2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. COX

COX (环氧化酶)

Cyclooxygenase

环氧合酶 (COX) 的正式名称是前列腺素内过氧化物合酶 (PTGS)，它是一种负责形成重要生物介质前列腺素类物质的酶，包括前列腺素、前列环素和血栓素。通过药物抑制 COX 可以缓解炎症和疼痛症状。抑制环氧合酶活性的药物（如阿司匹林）已经面世约 100 年。已鉴定出两种环氧合酶同工酶，分别称为 COX-1 和 COX-2。在许多情况下，COX-1 酶是组成性产生的（即胃粘膜），而 COX-2 是可诱导的（即炎症部位）。非甾体抗炎药 (NSAID)，如阿司匹林和布洛芬，通过抑制 COX 发挥作用。主要的 COX 抑制剂是非甾体抗炎药 (NSAID)。

Cyclooxygenase (COX), officially known as prostaglandin-endoperoxide synthase (PTGS), is an enzyme that is responsible for formation of important biological mediators called prostanoids, including prostaglandins, prostacyclin and thromboxane. Pharmacological inhibition of COX can provide relief from the symptoms of inflammation and pain. Drugs, like Aspirin, that inhibit cyclooxygenase activity have been available to the public for about 100 years. Two cyclooxygenase isoforms have been identified and are referred to as COX-1 and COX-2. Under many circumstances the COX-1 enzyme is produced constitutively (i.e., gastric mucosa) whereas COX-2 is inducible (i.e., sites of inflammation). Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAID), such as aspirin and ibuprofen, exert their effects through inhibition of COX. The main COX inhibitors are the non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs).

COX 亚型特异性产品:

COX Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-119878
    Lobuprofen Inhibitor
    Lobuprofen 是有效的 COX 抑制剂。Lobuprofen 可用于研究神经系统疾病。
    Lobuprofen
  • HY-N15347
    Talaromyketide B Inhibitor
    Talaromyketide B 是一种可在土壤细菌 Talaromyces sp. KYS-41 被发现的具有抗炎活性的聚酮类化合物。Talaromyketide B 可抑制 NF-κB 和 MAPK 信号通路的激活，且可剂量依赖性地抑制促炎细胞因子，如 IL-1β、IL-6、IL-10 和 TNF-α，以及炎症介质 (包括 iNOS 和 COX-2) 的转录活性。Talaromyketide B 有望用于免疫、炎症疾病领域的研究。
    Talaromyketide B
  • HY-16726R
    Polmacoxib (Standard) Inhibitor
    Polmacoxib (Standard)是 Polmacoxib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Polmacoxib (CG100649) 是一种首创的，具有口服活性的非甾体抗炎剂 (NSAID)，它是一种双重抑制剂，可以抑制 COX-2 (IC50 ~ 0.1 μg/ml)和碳酸酐酶 (carbonic anhydrase)。Polmacoxib 在小鼠模型中抑制大肠腺瘤和肿瘤生长。
    Polmacoxib (Standard)
  • HY-119647R
    PPOH (Standard) Inhibitor
    PPOH (Standard） 是 PPOH 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PPOH，脂肪酸衍生物，是一种选择性的环氧合酶 (COX) 抑制剂，可以抑制肾皮质微粒体中的花生四烯酸环氧合酶活性。此外，PPOH 作用于 CYP4A2 和 CYP4A3 的 IC50值分别是 22 μM 和 6.5 μM。PPOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    PPOH (Standard)
  • HY-14397S2
    Indometacin-d7

    吲哚美辛-d7

    		Inhibitor
    Indometacin-d7 是氘代标记的 Indomethacin (HY-14397)。Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的口服活性 COX1/2 抑制剂，COX-1 和 COX-2 的IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 具有抗癌和抗感染活性。Indomethacin 可用于癌症、炎症和病毒感染的研究。
    Indometacin-d<sub>7</sub>
  • HY-114200R
    Imrecoxib (Standard)

