2. Signaling Pathways
  3. Apoptosis
  4. Caspase
  5. Caspase激动剂

Caspase激动剂

Caspase Isoform Comparison

Caspase激动剂 (26):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-W011641
    (±)-Naringenin

    (±)-柚皮素

    		Agonist 99.83%
    (±)-Naringenin 是一种可口服的抗炎剂，能够调节急性和慢性炎症反应，还具有抗氧化、神经保护、保肝和抗癌作用。(±)-Naringenin 通过激活肌细胞中 BKCa 通道对内皮剥脱血管起血管舒张作用。(±)-Naringenin 通过抑制 Toll 样受体 4/NF-κB 信号传导对实验性结肠炎具有保护作用，可用于血症、暴发性肝炎、纤维化和癌症研究。
  • HY-W592871
    10-Hydroxy-2-decenoic acid

    10-羟基-2-癸烯酸

    		Agonist 99.99%
    10-Hydroxy-2-decenoic acid (10-HDA) 是一种具有多种生理活性的口服不饱和中链脂肪酸。10-Hydroxy-2-decenoic acid 可诱导 A549 细胞中 ROS 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。10-Hydroxy-2-decenoic acid 可抑制 VEGF 诱导的人静脉内皮细胞血管生成。10-Hydroxy-2-decenoic acid 通过激活 AMPK-α 信号通路缓解非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD)。10-Hydroxy-2-decenoic acid 通过抑制 FFAR4 下游的 NF-κB 信号通路来防止骨质流失。10-Hydroxy-2-decenoic acid 是一种抗生素，可对抗多种细菌 (bacteria) 和真菌 (fungi)，例如嗜食脉孢菌、霉菌和金黄色葡萄球菌。10-Hydroxy-2-decenoic acid 对秀丽隐杆线虫具有延年益寿的作用。10-Hydroxy-2-decenoic acid 通过靶向天冬氨酰 β 羟化酶并抑制软骨细胞衰老来预防骨关节炎。
  • HY-W177546
    CD00509 Agonist ≥98.0%
    CD00509 是一种酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 (PDE) Tdp1 抑制剂，其 IC50 值为 0.71 μM。CD00509 增加了 MCF-7 细胞中 DNA 损伤, 促进癌细胞凋亡 (apoptosis)。CD00509 可以促进乳腺癌细胞和野生型小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 对 Camptothecin (CPT) (HY-16560) 的敏感性。CD00509 可用于癌症研究 (如乳腺癌)。
  • HY-N1408
    trans-Trimethoxyresveratrol Agonist 99.35%
    Trans-Trimethoxyresveratrol (trans-trismethoxy Resveratrol; (E)-Resveratrol trimethyl ether; trans-3,5,4'-Trimethoxystilbene) 是 Resveratrol (HY-16561) 的一种具有口服活性的天然衍生物。与 Resveratrol 相比，Trans-Trimethoxyresveratrol 具有更强的抗癌特性，能够更好地抑制癌细胞增殖、诱导细胞周期停滞、减少转移、并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Trans-Trimethoxyresveratrol 可通过 VEGFR2 发挥抗血管作用，导致微管和微管蛋白解聚。Trans-Trimethoxyresveratrol 可用于抗血管新生和癌症 (如非小细胞肺癌和骨肉瘤) 的研究。
  • HY-161470
    WS-384 Agonist 98.23%
    WS-384 是一种具有口服活性的双 LSD1 和 DCN1-UBC12 蛋白-蛋白相互作用抑制剂，IC50 值分别为 338.79 nM 和 14.81 nM。WS-384 具有抗癌活性，可以引起细胞周期阻滞、DNA损伤和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。WS-38 可以用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
  • HY-125847
    Salvianolic acid F

