1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Immunology/Inflammation
  3. CXCR

CXCR (CXC趋化因子受体)

CXC chemokine receptors; C-X-C motif chemokine receptors

CXCR(CXC 趋化因子受体)是特异性结合并响应 CXC 趋化因子家族细胞因子的整合膜蛋白。它们代表趋化因子受体的一个亚家族,即 G 蛋白连接受体的一个大家族,被称为七跨膜 (7-TM) 蛋白,因为它们跨越细胞膜七次。目前已知哺乳动物中有七种 CXC 趋化因子受体,分别命名为 CXCR1 至 CXCR7。CXCR1 和 CXCR2 是密切相关的受体,它们识别在其 CXC 基序紧邻处具有 ELR 氨基酸基序的 CXC 趋化因子。CXCR3 主要在 T 淋巴细胞上表达。CXCR4 是称为 CXCL12(或 SDF-1)的趋化因子的受体,与 CCR5 一样,被 HIV-1 用于进入靶细胞。趋化因子受体 CXCR5 在 B 细胞上选择性表达,参与淋巴细胞归巢和正常淋巴组织的发育。CXCR6 以前有三种不同的名称(STRL33、BONZO 和 TYMSTR),后来根据其染色体位置及其基因序列与其他趋化因子受体的相似性将其指定为 CXCR6。CXCR7 最初被称为 RDC-1(孤儿受体),但后来被证明会在 CXCL12(CXCR4 的配体)的作用下引起 T 淋巴细胞趋化,促使该分子重新命名为 CXCR7。

CXCRs (CXC chemokine receptors) are integral membrane proteins that specifically bind and respond to cytokines of the CXC chemokine family. They represent one subfamily of chemokine receptors, a large family of G protein-linked receptors that are known as seven transmembrane (7-TM) proteins, since they span thecell membrane seven times. There are currently seven known CXC chemokine receptors in mammals, named CXCR1 through CXCR7. CXCR1 and CXCR2 are closely related receptors that recognize CXC chemokines that possess an E-L-R amino acid motif immediately adjacent to their CXC motif. CXCR3 is expressed predominantly on T lymphocytes. CXCR4 is the receptor for a chemokine known as CXCL12 (or SDF-1) and, as with CCR5, is utilized by HIV-1 to gain entry into target cells. The chemokine receptor CXCR5 is selectively expressed on B cells and is involved in lymphocyte homing and the development of normal lymphoid tissue. CXCR6 was formerly called three different names (STRL33, BONZO, and TYMSTR) before being assigned CXCR6 based on its chromosomal location and its similarity to other chemokine receptors in its gene sequence. CXCR7 was originally called RDC-1 (an orphan receptor) but has since been shown to cause chemotaxis in T lymphocytes in response to CXCL12 (the ligand for CXCR4) prompting the renaming of this molecule as CXCR7.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-119234
    CX4338
    CX4338是一种CXCL8介导的趋化因子抑制剂,具有抑制CXCR2介导的细胞迁移活性。CX4338选择性地抑制了CXCR2介导的β-arrestin-2招募和受体内化,同时增强了CXCR2介导的MAPK激活。CX4338还抑制了CXCL8诱导的趋化作用,表现出在CXCR2过表达细胞和人类中性粒细胞中的有效性。在体内,CX4338显著降低了小鼠支气管肺泡灌洗液中由LPS诱导的中性粒细胞数量。CX4338的作用机制为选择性抑制CXCR2介导的β-arrestin-2激活,这足以抑制CXCL8介导的趋化作用。
    CX4338
  • HY-15971AR
    AMD 3465 (Standard) Antagonist
    AMD 3465 (Standard) 是 AMD 3465 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMD 3465 (GENZ-644494) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂,在 SupT1 细胞中,能够抑制 12G5 mAb,CXCL12AF647CXCR4 结合,IC50 值分别为 0.75 nM 和 18 nM;AMD 3465 同时可有效抑制 X4 HIV 的复制 (IC
    AMD 3465 (Standard)
  • HY-N0011R
    Baohuoside I (Standard)

    宝藿苷 I (Standard)

