1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Cannabinoid Receptor

Cannabinoid Receptor (大麻素受体)

Cannabinoid receptors are currently classified into three groups: central (CB1), peripheral (CB2) and GPR55, all of which are G-protein-coupled. CB1 receptors are primarily located at central and peripheral nerve terminals. CB2 receptors are predominantly expressed in non-neuronal tissues, particularly immune cells, where they modulate cytokine release and cell migration. Recent reports have suggested that CB2 receptors may also be expressed in the CNS. GPR55 receptors are non-CB1/CB2 receptors that exhibit affinity for endogenous, plant and synthetic cannabinoids. Endogenous ligands for cannabinoid receptors have been discovered, including anandamide and 2-arachidonylglycerol.

Cannabinoid Receptor 亚型特异性产品:

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-15443
    AM251 Antagonist 98.82%
    AM251是选择性大麻素1 (CB1) 受体拮抗剂,IC50 为8 nM。AM251也是 GPR55 的激动剂,EC50为39 nM。
  • HY-14137
    Rimonabant Hydrochloride

    盐酸利莫那班

    Antagonist 99.79%
    Rimonabant Hydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的反向激动剂, Ki 值为1.8 nM。Rimonabant Hydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3)
  • HY-13291
    WIN 55,212-2 Mesylate Agonist 99.59%
    WIN 55,212-2 Mesylate 是一种有效的 cannabinoid receptor 激动剂,对人重组 CB1 和 CB2 受体的Ki 值分别为 62.3 和 3.3 nM。
  • HY-18697
    JD-5037 Antagonist 98.05%
    JD-5037 是 CB1R 有效拮抗剂,IC50 值为 1.5 nM。
  • HY-15421
    6-Iodopravadoline Antagonist 99.58%
    6-Iodopravadoline (AM630) 是一种大麻素类 CB2 受体拮抗剂 (Ki=31.2 nM),选择性是 CB1 受体的 165 倍。6-Iodopravadoline 减弱了许多大麻素抑制小鼠离体输精管电诱发抽搐的能力。
  • HY-W005629
    Leelamine Agonist 98.36%
    Leelamine 是大麻素受体 CB1CB2 的弱激动剂。Leelamine 也可以抑制丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK)。Leelamine 具有抗肿瘤活性。
  • HY-B0151S2
    Pregnenolone-d4-1 Inhibitor ≥98.0%
    Pregnenolone-d4-1 (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one-d4-1) 是一种氘代标记的 Pregnenolone。Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。
  • HY-N1415S
    β-Caryophyllene-d2 Agonist
    β-Caryophyllene-d2 是 β-Caryophyllene 氘代物。β-Caryophyllene 是一个 CB2 受体激动剂。
  • HY-13439
    SR144528 Antagonist 99.86%
    SR144528 是一个有效且选择性的 CB2 受体拮抗剂,其 Ki 值为 0.6 nM。
  • HY-W011051
    2-Arachidonoylglycerol Agonist ≥99.0%
    2-Arachidonoylglycerol 是中枢神经系统中的一种内源性大麻素配体。
  • HY-B0151
    Pregnenolone

    孕烯醇酮

    Inhibitor 98.05%
    Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。
  • HY-10013
    Taranabant

    泰伦那班

    Inhibitor 99.03%
    Taranabant 是一种有效的选择性的 cannabinoid 1 (CB1) 受体反向激动剂,抑制结合和多种激动剂的功能活性,作用于人 CB1R,Ki 为 0.13 nM。
  • HY-10863
    Anandamide

    花生四烯酸乙醇胺

    Agonist ≥99.0%
    Anandamide 是一种内源性大麻素。Anandamide 通过两个蛋白偶联的大麻素受体 (CB1CB2) 调节神经元和免疫功能。Anandamide 可激活多种受体,如 PPARSTRPV1GPR18/GPR55。Anandamide 还具有抗真菌 (anti-fungal) 活性和抗炎 (anti-inflammatory) 活性。Anandamide 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和溃疡性结肠炎的研究。
  • HY-N1415
    β-Caryophyllene

    β-石竹烯

    Agonist 99.12%
    β-Caryophyllene 是一个 CB2 受体激动剂。
  • HY-111110
    Olorinab Agonist ≥99.0%
    Olorinab (APD 371) 是大麻素受体 2 型 (CB2) 强有效的、选择性的全激动剂,其对 hCB2EC50 值为 6.2 nM。
  • HY-W008364
    Olivetol

    橄榄醇

    Inhibitor 99.77%
    Olivetol 是一种天然多酚类化合物,存在于地衣中,或由一些昆虫产生。Olivetol 竞争性地抑制大麻素受体 CB1CB2,抑制 CYP2C19CYP2D6 的活性,IC50 值和 Ki 值分别为 15.3 μM, 7.21 μM 和 2.71 μM, 2.87 μM。
  • HY-113204
    N-Oleoyl glycine Activator ≥99.0%
    N-Oleoyl glycine 是一种脂氨酸,在 3T3-L1 脂肪细胞中,能够通过激活 CB1 受体和 Akt 信号通路来刺激脂肪形成。
  • HY-112340
    TM38837 Antagonist 99.61%
    TM38837 是一种外周选择性大麻素受体1型 (CB1) 受体拮抗剂。TM38837 对大脑的渗透率有限,以最小化或防止 CNS 不良反应,并保留潜在的抗肥胖作用。TM38837 减少精神病副作用的倾向。
  • HY-13288
    Org 27569 Modulator 99.74%
    Org 27569 是有效的 CB1 receptor 别构调节剂,既能增加激动剂与 CB1 结合,又能抑制激动剂诱导的 CB1 信号通路。
  • HY-14167
    GW842166X Agonist 99.97%
    GW842166X是有效,选择性的 cannabinoid receptor 2 激活剂,IC50 值为63 nM。

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