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  3. Epigenetics
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DNA Methyltransferase (DNA甲基转移酶)

DNA methylation, defined by the addition of a methyl group to adenine or cytosine bases in DNA catalyzed by DNA methyltransferases (MTases), is one of the most studied post-replicative DNA modification mechanism in bacteria. The three forms of nucleotide methylation identified to date are: N6-methyladenine(m6A), N4-methylcytosine (m4C), and 5-methylcytosine (m5C).

DNA methylation, one type of epigenetic modification, represses gene expression. DNA methylation is caused primarily by a family of DNA methyltransferases (DNMTs) including DNMT1, DNMT3a and DNMT3b. Conventionally, DNMT1 acts as the primary maintenance methyltransferase to keep the methylation of DNA that is already established at the genome, whereas DNMT3a and DNMT3b are classified asde novo methyltransferases to reversibly methylate unmethylated DNA. DNA methylation represses gene transcription through several mechanisms including physically blocking the binding of transcription factors and/or functioning as docking sites for transcriptional repressors/corepressors.

In epigenetic transcriptional regulation, which is important for embryonic development, DNA-methylation patterns are determined by de novo methylation by the DNA methyltransferases Dnmt3a and Dnmt3b in the embryo.

DNA methylation on the cytosine of CpGdinucleotides in gene promoter regions is associated with silencing gene expression. Of the DNA methyltransferases, only DNA methyltransferase 3a (DNMT3a) and 3b (DNMT3b) are capable of adding de novo CpG methylation marks and thus may dynamically regulate gene silencing.

DNA Methyltransferase Isoform Specific Products:

