制活性 (EC50=25 μM)。
    Lucidone
  • HY-14654C
    Aspirin calcium Inhibitor
    Aspirin calcium 是一种口服有效的不可逆的环氧合酶 COX-1COX-2 抑制剂,IC50 分别为 5 和 210 μg/mL. Aspirin calcium 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Aspirin calcium 可抑制 NF-κB 的活化。Aspirin calcium 还抑制血小板前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase),可预防冠状动脉和脑血管血栓形成。
    Aspirin calcium
  • HY-150755
    Topo I/COX-2-IN-2 Inhibitor
    Topo I/COX-2-IN-2 (Compound W10) 是一种有效的 Topo ICOX-2 的双靶点抑制剂,IC50 值分别为 0.90 μM 和 2.31 μM。Topo I/COX-2-IN-2 通过线粒体途径诱导癌细胞凋亡(apoptosis)。
    Topo I/COX-2-IN-2
  • HY-B1221S
    Flufenamic acid-d4

    氟芬那酸-d4

    Inhibitor
    Flufenamic acid-d4 是 Flufenamic acid 氘代物。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,激活 AMPK 的活性,调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel),调节非选择性阳离子通道,激活钾离子通道 (K+ channel) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合,抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程,如细胞迁移和增殖。
    Flufenamic acid-d<sub>4</sub>
  • HY-159514
    Graveolide Inhibitor
    Graveolide (Compound 5) 是一种可以从 C. abrotanoides 中分离得到的倍半萜类化合物。Graveolide 具有抗炎活性,可以用于特应性皮炎的研究。
    Graveolide
  • HY-147794
    CDK9-IN-41 Inhibitor 98.84%
    CDK9-IN-41 是有效的 CDK9EGFRHER2COX-2 激酶抑制剂,IC50 分别为 192.81 nM、254.03 nM、238.81 nM 和 775 nM。COX-2-IN-18 对白血病细胞、结肠癌细胞、黑色素瘤细胞、卵巢细胞和乳腺癌细胞均表现出显著的抗肿瘤活性。
    CDK9-IN-41
  • HY-115920
    Anti-inflammatory agent 8
    Anti-inflammatory agent 8 (化合物 13) 是一种基于 tilomisole 的苯并咪唑噻唑衍生物。Anti-inflammatory agent 8 对COX-2酶的活性高于COX-1, IC50 值为0.09 nM。Anti-inflammatory agent 8 具有口服活性。
    Anti-inflammatory agent 8
  • HY-N2434R
    [10]-Shogaol (Standard)

    10-姜烯酚 (Standard)

    Inhibitor
    -Shogaol (Standard) 是 -Shogaol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。-Shogaol 是一种从生姜中提取的抗氧化剂,用于皮肤细胞增殖和迁移增强剂。-Shogaol1 抑制 COX-2IC50 值为 7.5 μM,并具有抗增殖活性。
    [10]-Shogaol (Standard)
  • HY-115966
    COX-1/2-IN-1 Inhibitor
    COX-1/2-IN-2 是一种有效的 COX1/2 抑制剂。COX-1/2-IN-2 对 COX-1COX-2 均有明显抑制作用,IC50 分别为 13.9 ± 3.21 µM 和 6.4±0.74 µM。
    COX-1/2-IN-1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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