    艾瑞昔布(Standard)

    		Inhibitor
    Imrecoxib (Standard)是 Imrecoxib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Imrecoxib（BAP-909）艾瑞昔布是选择性环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂，IC50 值为 18 nM，也可以抑制 COX1 活性，IC50 值为 115 nM。Imrecoxib（BAP-909) 艾瑞昔布具有抗炎作用。
    Imrecoxib (Standard)
  • HY-137160
    (±)-Ketoprofen glucuronide Control
    (±)-Ketoprofen glucuronide 是非甾体抗炎剂 (NSAID) Ketoprofen (HY-B0227) 的代谢物。
    (±)-Ketoprofen glucuronide
  • HY-B1221R
    Flufenamic acid (Standard)

    氟芬那酸(Standard)

    		Inhibitor
    Flufenamic acid (Standard)是 Flufenamic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，激活 AMPK 的活性，调节离子通道，阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel)，调节非选择性阳离子通道，激活钾离子通道 (K+ channel) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合，抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程，如细胞迁移和增殖。
    Flufenamic acid (Standard)
  • HY-17009R
    Iguratimod (Standard)

    艾拉莫德(Standard)

    		Inhibitor
    Iguratimod (Standard)是 Iguratimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Iguratimod 是一种抗风湿剂，能够有效地抑制 COX-2 的活性，IC50 值为 20 μM (7.7 μg/mL)，而对 COX-1 无作用；Iguratimod 同时为巨噬细胞移动抑制因子 (MIF) 抑制剂，IC50 值为 6.81 μM。
    Iguratimod (Standard)
  • HY-162761
    COX-1/2-IN-9 Inhibitor
    COX-1/2-IN-9 (Compound 3n) 是强效的选择性 COX-1/2 抑制剂，IC50 值分别为 0.031 µM 和 0.01 µM。COX-1/2-IN-9 具有抗菌和抗炎活性，能够有效抑制 MRSA 1478 (MIC=50 μg/mL) 和多重耐药的 S. lentus (MIC=50 μg/mL)。COX-1/2-IN-9 具有在免疫功能低下状态下缓解 MRSA 诱发的肺炎的巨大潜力。
    COX-1/2-IN-9
  • HY-17474R
    Parecoxib (Standard)

    帕瑞昔布(Standard)

    		Inhibitor
    Parecoxib (Standard)是 Parecoxib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Parecoxib (SC 69124) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂，Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID)，可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中，Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
    Parecoxib (Standard)
  • HY-Y0543R
    5-Methylfurfural (Standard)

    5-甲基糠醛 (Standard)

    5-Methylfurfural (Standard) 是 5-Methylfurfural 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5-Methylfurfural 是一种可用作食品添加剂、农用化学品生产中间体以及某些抗癌天然产物前体的化学品。5-Methylfurfural 是在雷尼替丁盐酸盐曝光过程中生成的。5-Methylfurfural 是一种有机化合物。5-Methylfurfural 很容易进一步氢化为 2,5-二甲基呋喃 (DMF)。5-Methylfurfural 主要引起皮肤炎症和屏障崩解。5-Methylfurfural 通过单链断裂降解天然DNA 。
    5-Methylfurfural (Standard)
  • HY-B1153AR
    Glafenine hydrochloride (Standard)

    格拉非宁盐酸盐 (Standard)

    		Inhibitor
    Glafenine (hydrochloride) (Standard) 是 Glafenine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glafenine (Glafenin) hydrochloride 是一种非选择性、基于非甾体抗炎药的环氧化酶 (COX-1/COX-2) 抑制剂。Glafenine hydrochloride 通过抑制花生四烯酸代谢通路，减少前列腺素合成，发挥抗炎、抗增殖及抑制细胞迁移的作用。Glafenine hydrochlorid
    Glafenine hydrochloride (Standard)
  • HY-B0641R
    Felbinac (Standard)

