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Cytochrome P450 (细胞色素P450)

CYPs

Cytochrome p450 comprises a superfamily of heme-thiolate proteins named for the spectral absorbance peak of their carbon-monoxide-bound species at 450 nm. Having been found in every class of organism, including Archaea, the p450 superfamily is believed to have originated from an ancestral gene that existed over 3 billion years ago. Repeated gene duplications have subsequently given rise to one of the largest of multigene families. These enzymes are notable both for the diversity of reactions that they catalyze and the range of chemically dissimilar substrates upon which they act. Cytochrome p450s support the oxidative, peroxidative and reductive metabolism of such endogenous and xenobiotic substrates as environmental pollutants, agrochemicals, plant allelochemicals, steroids, prostaglandins and fatty acids. In humans, Cytochrome p450s are best known for their central role in phase I drug metabolism where they are of critical importance to two of the most significant problems in clinical pharmacology: drug interactions and interindividual variability in drug metabolism.

Cytochrome P450 相关产品 (262):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-N1201
    Apigenin

    芹菜素

    Inhibitor 99.22%
    Apigenin (4',5,7-Trihydroxyflavone) 是一种竞争性 CYP2C9 抑制剂,Ki 为 2 μM。
  • HY-14275
    Verapamil

    维拉帕米

    Inhibitor 99.96%
    Verapamil ((±)-Verapamil) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil 能也抑制 CYP3A4,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
  • HY-17356
    Fenofibrate

    非诺贝特

    Inhibitor 99.92%
    Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19CYP2B6CYP2C9CYP2C8CYP3A4IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
  • HY-103389
    1-Aminobenzotriazole

    1-氨基苯并三唑

    Inhibitor 99.88%
    1-Aminobenzotriazole 是细胞色素 P450 (P450) 的非特异且不可逆抑制剂。
  • HY-B0105
    Ketoconazole

    酮康唑

    Inhibitor 99.86%
    Ketoconazole (R-41400) 是咪唑类抗真菌剂,是经典的CYP3A4抑制剂,也是 CYP24A1的抑制剂。
  • HY-134988
    EDP-305 Inhibitor
    EDP-305 是一种口服有效且选择性的 farnesoid X 受体 (FXR) 激动剂,其 EC50 值为 34 nM (CHO 细胞嵌合性 FXR) 和 8 nM (HEK 细胞全长 FXR)。EDP-305 显示出强大而持久的抗纤维化作用。EDP-305 可用于原发性胆道胆管炎 (PBC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究。
  • HY-D0149
    4-(Trifluoromethyl)umbelliferone
    4-(Trifluoromethyl)umbelliferone 是大鼠肝细胞色素 P450 酶的荧光探针底物。
  • HY-B0876A
    Fomepizole hydrochloride

    甲吡唑盐酸盐; 4-甲基吡唑盐酸盐

    Inhibitor
    Fomepizole (4-Methylpyrazole) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的细胞色素 P450 (CYP2E1) 抑制剂。Fomepizole hydrochloride 是竞争性的乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase) 抑制剂。Fomepizole hydrochloride 可以阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。Fomepizole hydrochloride 有潜力用作乙二醇或甲醇中毒的解毒剂。
  • HY-A0064
    Verapamil hydrochloride

    盐酸维拉帕米

    Inhibitor 99.98%
    Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
  • HY-B0407A
    Chlorpromazine hydrochloride

    盐酸氯丙嗪

    Inhibitor 99.90%
    Chlorpromazine hydrochloride 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂,能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A,已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine hydrochloride 可通过多种途径发挥抗癌活性,包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO)、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine hydrochloride 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) ,其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine hydrochloride 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。
  • HY-70013
    Abiraterone

    阿比特龙; 坦度酮罗; 阿比特伦

    Inhibitor 99.88%
    Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素活性,抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性,IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
  • HY-B1751
    Quinidine

    奎尼丁

    Inhibitor ≥98.0%
    Quinidine 是一种抗心律失常剂。Quinidine 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂,也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂,其 IC50 值为 19.9 μM,也可诱导凋亡。Quinidine 也可用作疟疾的研究。
  • HY-17514
    Itraconazole

    伊曲康唑

    Inhibitor 99.81%
    Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药,也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂,IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450) ,从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。 Itraconazole 也是一种 oxysterol-binding protein (OSBP) 抑制剂。
  • HY-75054
    Abiraterone acetate

    乙酸阿比特龙酯; 醋酸阿比特龙酯; 醋酸阿比特龙; 阿比特龙乙酸酯

    Inhibitor 99.96%
    Abiraterone acetate (CB7630) 是一种口服、有效、选择性和不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素活性。Abiraterone acetate是 Abiraterone (CB7598) 的前药形式。
  • HY-10493
    Cobicistat

    可比司他; 科比司他; 可比西他; 考西司他; 考比泰特

    Inhibitor 99.77%
    Cobicistat 是有效,选择性的细胞色素酶 P450 3A (CYP3A) 抑制剂,IC50 值为30-285 nM。 Cobicistat 是一种药代动力学增强剂,可增强抗 HIV 药物的吸收。
  • HY-13832
    Atovaquone

    阿托伐醌

    Inhibitor 99.73%
    Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome bc1) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性,IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent) 试剂,有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
  • HY-N0153
    Naringin

    柚皮苷

    Inhibitor 98.44%
    Naringin是黄烷酮糖苷,有很多药理作用,例如抗氧化活性,降血脂,抗癌,抑制细胞色素P450酶。
  • HY-17508
    Clarithromycin

    克拉霉素

    Inhibitor ≥98.0%
    Clarithromycin 具有广谱的抗菌 (antimicrobial) 活性。Clarithromycin 抑制 CYP3A4 催化的三唑仑 α-羟基化,IC50 (Ki) 值为 56 (43) μM。Clarithromycin 抑制 HERG 钾电流。Clarithromycin 通过削弱连接 hERG1 和 PI3K 的信号通路来影响自噬流 (autophagic flux)。
  • HY-N0453
    Hypericin

    金丝桃素

    Inhibitor ≥98.0%
    Hypericin 是一种天然存在于贯叶连翘中的物质。Hypericin 是 PKC (蛋白激酶C)、MAO (单胺氧化酶)、多巴胺-beta-羟化酶、逆转录酶、端粒酶和CYP (cytochrome P450) 的抑制剂。Hypericin 具有抗肿瘤、抗病毒和抗抑郁的活性,可诱导细胞凋亡。
  • HY-N0125
    Diosmetin

    香叶木素

    Inhibitor 99.80%
    Diosmetin是抑制人CYP1A酶活性的天然类黄酮, 在HepG2细胞的 IC50值为40 μM。