DNA Methyltransferase (DNA甲基转移酶)
DNA methyltransferases (DNMTs) are a family of “writer” enzymes responsible for DNA methylation that is the addition of a methyl group to the carbon atom number five (C5) of cytosine. Mammalians encode five DNMTs: DNMT1, DNMT2, DNMT3A-DNMT3B (de novo methyltransferases), and DNMTL. DNMT1, DNMT3A, and DNMT3B are the three active enzymes that maintain DNA methylation. DNMT3L has no catalytic activity and functions as a regulator of DNMT3A and DNMT3B, whereas DNMT2 acts as a tRNA transferase rather than a DNA methyltransferase.
DNA methylation is a vital modification process in the control of genetic information, which contributes to the epigenetics by regulating gene expression without changing the DNA sequence. In prokaryotes, DNA methylation is essential for transcription, the direction of post-replicative mismatch repair, the regulation of DNA replication, cell-cycle control, bacterial virulence, and differentiating self and non-self DNA. In mammalians, DNA methylation is crucial in many key physiological processes, including the inactivation of the X-chromosome, imprinting, and the silencing of germline-specific genes and repetitive elements.
DNA Methyltransferase 相关产品 (21):
-
- HY-A0004
-
| Decitabine
|
Inhibitor
|
|
|
Decitabine (5-Aza-2'-deoxycytidine) 是一种具有口服活性的脱氧胞苷类似物抗代谢物 (deoxycytidine analogue antimetabolite) 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase) 抑制剂。Decitabine 代替 DNA 掺入胞嘧啶可以将 DNA 甲基转移酶共价捕获到 DNA 中，从而导致对该酶的不可逆抑制。Decitabine 诱导细胞 G2/M 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗癌活性。
|
-
- HY-10586
-
| 5-Azacytidine
|
Inhibitor
|
≥98.0%
|
|
5-Azacytidine (Azacitidine; 5-AzaC; Ladakamycin) 是胞苷核苷类似物，特异型抑制 DNA 甲基化。5-Azacytidine 与 DNA 结合共价捕获 DNA甲基转移酶 (DNA methyltransferases)，有益于逆转表观遗传变化。5-Azacytidine 诱导细胞自噬 (autophagy)。
|
-
- HY-13642
-
| RG108
|
Inhibitor
|
99.81%
|
|
RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂 (IC50=115 nM)，RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化和再激活，但不影响着丝粒卫星序列的甲基化。
|
-
- HY-13962
-
| SGI-1027
|
Inhibitor
|
99.92%
|
|
SGI-1027 是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂，对以 poly(dI-dC) 为底物的 DNMT3B，DNMT3A 和 DNMT1 的 IC50 值分别为 7.5 μM，8 μM 和 12.5 μM。
|
-
- HY-13765
-
| 6-Thioguanine
|
Inhibitor
|
≥99.0%
|
|
6-Thioguanine (Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂，为 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶 (PLpros) 的抑制剂，同时可有效抑制 USP2 的活性，IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM。
|
-
- HY-116217
-
| 5-Fluoro-2'-deoxycytidine
|
|
≥98.0%
|
|
5-Fluoro-2'-deoxycytidine，一种氟嘧啶核苷类似物，是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 是有效的胸苷酸合酶抑制剂 5-fluoro-2′-dUMP 的肿瘤选择性前药。
|
-
- HY-139015
-
| 5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine
|
Inhibitor
|
|
|
5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine (5-Aza-T-dCyd) 是一种口服有效的 DNA 甲基转移酶 I (DNMT1) 抑制剂。5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine 是一种含硫脱氧胞苷类似物，具有 DNA 低甲基化的潜力。5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine 具有抗肿瘤作用。
|
-
- HY-131991
-
-
- HY-13420
-
| Zebularine
|
Inhibitor
|
≥98.0%
|
|
Zebularine (NSC309132; 4-Deoxyuridine)是DNA甲基转移酶抑制剂；也可抑制胞苷脱氨酶，Ki值为0.95 μM。
|
-
- HY-101925
-
| CM-272
|
Inhibitor
|
98.13%
|
|
CM-272 是一种首创的，有效的，选择性的，底物竞争性的且可逆的双重 G9a/DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂。CM-272 抑制 G9a，DNMT1，DNMT3A，DNMT3B 和 GLP，IC50 分别为 8 nM，382 nM，85 nM，1200 nM 和 2 nM。CM-272 抑制细胞增殖并促进细胞凋亡，诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。抗肿瘤活性。
|
-
- HY-B2230
-
| Hinokitiol
|
Inhibitor
|
≥98.0%
|
|
Hinokitiol 是从日本扁柏中分离到的挥发油成分，能够降低 Nrf2 的表达，减少 DNMT1 和 UHRF1 的 mRNA 和蛋白的表达，具有抗感染、抗氧化及抗肿瘤等活性。
|
-
- HY-13668
-
| Lomeguatrib
|
Inhibitor
|
≥98.0%
|
|
Lomeguatrib 是一种有效的 MGMT 抑制剂，在非细胞体系和 MCF-7 细胞体系中，IC50 值分别为 9 nM 和 ∼6 nM。
|
-
- HY-B2194
-
| γ-Oryzanol
|
Inhibitor
|
|
|
γ-Oryzanol 有效抑制小鼠纹状体中的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs)。 抑制 DNMT1 和 DNMT3a，IC50 分别为 3.2 μM 和 22.3 μM。
|
-
- HY-12747
-
| DC_517
|
Inhibitor
|
99.66%
|
|
DC_517 是一种 DNMT1 抑制剂，IC50 和 Kd 值分别为 1.7 μM 和 0.91 μM。
|
-
- HY-W012078
-
-
- HY-12746
-
| DC-05
|
Inhibitor
|
99.08%
|
|
DC-05 是一种 DNMT1 抑制剂，IC50 和 Kd 值分别为 10.3 μM 和 1.09 μM。
|
-
- HY-103397
-
| Nanaomycin A
|
Inhibitor
|
≥98.0%
|
|
Nanaomycin A 是第一个选择性 DNMT3B 抑制剂，IC50 为 500 nM。Nanaomycin A 是一种醌类抗生素，可重新激活人类癌细胞中沉默的抑癌基因。Nanaomycin A 抑制人疟原虫恶性疟原虫的体外生长，IC80 值为 33.1 nM。
|
-
- HY-13057
-
-
- HY-111644
-
-
- HY-19826
-
| Isofistularin-3
|
Inhibitor
|
|
|
Isofistularin-3 ((+)-11-epi-Fistularin 3) 是一种直接的 DNA 竞争性 DNMT1 抑制剂，IC50 为 13.5 μM。Isofistularin-3 作为 DNA 去甲基化剂，可诱导肿瘤细胞周期阻滞和 TRAIL 致敏。Isofistularin-3 可作用做抗体偶联药物 (ADC) 的毒素部分。
|
