2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. COX

COX (环氧化酶)

Cyclooxygenase

环氧合酶 (COX) 的正式名称是前列腺素内过氧化物合酶 (PTGS)，它是一种负责形成重要生物介质前列腺素类物质的酶，包括前列腺素、前列环素和血栓素。通过药物抑制 COX 可以缓解炎症和疼痛症状。抑制环氧合酶活性的药物（如阿司匹林）已经面世约 100 年。已鉴定出两种环氧合酶同工酶，分别称为 COX-1 和 COX-2。在许多情况下，COX-1 酶是组成性产生的（即胃粘膜），而 COX-2 是可诱导的（即炎症部位）。非甾体抗炎药 (NSAID)，如阿司匹林和布洛芬，通过抑制 COX 发挥作用。主要的 COX 抑制剂是非甾体抗炎药 (NSAID)。

Cyclooxygenase (COX), officially known as prostaglandin-endoperoxide synthase (PTGS), is an enzyme that is responsible for formation of important biological mediators called prostanoids, including prostaglandins, prostacyclin and thromboxane. Pharmacological inhibition of COX can provide relief from the symptoms of inflammation and pain. Drugs, like Aspirin, that inhibit cyclooxygenase activity have been available to the public for about 100 years. Two cyclooxygenase isoforms have been identified and are referred to as COX-1 and COX-2. Under many circumstances the COX-1 enzyme is produced constitutively (i.e., gastric mucosa) whereas COX-2 is inducible (i.e., sites of inflammation). Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAID), such as aspirin and ibuprofen, exert their effects through inhibition of COX. The main COX inhibitors are the non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs).

COX 亚型特异性产品:

COX Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-U00083
    Flosulide Inhibitor
    Flosulide 是一种有效的，选择性的 COX-2 抑制剂，常用于炎症研究。
    Flosulide
  • HY-19217
    Thioflosulide Inhibitor
    Thioflosulide (L-745337) 是一种选择性的 COX2 抑制剂，IC50 值为 2.3 nM，具有抗炎功效。
    Thioflosulide
  • HY-19212
    S-2474 Inhibitor
    S-2474 是 COX-2 和 5-lipoxygenase (5-LO) 的抑制剂，在人完整的细胞中，对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 11 nM 和 27 μM，为一种非甾体抗炎剂。
    S-2474
  • HY-Y0694R
    2',4'-Dihydroxyacetophenone (Standard)

    2,4-二羟基苯乙酮 (Standard)

    		Inhibitor
    2',4'-Dihydroxyacetophenone (Standard) 是 2',4'-Dihydroxyacetophenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
    2',4'-Dihydroxyacetophenone (Standard)
  • HY-157136
    LFS-1107
    LFS-1107 是一种可逆的 CRM1 抑制剂 (Kd: 12.5 pM)。LFS-1107 可选择性清除 ENKTL 细胞并用于肿瘤研究。
    LFS-1107
  • HY-15036AR
    Diclofenac diethylamine (Standard)

    双氯芬酸二乙胺 (Standard)

    		Inhibitor
    Diclofenac (diethylamine) (Standard) 是 Diclofenac (diethylamine) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Diclofenac diethylamine 是一种有效的，非选择性抗炎剂，为 COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac diethylamine 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM，0.84 μM。Diclofenac diethylamine 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。
    Diclofenac diethylamine (Standard)
  • HY-N8012
    Multinoside A Inhibitor
    Multinoside A (compound 6) 是一种抗氧化剂，具有 DPPH 自由基清除活性 (IC50=54.3 μg/mL)。Multinoside A 还能够下调 COX-2 的表达 (IC50=9.6 μg/mL)，抑制 NO 生成 (IC50=43.9 μg/mL)。
    Multinoside A
  • HY-B0363S
    Nimesulide-d5

    尼美舒利 d5

    		Inhibitor
    Nimesulide-d5 是 Ethacrynic acid 的氘代物。Nimesulide 是一种有选择性的 COX-2 抑制剂，对其抑制具有时间依赖性，IC50 值为 70 nM-70 μM，但对 COX-1 的作用较弱 (IC50 >100 μM)。 Nimesulide 具有抗炎、止痛、解热的作用。
    Nimesulide-d<sub>5</sub>
  • HY-105304
    COX-2-IN-36 Inhibitor
    COX-2-IN-36 (compound 1) 是非常有效的，特异性的 COX-2 抑制剂，其IC50 值为0.4 μM。
    COX-2-IN-36
  • HY-134234R
    Celecoxib carboxylic acid (Standard)

    塞来昔布羧酸 (Standard)

