1. Signaling Pathways
  2. Apoptosis
  3. Caspase

Caspase (半胱天冬酶蛋白)

胱天蛋白酶 (Caspase) 是一类半胱氨酸蛋白酶,在细胞凋亡(程序性细胞死亡)、坏死和炎症中起着至关重要的作用。有两种类型的凋亡胱天蛋白酶:启动(顶端)胱天蛋白酶和效应(执行)胱天蛋白酶。启动胱天蛋白酶(例如 CASP2、CASP8、CASP9 和 CASP10)可裂解效应胱天蛋白酶的无活性前体,从而激活它们。效应胱天蛋白酶(例如 CASP3、CASP6、CASP7)反过来可裂解细胞内的其他蛋白质底物,从而触发细胞凋亡过程。该级联反应的启动受胱天蛋白酶抑制剂的调控。CASP4 和 CASP5 在某些白癜风和由 NALP1 变异引起的相关自身免疫性疾病病例中过度表达,目前在 MeSH 中未被归类为启动子或效应子,因为它们是炎症酶,与 CASP1 协同参与 T 细胞成熟。

Caspase is a family of cysteine proteases that play essential roles in apoptosis (programmed cell death), necrosis, and inflammation. There are two types of apoptotic caspases: initiator (apical) caspases and effector (executioner) caspases. Initiator caspases (e.g., CASP2, CASP8, CASP9, and CASP10) cleave inactive pro-forms of effector caspases, thereby activating them. Effector caspases (e.g., CASP3, CASP6, CASP7) in turn cleave other protein substrates within the cell, to trigger the apoptotic process. The initiation of this cascade reaction is regulated by caspase inhibitors. CASP4 and CASP5, which are overexpressed in some cases of vitiligo and associated autoimmune diseases caused by NALP1 variants, are not currently classified as initiator or effector in MeSH, because they are inflammatory enzymes that, in concert with CASP1, are involved in T-cell maturation.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-101287
    MPT0B392 Activator 99.63%
    MPT0B392 是一种口服活性的喹啉衍生物,作用于 c-Jun N末端激酶 (JNK)apoptosis 的激活剂。MPT0B392 抑制微管蛋白聚合,通过激活 JNK 诱导细胞有丝分裂停滞,线粒体膜电位丧失和 caspases 裂解,最终导致细胞凋亡。MPT0B392 是一种新型微管解聚剂,可增强西罗莫司对耐药急性白血病细胞和多药耐药细胞系的细胞毒性。
    MPT0B392
  • HY-W011683
    2'-Deoxyadenosine monohydrate Activator 99.89%
    2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3) 并促进细胞凋亡 (apoptosis)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAHH) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
    2'-Deoxyadenosine monohydrate
  • HY-B0862
    Pendimethalin

    二甲戊灵

    Activator 99.75%
    Pendimethalin 是具有口服活性的除草剂,可控制一年生禾草和某些阔叶杂草。Pendimethalin 通过激活内质网应激介导的线粒体功能障碍,诱导人脐静脉内皮细胞的凋亡 (Apoptotic) 细胞死亡。
    Pendimethalin
  • HY-136975
    Caspase-3-IN-1 Inhibitor
    Caspase-3-IN-1 (compound 11b) 是一种有效的 Caspase-3 抑制剂,其 IC50 值为 14.5 nM。
    Caspase-3-IN-1
  • HY-N6801
    Nivalenol

    雪腐镰刀菌烯醇

    Activator 99.24%
    Nivalenol 是由禾谷镰刀菌 (Fusarium graminearum) 产生的 B 型三氯乙烯毒素 (B trichotecenes toxins),是农产品中存在的真菌代谢物。Nivalenol 通过caspase 依赖性机制和内在的凋亡 (apoptotic) 途径诱导细胞死亡。Nivalenol 影响免疫系统,引起呕吐,生长迟缓,生殖障碍并具有血液毒性/骨髓毒性作用。
    Nivalenol
  • HY-N11774
    Euphornin Modulator 98.09%
    Euphornin 是一种抗癌剂,可以从 E. helioscopia 中分离出来。Euphornin 通过 caspase 介导的途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Euphornin 通过增加磷酸 CDK1 (Tyr15) 蛋白的水平来诱导细胞周期停滞。
    Euphornin
  • HY-131688
    2-Chlorohexadecanoic acid