    Inhibitor
    Baohuoside I (Standard) 是 Baohuoside I 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Baohuoside I 是从朝鲜淫羊藿中得到的黄酮类化合物,作为 CXCR4 的抑制剂,能够抑制 CXCR4 的表达,诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。
    Baohuoside I (Standard)
  • HY-117823
    VUF11418 Agonist
    VUF11418 是 CXCR3 激活剂。VUF11418 可用于炎症研究。
    VUF11418
  • HY-115493
    TIQ-15 Antagonist
    TIQ-15 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂,对 CXCR4 Ca2+ 通量的 IC50 值为 6 nM。TIQ-15 抑制 CYP450 2D6,IC50 值为 0.32 μM。
    TIQ-15
  • HY-114366
    BC-1485 Inhibitor
    BC-1485 是一个 Fibrosis-inducing E3 ligase 1 (FIEL1) 的小分子抑制剂。BC-1485 可保护PIAS4 免受泛素化介导的降解。BC-1485 可降低 α-SMABALCXCL1。BC-1485 可改善小鼠模型中的纤维化肺损伤。
    BC-1485
  • HY-P10971
    Nef-M1 Antagonist
    Nef-M1 (Nef-Motif-1) 是一种靶向 CXCR4 的拮抗型多肽和凋亡 (apoptosis) 诱导剂,来源于 HIVnef 基因编码的肉豆蔻酰化蛋白。Nef-M1 可抑制肿瘤血管生成和上皮-间质转化 (EMT)。Nef-M1 通过增加癌细胞中 caspase-3 的水平,激活凋亡通路。Nef-M1 同时抑制 VEGF-A、p-GSK-3β 和波形蛋白,增强 E-钙粘蛋白,从而抑制血管生成和 EMT 过程。Nef-M1 可用于结直肠癌和乳腺癌的研究。
    Nef-M1
  • HY-167851
    CCX662 Antagonist
    CCX662 是一种 CXCR7 拮抗剂。CCX662 抑制 125I-CXCL12 与 CXCR7 的结合,IC50 为 9 nM。CCX662 可用于抗癌研究。
    CCX662
  • HY-175739
    TFAM activator 1 Inhibitor
    TFAM activator 1 (Compound 2) 是一种线粒体转录因子 A (TFAM) 激活剂。TFAM activator 1 具有抗炎和修复线粒体功能障碍活性。TFAM activator 1 可增加 TFAM 蛋白水平和线粒体 DNA 拷贝数,并通过阻止线粒体 DNA 逃逸到胞质溶胶来抑制线粒体 DNA 应激介导的炎症反应,从而减少细胞因子 (TNF-αCXCL-10IFN) 的产生。TFAM activator 1 可显著提高 ATP 水平,降低纤维化标志物,并增强 Treg 240 的功能。TFAM activator 1 可用于线粒体功能障碍,例如帕金森病和阿尔茨海默病的研究。
    TFAM activator 1
  • HY-RS03399
    Cxcr1 Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Cxcr1 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Cxcr1 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Cxcr1 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-119208
    VUF11211 Inhibitor
    VUF11211 是变构逆 CXCR3 激动剂,Kd 为 0.65 nM。
    VUF11211
  • HY-P991647
    ALX-0651 Inhibitor
    ALX-0651 是一种靶向 CXCR4 的双互补位人源化单克隆抗体抑制剂。ALX-0651 可抑制造血干细胞运输以及肿瘤进展和转移。ALX-0651 可用于治疗非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤研究。
    ALX-0651
  • HY-W019787
    BAM-12P Activator
    BAM-12P 是一种内源性阿片肽,一种新型前甲硫氨酸脑啡肽。BAM-12P 可以激活人 κ-阿片受体 (hKOR),EC50 为 101 nM,pEC50 为 6.99。BAM-12P 是 CXCR7 的配体,EC50 为 175 nM。
    BAM-12P
  • HY-P990391
    Anti-CXCL4/PF4 Antibody
    Anti-CXCL4/PF4 Antibody 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 CXCL4/PF4。Anti-CXCL4/PF4 Antibody 带有 huIgG4SP 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 144.5 kDa。Anti-CXCL4/PF4 Antibody 的同型对照可参考 Human IgG4 kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
    Anti-CXCL4/PF4 Antibody
  • HY-118037
    VUF10132 Antagonist
    VUF10132 是一种非肽类 CXCR3 受体拮抗剂,具有抗炎活性,抑制如类风湿性关节炎、多发性硬化症、银屑病等。VUF10132 对人类 CXCR3 受体具有较高的亲和力,但在鼠类 CXCR3 受体的亲和力略低。此外,VUF10132 还在 CXCR3 受体上表现出逆向激动剂的特性。
    VUF10132
  • HY-162505
    SQA1 Inhibitor
    SQA1 是一种方酰胺 (SQA) 衍生物,是一种 CCR6 拮抗剂,其 Kd 为 250 nM。SQA1 还是一种 CXCR2 抑制剂。SQA1 占据的细胞内口袋与 G 蛋白结合位点重叠,并稳定细胞内口袋的封闭构象。
    SQA1
  • HY-144781
    CXCR2 antagonist 5 Antagonist
    CXCR2 antagonist 5 (compound 25) 是一种有效的 CXCR2 拮抗剂。 CXCR2 antagonist 5 显示出有效的 CXCR2 结合亲和力 (IC50=0.013 µM) 和钙动员 (IC50=0.1 µM)。
    CXCR2 antagonist 5
  • HY-N11723
    Catenarin Inhibitor
    Catenarin 是一种蒽醌化合物,可以抑制 CCR5CXCR4 介导的趋化作用。Catenarin 可减少促分裂原活化蛋白激酶 (p38JNK) 及其上游激酶 (MKK6MKK7) 的磷酸化以及钙动员。Catenarin 具有抗炎作用并且可以在糖尿病中抑制白细胞的迁移。Catenarin 对革兰氏阳性细菌表现出显著的抑制作用。Catenarin 在非肥胖糖尿病小鼠中可预防 1 型糖尿病 (T1D)。
    Catenarin
  • HY-153464
    CXCR4-IN-1 Inhibitor
    CXCR4-IN-1 (Example C5) 是一种 CXCR4 抑制剂 (IC50: 20 nM)。CXCR4-IN-1可用于癌症、HIV、糖尿病视网膜病变、炎症等研究。
    CXCR4-IN-1
  • HY-132936
    CXCR4 antagonist 2 Antagonist
    CXCR4 antagonist 2 是一种 CXCR4 的拮抗剂,其 IC50 值为 47 nM。
    CXCR4 antagonist 2
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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