    丹酚酸 F

    		Agonist 99.72%
    Salvianolic acid F 是 KRAS 抑制剂，尤其针对 KRAS G12D。Salvianolic acid F 可同时抑制 NF-κB、MMP-9 和NO。Salvianolic acid F 在体外通过 EP300/PI3K/AKT 通路抑制癌细胞生长、侵袭和迁移，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Salvianolic acid F 在体内通过 PI3K/AKT 信号通路抑制 KRAS 依赖性肺癌细胞的生长。Salvianolic acid F 可用于多种癌症的研究，包括 KRAS G12D 驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 和卵巢癌。
  • HY-176785S
    MCB-294 Agonist
    MCB-294 是一种双态泛 KRAS 抑制剂，对KRAS 的选择性高于 NRAS 和 HRAS。MCB-294能够结合活性 (GTP 结合) 和非活性 (GDP 结合) 形式的 KRAS，其 Kd 值约为 1 pM 和 10 nM。MCB-294 广泛抑制表达 G12D、G12C、G12V、G12S、G13D 和野生型 KRAS 的 hTERT-HPNE 细胞的生长，IC50 值约 700 nM。MCB-294在 KRAS 突变肿瘤中诱导不可逆的凋亡 (apoptosis)。MCB-294 有效抑制 KRASG12C 耐药癌细胞，重塑肿瘤免疫微环境。MCB-294 可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
  • HY-175034
    Topoisomerase I/II-IN-1 Agonist
    Topoisomerase I/II-IN-1 是 Topoisomerase I/II 的双重抑制剂。Topoisomerase I/II-IN-1 通过上调 p53、p21、Bax mRNA 水平、caspase-3 蛋白水平和 Bax/Bcl-2 比例，并下调 Bcl-2，诱导癌细胞 G2/M 停滞和凋亡 (apoptosis)。Topoisomerase I/II-IN-1 可用于黑色素瘤、肾癌、肠癌、乳腺癌等多种癌症的研究。
  • HY-155389
    Caspase-3 activator 2 Agonist
    Caspase-3 activator 2 (Compound 2f) 是一种 caspase 3 激活剂，可诱导细胞凋亡，可用于癌症的研究。Caspase-3 activator 2 对 HL-60 细胞和 K562 细胞具有细胞毒性，IC50 值分别为 33.52 μM和 76.90μM。
  • HY-175019
    VEGFR-2-IN-70 Agonist
    VEGFR-2-IN-70 是一种强效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 为 18.04 nM。VEGFR-2-IN-70 对 A549 和 MCF-7 癌细胞表现出细胞毒性，IC50 分别为 0.43 μM 和 3.8 μM。VEGFR-2-IN-70 可诱导肺癌细胞 G1 期细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。VEGFR-2-IN-70 可用于癌症研究。
  • HY-175236
    SF-9-2 Agonist
    SF-9-2 是一种 PD-L1/PD-1 结合抑制剂 (IC50 = 24.9 nM)。SF-9-2 抑制了 SK-N-SH 细胞的上皮间质转化、迁移、侵袭和增殖，还诱导其凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。SF-9-2 通过 MAPK 信号通路阻断 PD-L1 诱导的 SK-N-SH 细胞生长。SF-9-2 恢复 GSK-3β 活性，并通过泛素-蛋白酶体通路增强 PD-L1 降解。SF-9-2 抑制了 SK-N-SH NOG 小鼠模型中的肿瘤生长，且无明显毒性。SF-9-2 还可作为免疫检查点抑制剂，阻断 PD-L1 以恢复 T 细胞功能。SF-9-2 可用于神经母细胞瘤研究。
  • HY-174396
    PI3Kδ/HDAC6-IN-1 Agonist
    PI3Kδ/HDAC6-IN-1 (Compound 22E) 是 PI3Kδ 和 HDAC6 口服有效的双重有效抑制剂，IC50 值分别为 2.4 nM 和 6.2 nM。PI3Kδ/HDAC6-IN-1 对非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 细胞表现出强大的抗增殖作用，并具有体内抗肿瘤活性且无明显毒性。PI3Kδ/HDAC6-IN-1 将细胞周期阻滞于 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡(apoptosis)。PI3Kδ/HDAC6-IN-1 阻断 PI3K/AKT/mTOR 信号通路，并增加 α-微管蛋白和组蛋白 H3 的乙酰化水平。
  • HY-N12999
    Stigmast-5-en-3-ol Agonist
    Stigmast-5-en-3-ol 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制增殖通过增加 Bax、Caspase-9、p53 和 PARP 裂解的产生，降低 Bcl-xl 表达。Stigmast-5-en-3-ol 对葡萄糖淀粉酶和 α-淀粉酶 (α-amylase) 表现出强效抑制活性，具有较高的抗氧化活性。Stigmast-5-en-3-ol 可用于白血病、乳腺癌、2 型糖尿病、肥胖症等疾病的研究。
