2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. COX

COX (环氧化酶)

Cyclooxygenase

环氧合酶 (COX) 的正式名称是前列腺素内过氧化物合酶 (PTGS)，它是一种负责形成重要生物介质前列腺素类物质的酶，包括前列腺素、前列环素和血栓素。通过药物抑制 COX 可以缓解炎症和疼痛症状。抑制环氧合酶活性的药物（如阿司匹林）已经面世约 100 年。已鉴定出两种环氧合酶同工酶，分别称为 COX-1 和 COX-2。在许多情况下，COX-1 酶是组成性产生的（即胃粘膜），而 COX-2 是可诱导的（即炎症部位）。非甾体抗炎药 (NSAID)，如阿司匹林和布洛芬，通过抑制 COX 发挥作用。主要的 COX 抑制剂是非甾体抗炎药 (NSAID)。

Cyclooxygenase (COX), officially known as prostaglandin-endoperoxide synthase (PTGS), is an enzyme that is responsible for formation of important biological mediators called prostanoids, including prostaglandins, prostacyclin and thromboxane. Pharmacological inhibition of COX can provide relief from the symptoms of inflammation and pain. Drugs, like Aspirin, that inhibit cyclooxygenase activity have been available to the public for about 100 years. Two cyclooxygenase isoforms have been identified and are referred to as COX-1 and COX-2. Under many circumstances the COX-1 enzyme is produced constitutively (i.e., gastric mucosa) whereas COX-2 is inducible (i.e., sites of inflammation). Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAID), such as aspirin and ibuprofen, exert their effects through inhibition of COX. The main COX inhibitors are the non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs).

COX 亚型特异性产品:

COX Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-W015007R
    Metyrosine (Standard) Inhibitor
    Metyrosine (Standard)是 Metyrosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Metyrosine 是一种选择性酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase enzyme) 抑制剂。Metyrosine 具有抗炎和抗溃疡作用。Metyrosine 显著抑制高 COX-2 活性。Metyrosine 是一种非常有效的控制血压的活性分子。
    Metyrosine (Standard)
  • HY-B0482R
    Acemetacin (Standard)

    阿西美辛 (Standard)

    		Inhibitor
    Acemetacin (Standard) 是 Acemetacin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acemetacin (TVX 1322) 是非甾体抗炎类化合物。
    Acemetacin (Standard)
  • HY-10582R
    Flurbiprofen (Standard)

    氟比洛芬 (Standard)

    		Inhibitor
    Flurbiprofen (Standard) 是 Flurbiprofen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的，具有口服活性的非甾体抗炎化合物，有退热止痛活性，常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX) 抑制剂，可用于结肠癌的研究。
    Flurbiprofen (Standard)
  • HY-17372R
    Rofecoxib (Standard)

    罗非考昔(Standard)

    		Inhibitor
    Rofecoxib (Standard)是 Rofecoxib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rofecoxib 是一种有效的，可口服的 COX-2 特异性抑制剂，在人骨肉瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞中，对人 COX-2 的 IC50 值分别为 26 和 18 nM；Rofecoxib 对 COX-2 的选择性是对人 COX-1 的 1000 倍，在 U937 细胞和中国仓鼠卵巢细胞中，IC50 值分别为 >50 μM 和 >15 μM。
    Rofecoxib (Standard)
  • HY-171470
    RS-57067 Inhibitor
    RS-57067 是一种 COX-2 抑制剂，Ki 为 16.9 μM。RS-57067 通过抑制 COX-2 减少前列腺素 (如 PGE2) 的生成，从而缓解炎症反应。RS-57067 可用于炎症免疫疾病的研究。
    RS-57067
  • HY-18342S1
    Diflunisal-13C6

    二氟尼柳-13C6

    		Inhibitor
    Diflunisal-13C6 (MK-647-13C6) 是 13C 标记的 Diflunisal. Diflunisal (MK-647) 是一种水杨酸盐衍生物，具有非甾体抗炎和尿酸舒缓性能，可单独用作止痛剂和类风湿关节炎患者。Diflunisal是环氧合酶 (COX) 的抑制剂。
    Diflunisal-<sup>13</sup>C<sub>6</sub>
  • HY-135731AR
    4-Methylamino antipyrine hydrochloride (Standard)

    安乃近EP杂质C (Standard)

    		Inhibitor
    4-Methylamino antipyrine (hydrochloride) (Standard)是 4-Methylamino antipyrine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Methylamino antipyrine hydrochloride 是一种 Metamizole 的活性代谢产物。Metamizole 是吡唑啉酮类非甾体抗炎剂 (NSAID)，是一种有效的 COX 抑制剂。Metamizole 是一种非阿片类化合物，可用于疼痛和发烧的研究。
    4-Methylamino antipyrine hydrochloride (Standard)
  • HY-B1888BR
    Bromfenac sodium hydrate (Standard)

    溴芬酸钠水合物 (标准品)

