1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Cannabinoid Receptor

Cannabinoid Receptor (大麻素受体)

Cannabinoid Receptor

Cannabinoid receptors are currently classified into three groups: central (CB1), peripheral (CB2) and GPR55, all of which are G-protein-coupled. CB1 receptors are primarily located at central and peripheral nerve terminals. CB2 receptors are predominantly expressed in non-neuronal tissues, particularly immune cells, where they modulate cytokine release and cell migration. Recent reports have suggested that CB2 receptors may also be expressed in the CNS. GPR55 receptors are non-CB1/CB2 receptors that exhibit affinity for endogenous, plant and synthetic cannabinoids. Endogenous ligands for cannabinoid receptors have been discovered, including anandamide and 2-arachidonylglycerol.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15443
    AM251 Antagonist 99.25%
    AM251是选择性大麻素1 (CB1) 受体拮抗剂,IC50 为8 nM。AM251也是 GPR55 的激动剂,EC50为39 nM。
    AM251
  • HY-14137
    Rimonabant Hydrochloride

    盐酸利莫那班

    Antagonist 99.95%
    Rimonabant Hydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的反向激动剂, Ki 值为1.8 nM。Rimonabant Hydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3)
    Rimonabant Hydrochloride
  • HY-W011051
    2-Arachidonoylglycerol Agonist ≥99.0%
    2-Arachidonoylglycerol 是中枢神经系统中的一种内源性大麻素配体。
    2-Arachidonoylglycerol
  • HY-B0151
    Pregnenolone

    孕烯醇酮

    Inhibitor 99.87%
    Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。
    Pregnenolone
  • HY-18697
    JD-5037 Antagonist 98.05%
    JD-5037 是 CB1R 有效拮抗剂,IC50 值为 1.5 nM。
    JD-5037
  • HY-110036A
    GW405833 hydrochloride Agonist 99.59%
    GW405833 hydrochloride是一种有效和选择性大麻素-2 (CB2)受体激动剂(EC50 = 0.65 nM; 最大抑制率= 44.6%)。 GW405833 hydrochloride对于几种啮齿动物疼痛模型均有明显的缓解疼痛作用。
    GW405833 hydrochloride
  • HY-139230
    OLHHA Antagonist
    OLHHA 是一种双重 CB1 受体 (CB1 receptor) 拮抗剂和 PPARα 激动剂。OLHHA 也是一种酒精摄入抑制剂,EC50 值为 0.2 mg/kg。OLHHA 可降低肝脏脂质积累和循环甘油三酯水平。OLHHA 具有抗脂肪变性活性,具有研究非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 的潜力。
    OLHHA
  • HY-131995
    O-Arachidonoyl glycidol Inhibitor
    O-Arachidonoyl glycidol (compound 1) 是一种 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 类似物。O-Arachidonoyl glycidol 抑制胞质 2-油酰甘油 (2-OG) 水解,IC50 值为 4.5 µM。O-Arachidonoyl glycidol 可阻断膜组分中的 2-OG 水解和大麻素的水解,IC50 值分别为 19、12 µM。
    O-Arachidonoyl glycidol
  • HY-N1415
    β-Caryophyllene

    β-石竹烯

    Agonist 99.12%
    β-Caryophyllene 是一个 CB2 受体激动剂。
    β-Caryophyllene
  • HY-13439
    SR144528 Antagonist 99.25%
    SR144528 是一个有效且选择性的 CB2 受体拮抗剂,其 Ki 值为 0.6 nM。
    SR144528
  • HY-10863
    Anandamide

    花生四烯酸乙醇胺

    Agonist ≥99.0%
    Anandamide 是一种内源性大麻素。Anandamide 通过两个蛋白偶联的大麻素受体 (CB1CB2) 调节神经元和免疫功能。Anandamide 可激活多种受体,如 PPARSTRPV1GPR18/GPR55。Anandamide 还具有抗真菌 (anti-fungal) 活性和抗炎 (anti-inflammatory) 活性。Anandamide 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和溃疡性结肠炎的研究。
    Anandamide
  • HY-10013
    Taranabant

    泰伦那班

    Inhibitor 99.06%
    Taranabant 是一种有效的选择性的 cannabinoid 1 (CB1) 受体反向激动剂,抑制结合和多种激动剂的功能活性,作用于人 CB1R,Ki 为 0.13 nM。
    Taranabant
  • HY-14136
    Rimonabant

    利莫那班

    Antagonist 99.41%
    Rimonabant (SR141716) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的拮抗剂, Ki 值为 1.8 nM。Rimonabant (SR141716) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3)
    Rimonabant
  • HY-110189
    Pregnenolone monosulfate sodium

    孕烯醇酮钠盐

    Inhibitor
    Pregnenolone monosulfate sodium (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate sodium 可以保护大脑免受大麻毒性的侵袭。Pregnenolone monosulfate sodium 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。
    Pregnenolone monosulfate sodium
  • HY-111110
    Olorinab Agonist 99.29%
    Olorinab (APD 371) 是大麻素受体 2 型 (CB2) 强有效的、选择性的全激动剂,其对 hCB2EC50 值为 6.2 nM。
    Olorinab
  • HY-W008364
    Olivetol

    橄榄醇

    Inhibitor 99.81%
    Olivetol 是一种天然多酚类化合物,存在于地衣中,或由一些昆虫产生。Olivetol 竞争性地抑制大麻素受体 CB1CB2,抑制 CYP2C19CYP2D6 的活性,IC50 值和 Ki 值分别为 15.3 μM, 7.21 μM 和 2.71 μM, 2.87 μM。
    Olivetol
  • HY-W005629
    Leelamine

    脱氢松香胺

    Agonist 98.36%
    Leelamine 是大麻素受体 CB1CB2 的弱激动剂。Leelamine 也可以抑制丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK)。Leelamine 具有抗肿瘤活性。
    Leelamine
  • HY-100197
    Synaptamide Agonist ≥99.0%
    Synaptamide (Dehydroepiandrosteron; DHEA) 是一种内源性代谢物,是 Anandamide 的结构类似物。Synaptamide 与大麻素-1 和 2 (CB1CB2) 大麻素受体结合并具有抗炎特性。Synaptamide 第一个粘附 G 蛋白偶联受体 (aGPCR) 的小分子内源性配体。
    Synaptamide
  • HY-N0919
    Yangonin

    甲氧醉椒素

    Inhibitor 99.79%
    Yangonin 对人重组大麻素 CB1 受体具有高的亲和力,IC50Ki 分别为 1.79 μM 和 0.72 μM。
    Yangonin
  • HY-16642A
    LY2828360 Agonist 98.41%
    LY2828360 是一个作用缓慢但很有效的 G 蛋白偏倚的大麻素受体 2 (CB2) 激动剂,能够抑制 cAMP 的积累并激活 ERK1/2 通路。
    LY2828360

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