2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. COX

COX (环氧化酶)

Cyclooxygenase

环氧合酶 (COX) 的正式名称是前列腺素内过氧化物合酶 (PTGS)，它是一种负责形成重要生物介质前列腺素类物质的酶，包括前列腺素、前列环素和血栓素。通过药物抑制 COX 可以缓解炎症和疼痛症状。抑制环氧合酶活性的药物（如阿司匹林）已经面世约 100 年。已鉴定出两种环氧合酶同工酶，分别称为 COX-1 和 COX-2。在许多情况下，COX-1 酶是组成性产生的（即胃粘膜），而 COX-2 是可诱导的（即炎症部位）。非甾体抗炎药 (NSAID)，如阿司匹林和布洛芬，通过抑制 COX 发挥作用。主要的 COX 抑制剂是非甾体抗炎药 (NSAID)。

Cyclooxygenase (COX), officially known as prostaglandin-endoperoxide synthase (PTGS), is an enzyme that is responsible for formation of important biological mediators called prostanoids, including prostaglandins, prostacyclin and thromboxane. Pharmacological inhibition of COX can provide relief from the symptoms of inflammation and pain. Drugs, like Aspirin, that inhibit cyclooxygenase activity have been available to the public for about 100 years. Two cyclooxygenase isoforms have been identified and are referred to as COX-1 and COX-2. Under many circumstances the COX-1 enzyme is produced constitutively (i.e., gastric mucosa) whereas COX-2 is inducible (i.e., sites of inflammation). Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAID), such as aspirin and ibuprofen, exert their effects through inhibition of COX. The main COX inhibitors are the non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs).

COX 亚型特异性产品:

COX Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N1067R
    Xanthohumol (Standard)

    黄腐酚 (Standard)

    		Inhibitor
    Xanthohumol (Standard) 是 Xanthohumol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Xanthohumol 是从啤酒花中分离到的黄酮类化合物，是 DGAT，COX-1 和 COX-2 的抑制剂，具有抗肿瘤，抗血管生成的作用。Xanthohumol 还具有抗牛病毒性腹泻病毒 (BVDV)，鼻病毒，HSV-1，HSV-2 和 巨细胞病毒 (CMV) 的抗病毒活性。
    Xanthohumol (Standard)
  • HY-N5083R
    Saponarin (Standard)

    皂草甙 (Standard)

    		Inhibitor
    Saponarin (Standard) 是 Saponarin (HY-N5083) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Saponarin 是一种口服活性黄酮类化合物。Saponarin 可从 Gypsophila trichotoma 中分离。Saponarin 抑制 ERK/p38、NF-κB 和 MAPK 磷酸化、激活 AMPK。Saponarin 减少 IL-1β、COX-2。Saponarin 具有抗氧化、抗炎、保肝、降糖、降血压的作用。Saponarin 改善睡眠障碍。
    Saponarin (Standard)
  • HY-N0635R
    Prim-O-glucosylcimifugin (Standard)

    升麻素苷 (Standard)

    		Inhibitor
    Prim-O-glucosylcimifugin (Standard) 是 Prim-O-glucosylcimifugin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Prim-O-glucosylcimifugin 具有强效的抗炎作用。通过调节 JAK2/STAT3 信号传导可抑制 iNOS 和 COX-2 表达。
    Prim-O-glucosylcimifugin (Standard)
  • HY-108162
    Ataquimast free base Inhibitor
    Ataquimast free base 是一种 COX-2 抑制剂，可抑制白三烯、TNFα 和 GM-CSF 的释放。Ataquimast free base 可用于晚期受体阳性乳腺癌的研究。
    Ataquimast free base
  • HY-78131CR
    Ibuprofen sodium (Standard)

    布洛芬钠盐 (Standard)

    		Inhibitor
    Ibuprofen (sodium) (Standard) 是 Ibuprofen (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ibuprofen ((±)-Ibuprofen) sodium 是一种具有口服活性的 COX-1 选择性抑制剂，IC50 值为 13 μM。Ibuprofen sodium 抑制细胞增殖、血管生成，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ibuprofen sodium 是一种非甾体抗炎试剂和一氧化氮
    Ibuprofen sodium (Standard)
  • HY-17361R
    Etofenamate (Standard)

    依托芬那酯 (Standard)

    		Inhibitor
    Etofenamate (Standard) 是 Etofenamate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Etofenamate 是一种非甾体类抗炎小分子，也是一种非选择性的 COX 抑制剂，具有抗风湿和解热抗炎的生物活性。Etofenamate 可用于缓解疼痛、关节炎等炎症相关疾病的研究。
    Etofenamate (Standard)
  • HY-15762R
    Valdecoxib (Standard)

    伐地考昔(Standard)

    		Inhibitor
    Valdecoxib (Standard)是 Valdecoxib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Valdecoxib 是一种高效的，可口服的，选择性的 COX-2 抑制剂，对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 5 nM 和 140 μM，可用于关节炎和疼痛的研究。
    Valdecoxib (Standard)
  • HY-B0574R
    Mefenamic acid (Standard)

    甲芬那酸 (Standard)

    		Inhibitor
    Mefenamic acid (Standard) 是 Mefenamic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mefenamic acid 是一种非甾体抗炎剂，为竞争性的 hCOX-1 和 hCOX-2 抑制剂，IC50 值分别为 40 nM 和 3 μM。
    Mefenamic acid (Standard)
  • HY-N1181R
    Tamarixetin (Standard)

    柽柳黄素 (Standard)