    		Inhibitor
    Bromfenac (sodium hydrate) (Standard) 是 Bromfenac (sodium hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bromfenac sodium hydrate (Bromfenac monosodium salt sesquihydrate) 是一种强效且具有口服活性的 COX 抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为 5.56 和 7.45 nM。Bromfenac so
    Bromfenac sodium hydrate (Standard)
  • HY-B2137R
    S-(+)-Ketoprofen (Standard)

    (S)-(+)-酮洛芬(Standard)

    		Inhibitor
    S-(+)-Ketoprofen (Standard)是 S-(+)-Ketoprofen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。S-(+)-Ketoprofen 是 COX-1 和 COX-2 的有效抑制剂，IC50 值分别为 1.9 和 27 nM。
    S-(+)-Ketoprofen (Standard)
  • HY-W013164R
    SC-58125 (Standard) Inhibitor
    SC-58125 (Standard) 是 SC-58125 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
    SC-58125 (Standard)
  • HY-17484R
    Ampiroxicam (Standard)

    安吡昔康(Standard)

    		Inhibitor
    Ampiroxicam (Standard)是 Ampiroxicam 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ampiroxicam(CP65703)是非选择性的环氧化酶抑制剂，有抗炎活性。
    Ampiroxicam (Standard)
  • HY-119447R
    Mavacoxib (Standard) Inhibitor
    Mavacoxib (Standard） 是 Mavacoxib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mavacoxib 是一种选择性的口服长效环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂，是一种长效的非甾体类抗炎剂 (NSAID)，用于研究犬退化性关节病相关的疼痛和炎症。
    Mavacoxib (Standard)
  • HY-117368
    AL-8417 Inhibitor
    AL-8417 ((2R)-AL-5898) 是一种有效的环氧合酶 (COX) 抑制剂，IC50 为 120 μM，在炎症响应中发挥重要作用。
    AL-8417
  • HY-134138
    Indomethacin N-octyl amide Inhibitor
    Indomethacin N-octyl amide (Compound 2) 是一种强效且选择性的 COX-2 抑制剂，IC50 为 40 nM。Indomethacin N-octyl amide 对 COX-1 的选择性是 1000 倍以上（IC50 为 66 µM）。
    Indomethacin N-octyl amide
  • HY-B1026R
    Adelmidrol (Standard)

    阿地米屈 (Standard)

    		Inhibitor
    Adelmidrol (Standard) 是 Adelmidrol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Adelmidrol 发挥重要的抗炎作用，部分依赖于 PPARγ。Adelmidrol 降低 NF-κB 易位，和 COX-2 表达。
    Adelmidrol (Standard)
  • HY-B0634R
    Aceclofenac (Standard)

    醋氯芬酸(Standard)

    		Inhibitor
    Aceclofenac (Standard)是 Aceclofenac 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aceclofenac 是一种口服活性非甾体抗炎剂 (NSAID)，具有抗炎作用，也可用于缓解疼痛的研究。Aceclofenac 可用于骨关节炎、强直性脊柱炎、类风湿性关节炎的研究。
    Aceclofenac (Standard)
  • HY-105028A
    Tenidap sodium Inhibitor
    Tenidap 是一种非甾体类抗炎活性分子，是选择性的 COX-1 的抑制剂，其对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 0.03 μM 和 1.2 μM。Tenidap 具有抗炎和抗风湿作用。Tenidap 是一种特异性的 SLC26A3 抑制剂。
    Tenidap sodium
  • HY-N0632R
    Esculentoside A (Standard)

    商陆皂苷甲 (Standard)

    		Inhibitor
    Esculentoside A (Standard) 是 Esculentoside A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Esculentoside A (EsA)，一种从商陆 Phytolacca esculenta 根部分离出来的三萜皂苷。 Esculentoside A (EsA) 在具有抗炎活性，对环氧合酶-2 (COX-2) 具有选择性抑制活性。 Esculentoside A (EsA) 通过抑制 (NF-ΚB) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号通路抑制 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应。
    Esculentoside A (Standard)
  • HY-B0167AR
    Sodium Salicylate (Standard)

    水杨酸钠(Standard)

    		Inhibitor
    Sodium Salicylate (Standard)是 Sodium Salicylate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sodium Salicylate (Salicylic acid sodium salt) 抑制 COX-2 活性，抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。Sodium Salicylate 还是一种 S6K 的抑制剂. Sodium Salicylate 是一种 NF-κB 抑制剂，可降低炎症基因的表达，促进老化肌肉的修复。
    Sodium Salicylate (Standard)
  • HY-Z7640
    4-Desmethyl-2-methyl celecoxib

    4-去甲基-2-甲基塞来昔布

    		Inhibitor
    4-Desmethyl-2-methyl celecoxib (Compound 1g) 是一种具有口服活性和选择性的环氧化酶-2 (COX-2) 抑制剂，IC50 值为 0.069 μM。4-Desmethyl-2-methyl celecoxib 具有抗炎、镇痛和解热活性。4-Desmethyl-2-methyl celecoxib 可以减少前列腺素的合成。4-Desmethyl-2-methyl celecoxib 有望用于炎性疾病和疼痛相关疾病的研究，如类风湿关节炎和骨关节炎。
    4-Desmethyl-2-methyl celecoxib
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
COX Isoform Comparison

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