    		Inhibitor
    Celecoxib carboxylic acid (Standard） 是 Celecoxib carboxylic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Celecoxib carboxylic acid 是一种 Celecoxib (HY-14398) 的羧酸代谢物。Celecoxib 是一种选择性的 COX-2 抑制剂，IC50 为 40 nM。
    Celecoxib carboxylic acid (Standard)
  • HY-123391
    PD 127443 Inhibitor
    PD 127443 是一种 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 和环氧合酶 (cyclooxygenase) 抑制剂。PD 127443 具有抗炎活性。
    PD 127443
  • HY-B0580D
    Ketorolac hydrochloride Inhibitor
    Ketorolac (RS37619) hydrochloride 是一种非甾体抗炎剂，为非选择性的 COX 抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 20 nM 和 120 nM。Ketorolac hydrochloride被用作 0.5% 滴眼液，用于过敏性结膜炎、黄斑囊状水肿、术中瞳孔缩小、术后眼炎疼痛的研究。Ketorolac hydrochloride 也是一种 DDX3 抑制剂，可用于癌症的研究。
    Ketorolac hydrochloride
  • HY-106579R
    Tiaprofenic acid (Standard)

    噻洛芬酸(Standard)

    		Inhibitor
    Tiaprofenic acid (Standard)是 Tiaprofenic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tiaprofenic acid 是一种具有抗炎作用的口服非甾体抗炎剂 (NSAID)。Tiaprofenic acid 通过抑制环氧化酶 (COX) 抑制前列腺素合成。Tiaprofenic acid 可用于研究风湿性疾病。
    Tiaprofenic acid (Standard)
  • HY-168766
    O-Acetylsalicylhydroxamic acid Inhibitor
    O-Acetylsalicylhydroxamic acid 是一种前列腺素 H2 合酶的乙酰化抑制剂，可在体内抑制 PGE2 合成并在体外阻断 PGHS 的环氧合酶活性。O-Acetylsalicylhydroxamic acid 需要活性位点残基 Ser-529 的存在才能对人 PGHS-1 起作用; S529A 突变体对该抑制剂的失活作用具有抵抗力。
    O-Acetylsalicylhydroxamic acid
  • HY-W002116R
    Methyl syringate (Standard)

    丁香酸甲酯 (Standard)

    		Inhibitor
    Methyl syringate (Standard) 是 Methyl syringate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
    Methyl syringate (Standard)
  • HY-N1508R
    Ecliptasaponin A (Standard)

    旱莲苷A (Standard)

    		Inhibitor
    Ecliptasaponin A (Standard) 是 Ecliptasaponin A (HY-N1508) 的分析标准品。Ecliptasaponin A 是一种口服有效的五环三萜皂苷。Ecliptasaponin A 通过激活 ASK1/JNK 通路，诱导肺癌细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy) 发挥抗肿瘤活性。Ecliptasaponin A 可抑制 HMGB1/TLR4/NF-κB 通路、COX-2、MMP9 表达发挥抗炎/抗纤维化作用并保护心血管系统。 Ecliptasaponin A 能增强 SOD 活性、降低 MDA 水平，减轻氧化应激损伤。Ecliptasaponin A 通过抑制 MMP13 的表达、调节炎症因子发挥软骨保护作用。 Ecliptasaponin A 通过上调 ESR1 受体表达，改善卵巢功能，调节性激素。
    Ecliptasaponin A (Standard)
  • HY-W028263
    6-Hydroxyflavanone

    6-羟基黄烷酮

    		Inhibitor
    6-Hydroxyflavanone 是一种可以从文定果 (Muntingia calabura) 叶子中分离得到的化合物。6-Hydroxyflavanone 靶向环氧合酶 2 (COX-2)、5-脂氧合酶 (5-LOX) 以及阿片和 GABA-A 受体，具有抗炎和抗神经性疼痛的潜力。6-Hydroxyflavanone 可用于糖尿病的研究。
    6-Hydroxyflavanone
  • HY-100516R
    Cimicoxib (Standard) Inhibitor
    Cimicoxib (Standard)是 Cimicoxib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cimicoxib (CX) 是一种口服有效的选择性 COX-2 (环加氧酶-2) 抑制剂。Cimicoxib 具有良好的抗炎和镇痛活性。Cimicoxib 的精确剂量 (2 mg/kg) 和近似剂量 (1.95-2.5 mg/kg) 对犬的药代动力学参数相似。
    Cimicoxib (Standard)
  • HY-N0396R
    Harpagoside (Standard) Inhibitor
    Harpagoside (Standard) 是 Harpagoside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Harpagoside 可从 Harpagophytum procumbens 中分离得到，具有抗炎、抗癌、和神经保护活性，和口服有效性。Harpagoside 对 COX-1 和 COX-2 活性具有抑制作用，并抑制 NO 的产生。Harpagoside 还抑制 HepG2 细胞中脂多糖诱导的 mRNA 水平以及诱导型一氧化氮的蛋白表达，具有抗炎和潜在镇痛作用。Harpagoside 还具有神经保护活性，有效应对 β-淀粉样肽（Aβ）诱导的神经退行性变。
    Harpagoside (Standard)
  • HY-13219R
    Tepoxalin (Standard) Inhibitor
    Tepoxalin (Standard） 是 Tepoxalin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tepoxalin 是环氧合酶 (COX) 和5-脂氧合酶 (5-LO) 的双重抑制剂，具有强大的抗炎活性和较小的胃肠道刺激性。
    Tepoxalin (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
COX Isoform Comparison

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