2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. COX

COX (环氧化酶)

Cyclooxygenase

环氧合酶 (COX) 的正式名称是前列腺素内过氧化物合酶 (PTGS)，它是一种负责形成重要生物介质前列腺素类物质的酶，包括前列腺素、前列环素和血栓素。通过药物抑制 COX 可以缓解炎症和疼痛症状。抑制环氧合酶活性的药物（如阿司匹林）已经面世约 100 年。已鉴定出两种环氧合酶同工酶，分别称为 COX-1 和 COX-2。在许多情况下，COX-1 酶是组成性产生的（即胃粘膜），而 COX-2 是可诱导的（即炎症部位）。非甾体抗炎药 (NSAID)，如阿司匹林和布洛芬，通过抑制 COX 发挥作用。主要的 COX 抑制剂是非甾体抗炎药 (NSAID)。

Cyclooxygenase (COX), officially known as prostaglandin-endoperoxide synthase (PTGS), is an enzyme that is responsible for formation of important biological mediators called prostanoids, including prostaglandins, prostacyclin and thromboxane. Pharmacological inhibition of COX can provide relief from the symptoms of inflammation and pain. Drugs, like Aspirin, that inhibit cyclooxygenase activity have been available to the public for about 100 years. Two cyclooxygenase isoforms have been identified and are referred to as COX-1 and COX-2. Under many circumstances the COX-1 enzyme is produced constitutively (i.e., gastric mucosa) whereas COX-2 is inducible (i.e., sites of inflammation). Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAID), such as aspirin and ibuprofen, exert their effects through inhibition of COX. The main COX inhibitors are the non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs).

COX 亚型特异性产品:

COX Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10582S3
    Flurbiprofen-d4

    氟比洛芬-d4

    		Inhibitor
    Flurbiprofen-d4 是氘代标记的 Flurbiprofen (HY-10582)。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的，具有口服活性的非甾体抗炎化合物，有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX) 抑制剂，可用于结肠癌的研究。
    Flurbiprofen-d<sub>4</sub>
  • HY-14670R
    Firocoxib (Standard)

    非罗考昔 (标准品)

    		Inhibitor
    Firocoxib (Standard) 是 Firocoxib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Firocoxib (ML 1785713) 是一种有效的，选择性的，口服活性的 COX-2 抑制剂，IC50 为 0.13 μM。Firocoxib 对 COX-2 的选择性比对 COX-1 的选择性高 58 倍 (IC50 为 7.5 μM)。Firocoxib 具有抗炎作用。
    Firocoxib (Standard)
  • HY-128463S
    N-tert-Butyl-α-phenylnitrone-d14

    N-叔丁基-α-苯基硝酮-d14

    N-tert-Butyl-α-phenylnitrone-d14 是 N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 的氘代物。 N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 是一种基于硝酮的自由基清除剂，可形成一氧化氮自旋加合物。N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 抑制 COX2 的催化活性。N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 具有有效的 ROS 清除，抗炎，神经保护，抗衰老和抗糖尿病的作用，并且可以穿透血脑屏障。
    N-tert-Butyl-α-phenylnitrone-d<sub>14</sub>
  • HY-12383S
    Pelubiprofen-13C,d3 Inhibitor
    Pelubiprofen-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Pelubiprofen。Pelubiprofen 是一种具有口服活性，非甾体类抗炎剂，是 2-芳基丙酸家族的成员，对 COX-2 的活性具有相对选择性的作用。Pelubiprofen 抑制 COX 活性和 TGF-β 活化的激酶 1-IκB 激酶 β-NF-κB 途径，并具有显着的抗炎和缓解疼痛作用。
    Pelubiprofen-<sup>13</sup>C,d<sub>3</sub>
  • HY-135731A
    4-Methylamino antipyrine hydrochloride

    安乃近EP杂质C

    		Inhibitor
    4-Methylamino antipyrine hydrochloride 是一种 Metamizole 的活性代谢产物。Metamizole 是吡唑啉酮类非甾体抗炎剂 (NSAID)，是一种有效的 COX 抑制剂。Metamizole 是一种非阿片类化合物，可用于疼痛和发烧的研究。
    4-Methylamino antipyrine hydrochloride
  • HY-B0261S1
    Meloxicam-d3-1

