2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Cytochrome P450

Cytochrome P450 (细胞色素P450)

CYPs

细胞色素 p450 包含一个血红素硫醇盐蛋白超家族，该家族以其与一氧化碳结合的物种在 450 nm 处的光谱吸收峰命名。p450 超家族存在于包括古细菌在内的所有生物类别中，人们认为它起源于 30 多亿年前存在的祖先基因。随后，基因重复产生了最大的多基因家族之一。这些酶因其催化的反应多样性和作用于化学上不同的底物范围而著称。细胞色素 p450 支持诸如环境污染物、农用化学品、植物化感物质、类固醇、前列腺素和脂肪酸等内源性和外来生物底物的氧化、过氧化和还原代谢。在人类中，细胞色素 p450 最为人所知的是它们在 I 期药物代谢中的核心作用，它们对临床药理学中两个最重要的问题至关重要：药物相互作用和药物代谢的个体间差异。

Cytochrome p450 comprises a superfamily of heme-thiolate proteins named for the spectral absorbance peak of their carbon-monoxide-bound species at 450 nm. Having been found in every class of organism, including Archaea, the p450 superfamily is believed to have originated from an ancestral gene that existed over 3 billion years ago. Repeated gene duplications have subsequently given rise to one of the largest of multigene families. These enzymes are notable both for the diversity of reactions that they catalyze and the range of chemically dissimilar substrates upon which they act. Cytochrome p450s support the oxidative, peroxidative and reductive metabolism of such endogenous and xenobiotic substrates as environmental pollutants, agrochemicals, plant allelochemicals, steroids, prostaglandins and fatty acids. In humans, Cytochrome p450s are best known for their central role in phase I drug metabolism where they are of critical importance to two of the most significant problems in clinical pharmacology: drug interactions and interindividual variability in drug metabolism.

Cytochrome P450 亚型特异性产品:

Cytochrome P450 Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12708
    Chlorpromazine

    氯丙嗪

    		Inhibitor 99.75%
    Chlorpromazine 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂，能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A，已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine 可通过多种途径发挥抗癌活性，包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO)、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) ，其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。
    Chlorpromazine
  • HY-14275
    Verapamil

    维拉帕米

    		Inhibitor 99.96%
    Verapamil ((±)-Verapamil) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂，是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil 能也抑制 CYP3A4，并可用于高血压，心律不齐和心绞痛的研究。
    Verapamil
  • HY-17356
    Fenofibrate

    非诺贝特

    		Inhibitor 99.97%
    Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。
    Fenofibrate
  • HY-N1201
    Apigenin

    芹菜素

    		Inhibitor 99.22%
    Apigenin (4',5,7-Trihydroxyflavone) 是一种竞争性 CYP2C9 抑制剂，Ki 为 2 μM。
    Apigenin
  • HY-14248
    Letrozole

    来曲唑

    		Inhibitor 99.95%
    Letrozole (CGS 20267) 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的非甾体类芳香化酶 (aromatase) 抑制剂，IC50 值为 11.5 nM。Letrozole 选择性抑制雌激素的生物合成，可用于乳腺癌的研究。
    Letrozole
  • HY-W018587
    TBPH Inhibitor
    TBPH 是一种溴化阻燃剂。TBPH 在非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 小鼠中增强了肝脏脂肪变性、炎症和纤维化。TBPH 诱导磷脂代谢失调，降低心磷脂 (CL) 和磷脂酰丝氨酸 (PS) 水平。TBPH 导致内质网-线粒体 (ER-Mito) 接触受损，随后导致线粒体功能障碍。TBPH 通过线粒体衍生的 ds-DNA 介导的炎症反应诱导肺损伤。TBPH 可用于研究 MFN2 介导的内质网-线粒体接触在脂质代谢稳态中的作用。
    TBPH
  • HY-W1127089
    Antifungal agent 136 Inhibitor 99.15%
    Antifungal agent 136 (Compound M-15) 是一种不可逆的真菌羊毛固醇 14α-去甲基化酶 (CYP51) 抑制剂。Antifungal agent 136 对耐药的 Candida albicans 具有强效的抗真菌活性，并能下调 IL-6 的表达。Antifungal agent 136 有望用于真菌感染和炎症疾病的研究。
    Antifungal agent 136
  • HY-W075315
    Xanthine oxidoreductase-IN-6 Inhibitor
    Xanthine oxidoreductase-IN-6 (Compound 4) 是一种具有口服活性的黄嘌呤氧化还原酶 (XOR) 抑制剂，其 IC50 值为 170 nM。Xanthine oxidoreductase-IN-6 能够阻断尿酸生物合成的最后一步，降低血清尿酸水平。Xanthine oxidoreductase-IN-6 还具有细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 抑制活性。Xanthine oxidoreductase-IN-6 可用于高尿酸血症的研究。
    Xanthine oxidoreductase-IN-6
  • HY-A0064
    Verapamil hydrochloride

