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Cytochrome P450

Cytochrome p450 comprises a superfamily of heme-thiolate proteins named for the spectral absorbance peak of their carbon-monoxide-bound species at 450 nm. Having been found in every class of organism, including Archaea, the p450 superfamily is believed to have originated from an ancestral gene that existed over 3 billion years ago. Repeated gene duplications have subsequently given rise to one of the largest of multigene families. These enzymes are notable both for the diversity of reactions that they catalyze and the range of chemically dissimilar substrates upon which they act. Cytochrome p450s support the oxidative, peroxidative and reductive metabolism of such endogenous and xenobiotic substrates as environmental pollutants, agrochemicals, plant allelochemicals, steroids, prostaglandins and fatty acids. In humans, Cytochrome p450s are best known for their central role in phase I drug metabolism where they are of critical importance to two of the most significant problems in clinical pharmacology: drug interactions and interindividual variability in drug metabolism.

Cytochrome P450 相关产品 (121):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-A0064
    Verapamil hydrochloride Inhibitor 99.95%
    Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
  • HY-N1201
    Apigenin Inhibitor >98.0%
    Apigenin (4',5,7-Trihydroxyflavone) 是一种竞争性 CYP2C9 抑制剂,Ki 为 2 μM。
  • HY-17356
    Fenofibrate Inhibitor 99.92%
    Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19CYP2B6CYP2C9CYP2C8CYP3A4IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
  • HY-75054
    Abiraterone acetate Inhibitor 99.97%
    Abiraterone acetate (CB7630) 是一种口服、有效、选择性和不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素活性。Abiraterone acetate是 Abiraterone (CB7598) 的前药形式。
  • HY-17514
    Itraconazole Inhibitor 99.15%
    Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药,也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂,IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450) ,从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。
  • HY-B1184
    Mephenytoin 99.68%
    Mephenytoin 是一种抗惊厥剂,是 CYP2C19 和 CYP2B6 的底物。
  • HY-N2259
    Curcumenol Inhibitor >99.0%
    Curcumenol 是高效的 CYP3A4 抑制剂,IC50 值为 12.6 μM,是一种具有药用价值的 Curcuma zedoaria 的重要提取物,具有神经保护、抗炎、抗肿瘤和保肝活性。Curcumenol ((+)-Curcumenol) 在 LPS 刺激的 BV-2 小胶质细胞中,抑制 Akt 介导的 NF-κB 活化和 p38 MAPK 信号通路。
  • HY-111052
    AZD7325 Activator 98.88%
    AZD7325 是具有口服活性的 α2,3 receptor 的正向别构调节剂 (PAM),Ki 分别是 0.3 and 1.3 nM,但在 α1 和 α5 受体亚型上效果较差。AZD7325 是一种中等 CYP1A2 和强效 CYP3A4 诱导剂。AZD7325 具有用于焦虑和 dravet 综合征相关研究的潜力。
  • HY-B0105
    Ketoconazole Inhibitor 99.47%
    Ketoconazole (R-41400) 是咪唑类抗真菌剂,是经典的CYP3A4抑制剂,也是 CYP24A1的抑制剂。Ketoconazole 也是一种有效的外泌体生物发生和/或分泌抑制剂。
  • HY-70013
    Abiraterone Inhibitor 99.61%
    Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素活性,抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性,IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
  • HY-14531
    Talarozole Inhibitor 99.78%
    Talarozole (R115866) 是一种口服性全反式维甲酸代谢阻断剂 (RAMBA),可提高内源性全反式维甲酸 (RA) 的细胞内水平。Talarozole 抑制 CYP26A1CYP26B1IC50 值分别为 5.4 和 0.46 nM。
  • HY-103389
    1-Aminobenzotriazole Inhibitor 99.88%
    1-Aminobenzotriazole 是细胞色素 P450 (P450) 的非特异且不可逆抑制剂。
  • HY-17367A
    Atazanavir sulfate Inhibitor 99.94%
    Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。
  • HY-14273
    Isavuconazole Inhibitor 99.99%
    Isavuconazole (BAL-4815) 是一种三唑类前药,对酵母、霉菌和二型真菌具有抗真菌活性。Isavuconazole 抑制麦角固醇生物合成,导致真菌膜结构和功能的破坏。Isavuconazole 是 CYP3A4 的中度抑制剂。
  • HY-17508
    Clarithromycin Inhibitor >98.0%
  • HY-B0365A
    Memantine hydrochloride Inhibitor >98.0%
    Memantine (hydrochloride) (D-145 (hydrochloride)) 是金刚胺衍生物,是一种温和的 NMDA 受体 (NMDA receptor) 非竞争性拮抗剂, 能够抑制 CYP2B6 和 CYP2D6。
  • HY-14874
    Topiroxostat Inhibitor 99.68%
    Topiroxostat (FYX-051) 是一种有效的口服黄嘌呤氧化还原酶 (XOR) 抑制剂,IC50 值为 5.3 nM,Ki 值为 5.7 nM。Topiroxostat 还表现出弱的 CYP3A4 抑制活性 (18.6%)。Topiroxostat 有潜力用于高尿酸血症的研究。
  • HY-13832
    Atovaquone Inhibitor 99.81%
    Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome bc1) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性,IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent) 试剂,有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
  • HY-B1232
    Metyrapone Inhibitor 99.84%
  • HY-B1311
    Proadifen hydrochloride Inhibitor 99.98%
    Proadifen盐酸盐是一种细胞色素P450抑制剂(IC50 = 19μM)。
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