    2-氯十六烷酸

    Inhibitor 99.88%
    2-Chlorohexadecanoic acid 是一种炎症脂质介质,干扰蛋白质棕榈酰化,诱导内质网应激标记物,降低内质网 ATP 含量,激活 IL-6IL-8 的转录和分泌。2-Chlorohexadecanoic acid 破坏线粒体膜电位,诱导前蛋白酶-3 和 PARP 裂解。2-Chlorohexadecanoic acid 可透过血脑屏障 (BBB),损害人脑内皮细胞系 hCMEC/D3 的内质网和线粒体功能。
    2-Chlorohexadecanoic acid
  • HY-B0420A
    Moroxydine hydrochloride

    盐酸吗啉胍

    Inhibitor 99.45%
    Moroxydine (ABOB) hydrochloride 是一种广谱抗病毒化合物,对 DNA 和 RNA 病毒均具有多重抗病毒活性,包括流感病毒(influenza virus)、单纯疱疹病毒 (herpes simplex)、水痘-带状疱疹病毒 (varicella zoster)、麻疹病毒 (measles)、腮腺炎病毒 (mumps disease)、丙型肝炎病毒 (hepatitis C virus) 等。 Moroxydine hydrochloride 对双链 RNA 病毒和大 DNA 病毒感染的细胞展现出卓越的抗病毒效果且细胞毒性较低。Moroxydine hydrochloride 在草鱼肾脏细胞 (CIK) 中能够阻断草鱼呼肠孤病毒 (GCRV) 诱导的细胞病变效应,清除病毒核衣壳,维持细胞正常形态结构。Moroxydine hydrochloride 可显著抑制细胞凋亡 (apoptosis) 过程,具体表现为:降低 caspase-3 酶活性、减少 Bax 蛋白表达,同时下调 Bcl-2 水平。
    Moroxydine hydrochloride
  • HY-W269593
    Perfluorodecanoic acid

    十九氟癸酸

    Inhibitor ≥98.0%
    Perfluorodecanoic acid (PFDA) 是一种全氟烷基物质。Perfluorodecanoic acid 可减轻小鼠体重,增加肝脏重量和脂质含量。Perfluorodecanoic acid 还能降低小鼠肝脏中编码 IL-1β、IL-18 和细胞凋亡抑制剂 2 (cIAP2) 以及 caspase-1、-3 和 -7 基因的 mRNA 表达。
    Perfluorodecanoic acid
  • HY-154795
    Magnesium isoglycyrrhizinate hydrate Inhibitor 99.81%
    Magnesium isoglycyrrhizinate hydrate 是甘草植物 (Glycyrrhiza glabra) 中的活性成分。Magnesium isoglycyrrhizinate hydrate 通过 NLRP3 炎症小体通路发挥抗炎活性,并在大鼠模型中改善大鼠的慢性阻塞性肺病。
    Magnesium isoglycyrrhizinate hydrate
  • HY-137941
    Roxatidine Inhibitor 98.25%
    Roxatidine 是 Roxatidine acetate 的活性代谢产物,是具有口服活性的组胺 H2 受体拮抗剂。Roxatidine 是抗溃疡剂,抑制组胺释放(从而抑制质子分泌)并抑制炎症和血管生成的重要标志物 VEGF-1 的产生。具有抗过敏性炎症作用。Roxatidine 有望用于胃和十二指肠溃疡的研究。
    Roxatidine
  • HY-P10285
    d-KLA Peptide Activator 98.00%
    d-KLA Peptide 是一种合成的促凋亡肽。d-KLA Peptide 能够特异性地靶向线粒体,通过破坏线粒体膜来诱导细胞凋亡。d-KLA Peptide能够激活与凋亡相关的生化途径,包括激活 caspase 家族蛋白和 PARP (聚 ADP 核糖聚合酶)。d-KLA Peptide 可以用于携带和传递基因或小分子,以增强抗肿瘤效果。
    d-KLA Peptide
  • HY-14521A
    Lometrexol disodium Inducer ≥98.0%
    Lometrexol (DDATHF) disodium 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol disodium 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol disodium 具有抗癌活性。Lometrexol disodium 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。
    Lometrexol disodium
  • HY-141622
    SDZ 224-015 Inhibitor
    SDZ 224-015 是具有口服活性的、IL-1β 转化酶和 caspase-1 的抑制剂。SDZ 224-015 具有抗COVID-19的活性,靶向 Mpro (IC50 of 30 nM)。
    SDZ 224-015
  • HY-19696AS
    Tauroursodeoxycholate-d4 sodium

    牛磺熊去氧胆酸钠 d4 (钠盐)