    盐酸维拉帕米

    		Inhibitor 99.98%
    Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂，是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4，并可用于高血压，心律不齐和心绞痛的研究。
    Verapamil hydrochloride
  • HY-B0105
    Ketoconazole

    酮康唑

    		Inhibitor 99.57%
    Ketoconazole (R-41400) 是咪唑类抗真菌剂，是经典的CYP3A4抑制剂,也是 CYP24A1的抑制剂。
    Ketoconazole
  • HY-103389
    1-Aminobenzotriazole

    1-氨基苯并三唑

    		Inhibitor 99.88%
    1-Aminobenzotriazole 是细胞色素 P450 (P450) 的非特异且不可逆抑制剂。
    1-Aminobenzotriazole
  • HY-B0407A
    Chlorpromazine hydrochloride

    盐酸氯丙嗪

    		Inhibitor 99.90%
    Chlorpromazine hydrochloride 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂，能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A，已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine hydrochloride 可通过多种途径发挥抗癌活性，包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO)、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine hydrochloride 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) ，其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine hydrochloride 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。
    Chlorpromazine hydrochloride
  • HY-103392
    Stiripentol

    斯利潘托

    		Inhibitor 99.99%
    Stiripentol (STP) 是一种抗惊厥剂，其可以抑制由 CYP3A4 (非竞争性) 和 CYP2C19 (竞争性地) 介导的 CLB 向 N-desmethylclobazam (NCLB) 的 N-去甲基化，其 Ki 值分别为 1.59±0.07 和 0.516±0.065 μM，IC50 值分别为 1.58 和 3.29 μM。
    Stiripentol
  • HY-17514
    Itraconazole

    伊曲康唑

    		Inhibitor 99.59%
    Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药，也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂，IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450) ，从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。 Itraconazole 也是一种 oxysterol-binding protein (OSBP) 抑制剂。
    Itraconazole
  • HY-70013
    Abiraterone

    阿比特龙

    		Inhibitor 99.83%
    Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂，具有抗雄激素活性，抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性，IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
    Abiraterone
  • HY-W686381
    Sodium Selenite

    亚硒酸钠

    		99.00%
    Sodium Selenite是一种无机硒化合物，具有抗氧化和促进免疫活性的特性。Sodium Selenite可用于防治某些类型的癌症，并在养殖和动物营养中作为硒的补充剂。Sodium Selenite在医学中还用于抑制硒缺乏症及相关病症。
    Sodium Selenite
  • HY-13832
    Atovaquone

    阿托伐醌

    		Inhibitor 99.75%
    Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome bc1) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性，IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent) 试剂，有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
    Atovaquone
  • HY-N0292
    Oleuropein

    橄榄苦苷

    		Inhibitor 99.97%
    Oleuropein 在橄榄叶和油中发现的，可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化，抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 Bax 和 Bcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。
    Oleuropein
  • HY-N0153
    Naringin

    柚皮苷

    		Inhibitor 99.65%
    Naringin是黄烷酮糖苷，有很多药理作用，例如抗氧化活性，降血脂，抗癌，抑制细胞色素P450酶。Naringin 也通过抑制锌指蛋白 1 E-盒结合蛋白 (Zeb1) 抑制人骨肉瘤细胞的增殖和侵袭并诱导其凋亡。
    Naringin
  • HY-17508
    Clarithromycin

    克拉霉素

    		Inhibitor 99.90%
    Clarithromycin 具有广谱的抗菌 (antimicrobial) 活性。Clarithromycin 抑制 CYP3A4 催化的三唑仑 α-羟基化，IC50 (Ki) 值为 56 (43) μM。Clarithromycin 抑制 HERG 钾电流。Clarithromycin 通过削弱连接 hERG1 和 PI3K 的信号通路来影响自噬流 (autophagic flux)。
    Clarithromycin
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Cytochrome P450 Isoform Comparison

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