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Cytochrome P450 (细胞色素P450)

Cytochrome p450 comprises a superfamily of heme-thiolate proteins named for the spectral absorbance peak of their carbon-monoxide-bound species at 450 nm. Having been found in every class of organism, including Archaea, the p450 superfamily is believed to have originated from an ancestral gene that existed over 3 billion years ago. Repeated gene duplications have subsequently given rise to one of the largest of multigene families. These enzymes are notable both for the diversity of reactions that they catalyze and the range of chemically dissimilar substrates upon which they act. Cytochrome p450s support the oxidative, peroxidative and reductive metabolism of such endogenous and xenobiotic substrates as environmental pollutants, agrochemicals, plant allelochemicals, steroids, prostaglandins and fatty acids. In humans, Cytochrome p450s are best known for their central role in phase I drug metabolism where they are of critical importance to two of the most significant problems in clinical pharmacology: drug interactions and interindividual variability in drug metabolism.

Cytochrome P450 相关产品 (168):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-N1201
    Apigenin Inhibitor 99.22%
    Apigenin (4',5,7-Trihydroxyflavone) 是一种竞争性 CYP2C9 抑制剂,Ki 为 2 μM。
  • HY-A0064
    Verapamil hydrochloride Inhibitor 99.98%
    Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
  • HY-17356
    Fenofibrate Inhibitor ≥98.0%
    Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19CYP2B6CYP2C9CYP2C8CYP3A4IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
  • HY-B0105
    Ketoconazole Inhibitor 99.47%
    Ketoconazole (R-41400) 是咪唑类抗真菌剂,是经典的CYP3A4抑制剂,也是 CYP24A1的抑制剂。
  • HY-103389
    1-Aminobenzotriazole Inhibitor 99.88%
    1-Aminobenzotriazole 是细胞色素 P450 (P450) 的非特异且不可逆抑制剂。
  • HY-108881
    Troleandomycin Inhibitor ≥98.0%
    Troleandomycin (Triacetyloleandomycin) 是一种大环内酯类抗生素,是选择性的 CYP3A 抑制剂。Troleandomycin 是具有口服活性的、可用于哮喘研究的口服皮质类固醇。
  • HY-16719
    Dapaconazole Inhibitor 98.95%
    Dapaconazole 作为一种抗真菌化合物,抑制 sterol 14α-demethylase cytochrome P450 活性的 IC50 值为 1.4 μM。
  • HY-131723
    Pregnenolone 16α-carbonitrile Activator
    Pregnenolone 16α-carbonitrile 是一种口服有效的,典型的和有效的啮齿动物 PXR 激活剂。Pregnenolone 16α-carbonitrile 是一种合成类固醇,诱导细胞色素 P4503A 表达。Pregnenolone 16α-carbonitrile 对应激性损伤表现出增强的抵抗力。
  • HY-17514
    Itraconazole Inhibitor 99.15%
    Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药,也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂,IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450) ,从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。 Itraconazole 也是一种 oxysterol-binding protein (OSBP) 抑制剂。
  • HY-10493
    Cobicistat Inhibitor 99.77%
    Cobicistat 是有效,选择性的细胞色素酶 P450 3A (CYP3A) 抑制剂,IC50 值为30-285 nM。 Cobicistat 是一种药代动力学增强剂,可增强抗 HIV 药物的吸收。
  • HY-70013
    Abiraterone Inhibitor
    Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素活性,抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性,IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
  • HY-75054
    Abiraterone acetate Inhibitor ≥99.0%
    Abiraterone acetate (CB7630) 是一种口服、有效、选择性和不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素活性。Abiraterone acetate是 Abiraterone (CB7598) 的前药形式。
  • HY-17508
    Clarithromycin Inhibitor ≥98.0%
    Clarithromycin 具有广谱的抗菌 (antimicrobial) 活性。Clarithromycin 抑制 CYP3A4 催化的三唑仑 α-羟基化,IC50 (Ki) 值为 56 (43) μM。Clarithromycin 抑制 HERG 钾电流。Clarithromycin 通过削弱连接 hERG1 和 PI3K 的信号通路来影响自噬流 (autophagic flux)。
  • HY-14275
    Verapamil Inhibitor 98.82%
    Verapamil ((±)-Verapamil) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil 能也抑制 CYP3A4,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
  • HY-13832
    Atovaquone Inhibitor 99.81%
    Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome bc1) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性,IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent) 试剂,有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
  • HY-14531
    Talarozole Inhibitor 99.78%
    Talarozole (R115866) 是一种口服性全反式维甲酸代谢阻断剂 (RAMBA),可提高内源性全反式维甲酸 (RA) 的细胞内水平。Talarozole 抑制 CYP26A1CYP26B1IC50 值分别为 5.4 和 0.46 nM。
  • HY-17367A
    Atazanavir sulfate Inhibitor 99.94%
    Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。Atazanavir sulfate 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
  • HY-14273
    Isavuconazole Inhibitor 99.99%
    Isavuconazole (BAL-4815) 是一种三唑类前药,对酵母、霉菌和二型真菌具有抗真菌活性。Isavuconazole 抑制麦角固醇生物合成,导致真菌膜结构和功能的破坏。Isavuconazole 是 CYP3A4 的中度抑制剂。
  • HY-N0382
    Galangin Inhibitor 99.96%
    Galangin (Norizalpinin) 是 arylhydrocarbon 受体的调节剂,同时抑制 CYP1A1 的活性。
  • HY-N0153
    Naringin Inhibitor 99.79%
    Naringin是黄烷酮糖苷,有很多药理作用,例如抗氧化活性,降血脂,抗癌,抑制细胞色素P450酶。
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