    		Inhibitor
    Tamarixetin (Standard) 是 Tamarixetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tamarixetin (4'-O-Methyl Quercetin) 是一种具有口服活性的槲皮素的天然黄酮类衍生物和酪蛋白溶解蛋白酶 (ClpP) 抑制剂，具有抗炎抗氧化、抗肿瘤的作用。Tamarixetin 抑制 ClpP 对荧光底物 Suc-LY-AMC 的水解活性，IC50 为 49.73 μM，可用于金黄色葡萄球菌感染方面的研究。Tamarixetin 抑制肿瘤细胞生长，诱导凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞。Tamarixetin 通过抑制 NFAT 和 AKT 通路防止心肌肥厚。
    Tamarixetin (Standard)
  • HY-W010037R
    2-(tert-Butyl)-4-methoxyphenol (Standard) Inhibitor
    2-(tert-Butyl)-4-methoxyphenol (Standard)是 2-(tert-Butyl)-4-methoxyphenol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-tert-Butyl-4-methoxyphenol 是丁基羟基苯甲醚 (BHA) (HY-B1066) 的主要成分。2-tert-Butyl-4-methoxyphenol 是一种抗氧化剂，可以抑制 Lipopolysaccharides (HY-D1056) 刺激的 Cox2 和 Tnfa 基因的表达。2-tert-Butyl-4-methoxyphenol 和 2,6-di-tert-butyl-4-methylphenol (BHT) 组合使用，可以发挥抗炎活性。
    2-(tert-Butyl)-4-methoxyphenol (Standard)
  • HY-N0589R
    Dehydrodiisoeugenol (Standard)

    脱氢二异丁香酚 (Standard)

    		Inhibitor
    Dehydrodiisoeugenol (Standard) 是 Dehydrodiisoeugenol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dehydrodiisoeugenol 从 Myristica fragrans Houtt 中分离得到，具有抗炎和抗菌作用。Dehydrodiisoeugenol 抑制 LPS 刺激的小鼠巨噬细胞中 NF-κB 活化和环氧合酶 (COX)-2 基因的表达。
    Dehydrodiisoeugenol (Standard)
  • HY-129974R
    3,3'-Diiodo-L-thyronine (Standard) Activator
    3,3'-Diiodo-L-thyronine (Standard） 是 3,3'-Diiodo-L-thyronine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3,3'-Diiodo-L-thyronine (3,3'-T2) 是一种甲状腺激素的内源性代谢产物 (endogenous metabolite)。3,3'-Diiodo-L-thyronine 显着增强 COX 活性。
    3,3'-Diiodo-L-thyronine (Standard)
  • HY-B1138R
    Fenbufen (Standard)

    芬布芬(Standard)

    		Inhibitor
    Fenbufen (Standard)是 Fenbufen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fenbufen (CL-82204) 是一种具有口服活性的非甾体抗炎化合物 (NSAID)，具有镇痛、解热作用。Fenbufen 在各种动物模型中都有强大的活性，包括角叉菜素水肿、紫外线红斑、佐剂性关节炎等。Fenbufen 对 COX-1 和 COX-2 具有抑制活性，其 IC50 分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。Fenbufen 具有 caspases (caspase-1, 3, 4, 5, 9) 抑制活性 。
    Fenbufen (Standard)
  • HY-129113R
    α-?Chaconine (Standard)

    阿尔法卡茄碱 (Standard)

    		Inhibitor
    α-Chaconine (Standard) 是 α-Chaconine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。α-Chaconine 可在转录水平抑制 COX-2，IL-1β，IL-6 和 TNF-α 表达。α-Chaconine 作用于 RAW 264.7 巨噬细胞，在蛋白和 mRNA 水平上抑制 LPS 诱导的 iNOS 和 COX-2 表达及其启动子活性。α-Chaconine 具有抗炎作用。
    α-?Chaconine (Standard)
  • HY-76251S3
    Etodolac-d4

    依托度酸-d4

    		Inhibitor
    Etodolac-d4 (AY-24236-d4) 是氘代标记的 Etodolac. Etodolac (AY-24236) 是非甾体抗炎化合物，对 COX 的 IC50为53.5 nM。
    Etodolac-d<sub>4</sub>
  • HY-119469
    Aceclofenac ethyl ester

    醋氯芬酸杂质E

    		Control
    Aceclofenac ethyl ester 是一种 Aceclofenac (HY-B0634) 的杂质。
    Aceclofenac ethyl ester
  • HY-106897
    BF389 Inhibitor
    BF389 (Biofor 389) 是一种口服活性抗炎和镇静剂。BF389 也是环氧合酶和5-脂氧合酶的抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为 4 和 8 ug/mL。BF389 可用于关节炎研究。
    BF389
  • HY-W008833R
    3-Aminobutanoic acid (Standard) Inhibitor
    3-Aminobutanoic acid (Standard) 是 3-Aminobutanoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
    3-Aminobutanoic acid (Standard)
  • HY-76383R
    LR-90 (Standard) Inhibitor
    LR-90 (Standard) 是 LR-90 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。LR-90 是晚期糖基化终产物 (advanced glycation end product (AGE)) 抑制剂，能够抑制人单核细胞的炎症反应。LR-90 也可用于糖尿病动物模型研究。
    LR-90 (Standard)
  • HY-W010144R
    Phenidone (Standard)

    菲尼酮 (Standard)

    		Inhibitor
    Phenidone (Standard) 是 Phenidone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
    Phenidone (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
COX Isoform Comparison

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