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  • DNA Methyltransferase

  • DNMT1

  • DNMT3

  • MGMT

DNA Methyltransferase 相关产品 (20):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-A0004
    Decitabine Inhibitor 99.99%
    Decitabine (5-Aza-2'-deoxycytidine) 是一种具有口服活性的脱氧胞苷类似物抗代谢物 (deoxycytidine analogue antimetabolite) 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase) 抑制剂。Decitabine 代替 DNA 掺入胞嘧啶可以将 DNA 甲基转移酶共价捕获到 DNA 中，从而导致对该酶的不可逆抑制。Decitabine 诱导细胞 G2/M 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗癌活性。
  • HY-10586
    5-Azacytidine Inhibitor 99.40%
    5-Azacytidine (Azacitidine; 5-AzaC; Ladakamycin) 是胞苷核苷类似物，特异型抑制 DNA 甲基化。5-Azacytidine 与 DNA 结合共价捕获 DNA甲基转移酶 (DNA methyltransferases)，有益于逆转表观遗传变化。5-Azacytidine 诱导细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-13642
    RG108 Inhibitor 99.81%
    RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂 (IC50=115 nM)，RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化和再激活，但不影响着丝粒卫星序列的甲基化。
  • HY-13962
    SGI-1027 Inhibitor 99.92%
    SGI-1027 是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂，对以 poly(dI-dC) 为底物的 DNMT3B，DNMT3A 和 DNMT1 的 IC50 值分别为 7.5 μM，8 μM 和 12.5 μM。
  • HY-13765
    6-Thioguanine Inhibitor >99.0%
    6-Thioguanine (Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂，为 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶 (PLpros) 的抑制剂，同时可有效抑制 USP2 的活性，IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM。
  • HY-131991
    Benzyl selenocyanate Inhibitor
    Benzyl selenocyanate 是一种化学预防剂，用于动物模型中各种化学诱导肿瘤的启动和启动后阶段。Benzyl selenocyanate 是一种 Mtase 抑制剂，其 IC50 值为 8.4 µM 。
  • HY-13420
    Zebularine Inhibitor 99.62%
    Zebularine (NSC309132; 4-Deoxyuridine)是DNA甲基转移酶抑制剂；也可抑制胞苷脱氨酶，Ki值为0.95 μM。
  • HY-B2230
    Hinokitiol Inhibitor 99.28%
    Hinokitiol 是从日本扁柏中分离到的挥发油成分，能够降低 Nrf2 的表达，减少 DNMT1 和 UHRF1 的 mRNA 和蛋白的表达，具有抗感染、抗氧化及抗肿瘤等活性。
  • HY-101925
    CM-272 Inhibitor 98.13%
    CM-272 是一种首创的，有效的，选择性的，底物竞争性的且可逆的双重 G9a/DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂。CM-272 抑制 G9a，DNMT1，DNMT3A，DNMT3B 和 GLP，IC50 分别为 8 nM，382 nM，85 nM，1200 nM 和 2 nM。CM-272 抑制细胞增殖并促进细胞凋亡，诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。抗肿瘤活性。
  • HY-13668
    Lomeguatrib Inhibitor 98.53%
    Lomeguatrib 是一种有效的 MGMT 抑制剂，在非细胞体系和 MCF-7 细胞体系中，IC50 值分别为 9 nM 和 ∼6 nM。
  • HY-117421A
    CM-579 trihydrochloride Inhibitor 98.03%
    CM-579 trihydrochloride 是首创的、可逆的，G9a 和DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂，其IC50 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。
  • HY-B2194
    γ-Oryzanol Inhibitor
    γ-Oryzanol 有效抑制小鼠纹状体中的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs)。 抑制 DNMT1 和 DNMT3a，IC50 分别为 3.2 μM 和 22.3 μM。
  • HY-12747
    DC_517 Inhibitor 99.66%
    DC_517 是一种 DNMT1 抑制剂，IC50 和 Kd 值分别为 1.7 μM 和 0.91 μM。
  • HY-W012078
    5-Methyl-2'-deoxycytidine 98.15%
    5-Methyl-2'-deoxycytidine 在单链 DNA 中可发生顺式作用，使 DNA 从头甲基化。
  • HY-103397
    Nanaomycin A Inhibitor >98.0%
    Nanaomycin A 是第一个选择性 DNMT3B 抑制剂，IC50 为 500 nM。Nanaomycin A 是一种醌类抗生素，可重新激活人类癌细胞中沉默的抑癌基因。Nanaomycin A 抑制人疟原虫恶性疟原虫的体外生长，IC80 值为 33.1 nM。
  • HY-111644
    6-Methyl-5-azacytidine Inhibitor
    6-Methyl-5-azacytidine 是一种有效的甲基转移酶抑制剂。
  • HY-13057
    O6BTG-octylglucoside Inhibitor
    O6BTG-octylglucoside 是一种有效的 MGMT 抑制剂，在细胞提取物及 HeLa S3 细胞中，IC50 值分别为 32 nM 和 10 nM。
  • HY-12746
    DC-05 Inhibitor 99.15%
    DC-05 是一种 DNMT1 抑制剂，IC50 和 Kd 值分别为 10.3 μM 和 1.09 μM。
  • HY-19826
    Isofistularin-3 Inhibitor
    Isofistularin-3 ((+)-11-epi-Fistularin 3) 是一种直接的 DNA 竞争性 DNMT1 抑制剂，IC50 为 13.5 μM。Isofistularin-3 作为 DNA 去甲基化剂，可诱导肿瘤细胞周期阻滞和 TRAIL 致敏。Isofistularin-3 可作用做抗体偶联药物 (ADC) 的毒素部分。
  • HY-N2150
    Psammaplin A Inhibitor
    Psammaplin A 是一种海洋代谢产物，是 HDAC 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases) 的有效抑制剂。Psammaplin A 是一种高效的选择性 HDAC1 抑制剂，IC50 为 0.9 nM，对 HDAC1 的选择性是 DAC6 的 360 倍，对 HDAC7 和 HDAC8 的效力低 1000 倍以上。Psammaplin A 对革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria) 具有抗菌作用，并抑制 DNA 合成和 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 活性。抗肿瘤活性。
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