    4-联苯乙酸 (Standard)

    		Inhibitor
    Felbinac (Standard) 是 Felbinac 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Felbinac (4-Biphenylacetic acid) 是一种有效的非甾体抗炎药，可用于研究肌肉炎症和关节炎。
    Felbinac (Standard)
  • HY-N2007R
    Veratric acid (Standard)

    藜芦酸 (Standard)

    		Inhibitor
    Veratric acid (Standard)是 Veratric acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Veratric acid (3,4-Dimethoxybenzoic acid) 是从蔬菜和水果中得到的多酚物质，可口服，具有抗氧化、保护心血管和抗炎活性。当细胞受到 UVB 辐射时，Veratric acid 能够减少上调的 COX-2 表达，降低 PGE2 和 IL-6 水平。
    Veratric acid (Standard)
  • HY-N7108R
    7-Hydroxyflavone (Standard)

    7羟基黄酮 (Standard)

    		Inhibitor
    7-Hydroxyflavone (Standard) 是 7-Hydroxyflavone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。7-Hydroxyflavone 是从 Clerodendrum phlomidis 中分离出的一种黄酮类化合物，具有抗炎作用。7-Hydroxyflavone 能通过 ERK/Nrf2/HO-1 通路保护肾细胞免受尼古丁 (NIC) 诱导的细胞毒性。7-Hydroxyflavone 抑制 PKM2，IC50 为 2.12 μM。7-Hydroxyflavone 抑制 COX-2 和 5-LOX，IC50 为 27 µg/mL 和 33 µg/mL。7-Hydroxyflavone 具有口服活性。
    7-Hydroxyflavone (Standard)
  • HY-B0482S1
    Acemetacin-13C6 Inhibitor
    Acemetacin-13C6 (TVX 1322-13C6) 是 13C 标记的 Acemetacin. Acemetacin (TVX 1322) 是非甾体抗炎类化合物。
    Acemetacin-<sup>13</sup>C<sub>6</sub>
  • HY-17485R
    Alminoprofen (Standard) Inhibitor
    Alminoprofen (Standard)是 Alminoprofen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Alminoprofen 是苯丙酸类非甾体抗炎剂 (NSAID)。Alminoprofen 同时具有抑制分泌磷脂酶A2 (sPLA2) 活性和抗环氧化酶 (COX-2) 的活性。
    Alminoprofen (Standard)
  • HY-B1799R
    Tolmetin (Standard)

    托麦汀(Standard)

    		Inhibitor
    Tolmetin (Standard)是 Tolmetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tolmetin 是一种具有口服活性的，有效的 COX 抑制剂，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 0.35 μM 和 0.82 μM。Tolmetin 属于非甾体类物质，具有强效的抗炎活性。
    Tolmetin (Standard)
  • HY-N15378
    β-Carotene-15,15'-epoxide Inhibitor
    β-carotene-15,15ʹ-epoxide 是一种具有促凋亡 (Apoptosis) 和抗肿瘤作用的 XIAP 拮抗剂，可从 Spondias mombin 叶中被发现。在 DMBA (HY-W011845) 诱导的乳腺癌大鼠模型中，β-carotene-15,15ʹ-epoxide 通过与凋亡抑制蛋白 XIAP 的 BIR3 结构域结合，阻断其与 caspase-9 的相互作用，从而诱导肿瘤细胞凋亡。同时，β-carotene-15,15ʹ-epoxide 可显著下调肿瘤组织中 BCL-2、COX-2 和 TNF-α 的表达，降低 MDA 水平，提升 catalase 活性，并调节血清中 LDH、ALP、ALT 等多项生化指标，展现出良好的抗氧化、抗炎和代谢保护功能。β-carotene-15,15ʹ-epoxide 可用于炎症相关疾病及乳腺癌等肿瘤疾病的研究​。
    β-Carotene-15,15'-epoxide
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
COX Isoform Comparison

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