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Cytochrome P450

Cytochrome p450 comprises a superfamily of heme-thiolate proteins named for the spectral absorbance peak of their carbon-monoxide-bound species at 450 nm. Having been found in every class of organism, including Archaea, the p450 superfamily is believed to have originated from an ancestral gene that existed over 3 billion years ago. Repeated gene duplications have subsequently given rise to one of the largest of multigene families. These enzymes are notable both for the diversity of reactions that they catalyze and the range of chemically dissimilar substrates upon which they act. Cytochrome p450s support the oxidative, peroxidative and reductive metabolism of such endogenous and xenobiotic substrates as environmental pollutants, agrochemicals, plant allelochemicals, steroids, prostaglandins and fatty acids. In humans, Cytochrome p450s are best known for their central role in phase I drug metabolism where they are of critical importance to two of the most significant problems in clinical pharmacology: drug interactions and interindividual variability in drug metabolism.

Cytochrome P450 相关产品 (114):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-N1201
    Apigenin Inhibitor >98.0%
    Apigenin (4',5,7-Trihydroxyflavone) 是一种竞争性 CYP2C9 抑制剂,Ki 为 2 μM。
  • HY-75054
    Abiraterone acetate Inhibitor 99.97%
    Abiraterone acetate 是一种口服、有效、选择性和不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素活性。Abiraterone acetate是 Abiraterone (CB7598) 的前药形式。
  • HY-17356
    Fenofibrate Inhibitor 99.92%
    Fenofibrate是 PPARα 激动剂,EC50 为30 μM。
  • HY-17514
    Itraconazole Inhibitor 99.55%
    Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药,也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂,IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450) ,从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。
  • HY-B0105
    Ketoconazole Inhibitor 99.67%
    Ketoconazole (R-41400) 是咪唑类抗真菌剂,是经典的CYP3A4抑制剂,也是 CYP24A1的抑制剂。
  • HY-124527
    HET0016 Inhibitor 99.78%
    HET0016 是一种高效、选择性的 20-HETE 合成酶抑制剂,对重组 CYP4A1、CYP4A2 和 CYP4A3 催化 20-HETE 合成作用的 IC50 值分别为 17.7 nM, 12.1 nM 和 20.6 nM。HET0016 是一种选择性 CYP450 抑制剂,已被证明可以抑制血管生成和肿瘤生长。
  • HY-N0482
    Phillyrin Activator 98.99%
    Phillyrin 是从连翘中分离出来的,具有抗菌和消炎作用。Phillyrin 对大鼠 CYP1A2CYP2D1 具有潜在的诱导作用,而不会影响 CYP2C11 和 CYP3A1/2 活性。
  • HY-12946
    BI 653048 Inhibitor
    BI 653048 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂,其 IC50 值为 55 nM。BI 653048 抑制 CP1A2,CYP2D6,CYP2C9,CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103),它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂,可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。
  • HY-70013
    Abiraterone Inhibitor 99.61%
    Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素活性,抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性,IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
  • HY-10493
    Cobicistat Inhibitor 99.77%
    Cobicistat是有效,选择性的细胞色素酶P450 3A (CYP3A)抑制剂,IC50为30-285 nM。 Cobicistat是一种药代动力学增强剂,可增强治疗HIV药物的吸收。
  • HY-17367A
    Atazanavir sulfate Inhibitor 99.94%
    Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于治疗艾滋病毒感染,是第一个批准每天使用一次的蛋白酶抑制剂。Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。
  • HY-14531
    Talarozole Inhibitor 99.54%
    Talarozole (R115866) 是一种口服性全反式维甲酸代谢阻断剂 (RAMBA),可提高内源性全反式维甲酸 (RA) 的细胞内水平。Talarozole 抑制 CYP26A1CYP26B1IC50 值分别为 5.4 和 0.46 nM。
  • HY-14273
    Isavuconazole Inhibitor 99.99%
    Isavuconazole (BAL-4815) 是一种三唑类前药,对酵母、霉菌和二型真菌具有抗真菌活性。Isavuconazole 抑制麦角固醇生物合成,导致真菌膜结构和功能的破坏。Isavuconazole 是 CYP3A4 的中度抑制剂。
  • HY-B0365A
    Memantine hydrochloride Inhibitor >98.0%
    Memantine (hydrochloride) (D-145 (hydrochloride)) 是金刚胺衍生物,对 NMDA 受体有较弱到适中的亲和力, 能够抑制CYP2B6和YP2D6。
  • HY-103389
    1-Aminobenzotriazole Inhibitor 99.88%
    1-Aminobenzotriazole 是细胞色素 P450 (P450) 的非特异且不可逆抑制剂。
  • HY-14874
    Topiroxostat Inhibitor 99.68%
    Topiroxostat (FYX-051) 是一种有效的口服黄嘌呤氧化还原酶 (XOR) 抑制剂,IC50 值为 5.3 nM,Ki 值为 5.7 nM。Topiroxostat 还表现出弱的 CYP3A4 抑制活性 (18.6%)。Topiroxostat 有潜力用于高尿酸血症的研究。
  • HY-B1232
    Metyrapone Inhibitor 99.84%
    Metyrapone抑制P450介导的ω/ω-1羟化酶活性和CYP11B1。
  • HY-17508
    Clarithromycin Inhibitor >98.0%
    Clarithromycin是大环内脂类抗生素,还是CYP3A4抑制剂。
  • HY-B1311
    Proadifen hydrochloride Inhibitor 99.98%
    Proadifen盐酸盐是一种细胞色素P450抑制剂(IC50 = 19μM)。
  • HY-N0153
    Naringin Inhibitor 99.79%
    Naringin是黄烷酮糖苷,有很多药理作用,例如抗氧化活性,降血脂,抗癌,抑制细胞色素P450酶。
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