    美洛昔康 d3-1

    		Inhibitor ≥98.0%
    Meloxicam-d3-1 是 Meloxicam 的氘代物。Meloxicam 是一种非甾体类抗炎剂，能够有效抑制 COX 的活性，对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 0.49 µM 和 36.6 µM。
    Meloxicam-d<sub>3</sub>-1
  • HY-N1957R
    Gamma-Mangostin (Standard)

    γ-倒捻子素 (Standard)

    		Inhibitor
    Gamma-Mangostin (Standard) 是 Gamma-Mangostin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gamma-Mangostin 是一种新颖的竞争性 5-HT2A receptor 拮抗剂和有效的 环氧酶 2 (COX-2) 抑制剂，也是一种运甲状腺素蛋白 (TTR) 原纤维化抑制剂。Gamma-Mangostin 与甲状腺素 (T4) 结合位点结合并稳定了 TTR 四聚体。Gamma-Mangostin 抑制 [3H]-spiperone 与培养的大鼠主动脉心肌细胞结合 (IC50 = 3.5 nM)，并降低大鼠冠状动脉对 5-HT2A 的灌注压力反应 (IC50 = 0.32 μM)。Gamma-Mangostin 具有抗炎、抗菌、抗氧化和抗癌活性，可用于糖尿病等代谢紊乱疾病的研究。
    Gamma-Mangostin (Standard)
  • HY-107969R
    Haloperidol decanoate (Standard)
    Haloperidol decanoate (Standard) 是 Haloperidol decanoate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Haloperidol decanoate 是氟哌啶醇的缓释制剂，氟哌啶醇是一种常用的丁酰苯衍生物，具有抗精神病活性。Haloperidol decanoate 可以改善精神病 (主要是精神分裂症) 的症状。Haloperidol decanoate 可以增加大鼠纹状体 D2 受体。Haloperidol decanoate 可导致多巴胺代谢物高香草酸的积累增加。Haloperidol decanoate 可减少大鼠模型的肠道运输，增加胃排空并减少酸排出。
    Haloperidol decanoate (Standard)
  • HY-N3073
    Picralinal

    鸭脚树叶碱； 鸭脚树叶醛碱

    		Inhibitor
    Picralinal (Picraline, 16-de(acetoxymethyl)-16-formyl-) 是一种生物碱，可以从印度栲木中分离得到。
    Picralinal
  • HY-B0230R
    Phenylbutazone (Standard)

    保泰松(Standard)

    		Inhibitor
    Phenylbutazone (Standard)是 Phenylbutazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phenylbutazone 是有效的前列腺素 H 合酶 (PHS) 过氧化物酶的还原辅助因子。Phenylbutazone 是一种肝毒素，是非甾体类抗炎剂 (NSAID)。Phenylbutazone 诱导肌肉盲样蛋白1 (MBNL1) 表达，有用于强直性脊柱炎研究的潜力。
    Phenylbutazone (Standard)
  • HY-N1996R
    Chebulagic acid (Standard)

    诃子鞣酸 (Standard)

    		Inhibitor
    Chebulagic acid (Standard) 是 Chebulagic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chebulagic acid是一个从果实中提取出来的 COX-LOX 双重抑制剂。有抗炎和抗感染的效果。Chebulagic acid 是一种 M2(S31N) 抑制剂和抗流感病毒剂。Chebulagic acid 还抑制 SARS-CoV-2 病毒的复制，EC50 值为 9.76 μM.
    Chebulagic acid (Standard)
  • HY-N0022R
    Isoacteoside (Standard)

    异麦角甾苷 (Standard)

    		Inhibitor
    Isoacteoside (Standard) 是 Isoacteoside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isoacteoside是天然产物，能显著地抑制糖基化终产物的形成。Isoacteoside standard 调节 AKT/PI3K/m-TOR/NF-κB 信号通路，诱导 OVCAR-3 细胞凋亡 (apoptosis)。Isoacteoside standard 具有抗肿瘤、抗炎、抗肥胖和神经保护作用。
    Isoacteoside (Standard)
  • HY-W018643A
    (E)-Ferulic acid methyl ester