  • HY-174457
    STAT3/CAIX-IN-1 Agonist
    STAT3/CAIX-IN-1 是 STAT3 (Kd：60.03 μM) 和 CAIX (IC50：80.45 nM) 的双靶点抑制剂。STAT3/CAIX-IN-1 通过增加活性氧 (ROS) 和脂质过氧化物的水平来诱导铁死亡 (ferroptosis)。STAT3/CAIX-IN-1 抑制细胞迁移，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并导致 MDA-MB-231 细胞周期停滞。STAT3/CAIX-IN-1 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
  • HY-176786
    MCB-36 Agonist
    MCB-36 是一种能招募 VHL 蛋白的泛 KRAS PROTAC 降解剂，而不影响 KRAS 的转录。MCB-36 对 HRAS 和 NRAS 蛋白水平的影响极小。MCB-36结合 G12D、G12C、G12V 和野生型 KRAS 的 GDP 负载状态，其 Kd ≈ 1 pM。MCB-36 降低 p-ERK 水平，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MCB-36 有效抑制 KRASG12C 耐药的癌细胞，重塑肿瘤免疫微环境。MCB-36 可用于结直肠癌和肺癌的研究 (Pink: 靶蛋白配体; Blue: E3 连接酶 (HY-112078); Black: 连接子 (HY-W091879))。
  • HY-175176
    HDAC1/6-IN-3 Agonist
    HDAC1/6-IN-3 是一种强效的 HDAC 抑制剂。HDAC1/6-IN-3 对 HDAC1 (IC50 = 1.1 nM) 和 HDAC6 (IC50 = 2.7 nM) 具有出色的抑制作用。HDAC1/6-IN-3 能显著使 HepG2 细胞停滞在 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞焦亡 (pyroptosis)。HDAC1/6-IN-3 在 HepG2 肿瘤移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性。HDAC1/6-IN-3 可用于癌症研究，如肝癌、肺癌、结肠癌、乳腺癌。
  • HY-175021
    HDAC-IN-91 Agonist
    HDAC-IN-91 是 HDAC (HDAC1 的 IC50 = 134.22 nM，HDAC2 的 IC50 = 66.29 nM)、碳酸酐酶 (CA) (CA IX 的 KI = 72.03 nM，XII 的 KI = 50.76 nM) 和微管蛋白聚合 (IC50 = 2.56 μM) 的多重抑制剂。HDAC-IN-91 抑制 PARP1 并增加 Bax/Bcl-2 比率。HDAC-IN-91 将细胞周期阻滞在 G2/M 期，并通过线粒体凋亡 (apoptosis) 激活机制诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC-IN-91 可以通过抑制微管蛋白聚合发挥强大的细胞毒活性。HDAC-IN-91 可用于乳腺癌、结直肠癌、宫颈癌和肺癌研究。
  • HY-175037
    DNH28 Agonist
    DNH28 是一种强效的 NF-κB 和 MAPK 抑制剂，对 HepG2 细胞的 IC50 值为 0.93 μM。DNH28 通过下调 Bcl-2，上调 BAX 和 Cleaved-caspase-3 的表达，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DNH28 可阻滞细胞周期，抑制细胞迁移。DNH28 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
  • HY-159938
    p38α inhibitor 6 Agonist
    p38α inhibitor 6 (compound 19) 是一种 p38α 抑制剂，其 IC50 值 为 0.68 μM。p38α inhibitor 6 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并将细胞周期阻滞在 G0 期和 G2/M 期。p38α inhibitor 6 能降低 TNF-α 浓度，同时上调抑癌基因 p53 的表达、提高 Bax/BCL-2 比值并激活 caspase 3/7。
  • HY-175010
    STAT3-IN-44 Agonist
    STAT3-IN-44 是一种强效的 STAT3 抑制剂，其 IC50 值分别为 1.84 (C6 细胞) 和 4.81 μM (A549 细胞)。STAT3-IN-44 能抑制 STAT3 的磷酸化，下调 Bcl-2 的表达，并上调 Caspase-3 的表达，从而促进晚期的细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-44 能显著抑制肿瘤细胞的增殖和迁移。STAT3-IN-44 可用于研究诸如胶质瘤和肺癌等癌症。
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