    Inhibitor 99.50%
    Tauroursodeoxycholate-d4 (sodium) 是 Tauroursodeoxycholate sodium 的氘代物。Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid; TUDCA) sodium 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK
    Tauroursodeoxycholate-d<sub>4</sub> sodium
  • HY-155612
    M826 Inhibitor 99.75%
    M826 是一种强效、选择性和可逆的非肽类 caspase-3 抑制剂,对 caspase-3 酶活性的 IC50 值为 0.005 μM。M826 在动物体内外模型中展现出强效的抗细胞凋亡活性。M826 可用于神经系统疾病的研究。
    M826
  • HY-B2046
    Simazine

    西马嗪; 西玛津

    99.44%
    Simazine 是一种三嗪类除草剂。Simazine 被广泛应用于农业、盆栽植物和树木生产。此外,Simazine 可诱导小鼠脾脏免疫细胞凋亡 (apoptosis),抑制小鼠体内 B 细胞和 T 细胞的增殖。
    Simazine
  • HY-N3239
    Mulberrofuran G Inhibitor 99.84%
    Mulberrofuran G 是一种 NOX (IC50: 6.9 μM) 和酪氨酸酶抑制剂。Mulberrofuran G 具有抗炎抗氧化、抗病毒、抗肿瘤和神经保护的作用。Mulberrofuran G 可用于肿瘤和神经系统等疾病的研究。
    Mulberrofuran G
  • HY-N2099
    Onjisaponin B

    远志皂苷B

    Inhibitor 99.10%
    Onjisaponin B 是一种从远志中发现的具有口服活性的天然产物。Onjisaponin B 能够抑制 NF-κB p65。Onjisaponin B 能够增强自噬 (autophagy),加速突变型 α-突触核蛋白和亨廷顿蛋白的降解。Onjisaponin B 能够减少 β-淀粉样蛋白 () 的生成。Onjisaponin B 能够减轻辐射诱导的细胞凋亡 (apoptosis)。Onjisaponin B 具有抗氧化和抗炎活性。Onjisaponin B 可用于神经系统疾病和放射损伤研究,其代谢物远志素 (TF) 能够穿透血脑屏障进入脑组织。
    Onjisaponin B
  • HY-115630
    cRIPGBM chloride Activator 99.82%
    cRIPGBM chloride 是一种口服有效的促凋亡衍生物,cRIPGBM 可从多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 癌症干细胞 (CSC) 中产生。cRIPGBM chloride 靶向受体相互作用蛋白激酶 2 (RIPK2) 以诱导半胱天冬酶 caspase 1 依赖性细胞凋亡。cRIPGBM chloride 抑制 RIPK2/TAK1 (促存活复合物) 的形成,并增加 RIPK2/caspase 1 (促凋亡复合物) 的形成。cRIPGBM chloride 在动物模型中发挥了强力的体内抗肿瘤活性。
    cRIPGBM chloride
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

Upon binding to their cognate ligand, death receptors such as Fas and TRAILR can activate initiator Caspases (Pro-caspase 8 and Pro-caspase 10) through dimerization mediated by adaptor proteins such as FADD and TRADD. Active Caspase 8 and Caspase 10 then cleave and activate the effector Caspase 3, 6 and 7, leading to apoptosis. ROS/DNA damage and ER stress trigger Caspase 2 activation. Active Caspase 2 cleaves and activates Caspase 3 and initiates apoptosis directly. Caspase 2, 8 and 10 can also cleave Bid, stimulate mitochondrial outer membrane permeabilization (MOMP) and initiate the intrinsic apoptotic pathway. Following MOMP, mitochondrial intermembrane space proteins such as Smac and Cytochrome C are released into the cytosol. Cytochrome C interacts with Apaf-1, triggering apoptosome assembly, which activates Caspase 9. Active Caspase 9, in turn, activates Caspase 3, 6 and 7, leading to apoptosis. Mitochondrial release of Smac facilitates apoptosis by blocking the inhibitor of apoptosis (IAP) proteins. 

 

Following the binding of TNF to TNFR1, TNFR1 binds to TRADD, which recruits RIPK1, TRAF2/5 and cIAP1/2 to form TNFR1 signaling complex I. Formation of the complex IIa and complex IIb is initiated either by RIPK1 deubiquitylation mediated by CYLD or by RIPK1 non-ubiquitylation due to depletion of cIAPs. The Pro-caspase 8 homodimer in complex IIa and complex IIb generates active Caspase 8. This active Caspase 8 in the cytosol then carries out cleavage reactions to activate downstream executioner caspases and thus induce classical apoptosis[1][2]

 

Reference:

[1]. Thomas C, et al. Caspases in retinal ganglion cell death and axon regeneration. Cell Death Discovery volume 3, Article number: 17032 (2017).
[2]. Brenner D, et al. Regulation of tumour necrosis factor signalling: live or let die. Nat Rev Immunol. 2015 Jun;15(6):362-74.

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