    (E)-阿魏酸甲酯

    (E)-Ferulic acid methyl ester (Methyl (E)-ferulate) 表现出较强的 DPPH 和 ABTS+ 自由基清除活性。
    (E)-Ferulic acid methyl ester
  • HY-14670S
    Firocoxib-d4

    非罗考昔 d4

    		Inhibitor
    Firocoxib-d4 是 Firocoxib 的氘代物。Firocoxib (ML 1785713) 是一种有效的，选择性的，口服活性的 COX-2 抑制剂，IC50 为 0.13 μM。Firocoxib 对 COX-2 的选择性比对 COX-1 的选择性高 58 倍 (IC50 为 7.5 μM)。Firocoxib 具有抗炎作用。
    Firocoxib-d<sub>4</sub>
  • HY-N13869
    Asperlin Inhibitor
    Asperlin 是一种有口服活性的海洋衍生物抗生素，具有抗真菌、抗癌、抗炎和抗动脉粥样硬化活性。Asperlin 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Asperlin 可增加活性氧 (ROS) 和 DNA 损伤相关的 G2/M 期停滞和 ATM 磷酸化。Asperlin 在体内可有效预防 HFD 诱发的肥胖并调节肠道菌群。
    Asperlin
  • HY-106628R
    Sudoxicam (Standard)

    舒多昔康 (Standard)

    		Antagonist
    Sudoxicam (Standard)是 Sudoxicam 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sudoxicam 是一种可逆的口服活性的 COX 拮抗剂，是烯醇-羧酰胺类的非甾体抗炎剂 (NSAID)。Sudoxicam 具有有效的抗炎，抗浮肿和退热作用。
    Sudoxicam (Standard)
  • HY-114911R
    Feprazone (Standard) Inhibitor
    Feprazone (Standard)是 Feprazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Feprazone (DA2370; Prenazone) 是保泰松 Phenylbutazone (HY-B0230) 的类似物，是一种非甾体抗炎剂，具有镇痛和退热活性。Feprazone 通过抑制环加氧酶 COX-2 的活性来发挥作用。Feprazone 可通过减少线粒体活性氧 (ROS) 的产生来缓解游离脂肪酸 (FFA) 诱导的氧化应激。Feprazone 能降低 MMP-2 和 MMP-9 的表达。此外，Feprazone 还能在分化的3 T3-L1 细胞中抑制脂肪形成和增加脂肪分解。Feprazone 也可用于动脉粥样硬化和抗肥胖的研究。
    Feprazone (Standard)
  • HY-100586R
    Ibuprofen L-lysine (Standard)

    布洛芬L-赖氨酸 (Standard)

    		Inhibitor
    Ibuprofen (L-lysine) (Standard)是 Ibuprofen (L-lysine) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ibuprofen ((±)-Ibuprofen) L-lysine 是一种口服有效的 COX-1 选择性抑制剂，IC50 值为 13 μM。Ibuprofen L-lysine 抑制细胞增殖、血管生成，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ibuprofen L-lysine 是一种非甾体抗炎试剂和一氧化氮 (NO) 供体。Ibuprofen L-lysine 可用于疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症的研究。
    Ibuprofen L-lysine (Standard)
  • HY-B0531R
    Triflusal (Standard)

    三氟柳 (Standard)

    		Inhibitor
    Triflusal (Standard) 是 Triflusal 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Triflusal能通过乙酰化COX-1，不可逆地抑制血小板中血栓素B2的产生。
    Triflusal (Standard)
  • HY-N0001S2
    (-)-Epicatechin-13C3 Inhibitor
    (-)-Epicatechin-13C3 ((-)-Epicatechol-13C3) 是 13C 标记的 (-)-Epicatechin. (-)-Epicatechin 抑制环加氧酶-1 (COX-1) , IC50为 3.2 μM。(-)-Epicatechin 通过阻断 NF-κB 的 p65 亚基的核定位来抑制 IL-1β 诱导的 iNOS 表达。
    (-)-Epicatechin-<sup>13</sup>C<sub>3</sub>
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
COX Isoform Comparison

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