1. Signaling Pathways
  2. Epigenetics
  3. DNA Methyltransferase

DNA Methyltransferase (DNA甲基转移酶)

DNMTs; DNA MTases

DNA methyltransferases (DNMTs) are a family of “writer” enzymes responsible for DNA methylation that is the addition of a methyl group to the carbon atom number five (C5) of cytosine. Mammalians encode five DNMTs: DNMT1, DNMT2, DNMT3A-DNMT3B (de novo methyltransferases), and DNMTL. DNMT1, DNMT3A, and DNMT3B are the three active enzymes that maintain DNA methylation. DNMT3L has no catalytic activity and functions as a regulator of DNMT3A and DNMT3B, whereas DNMT2 acts as a tRNA transferase rather than a DNA methyltransferase.

DNA methylation is a vital modification process in the control of genetic information, which contributes to the epigenetics by regulating gene expression without changing the DNA sequence. In prokaryotes, DNA methylation is essential for transcription, the direction of post-replicative mismatch repair, the regulation of DNA replication, cell-cycle control, bacterial virulence, and differentiating self and non-self DNA. In mammalians, DNA methylation is crucial in many key physiological processes, including the inactivation of the X-chromosome, imprinting, and the silencing of germline-specific genes and repetitive elements.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-A0004
    Decitabine

    地西他滨

    Inhibitor 99.97%
    Decitabine (5-Aza-2'-deoxycytidine) 是一种具有口服活性的脱氧胞苷类似物抗代谢物 (deoxycytidine analogue antimetabolite) 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase) 抑制剂。Decitabine 代替 DNA 掺入胞嘧啶可以将 DNA 甲基转移酶共价捕获到 DNA 中,从而导致对该酶的不可逆抑制。Decitabine 诱导细胞 G2/M 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis),并具有有效的抗癌活性。
    Decitabine
  • HY-10586
    5-Azacytidine

    5-氮杂胞苷

    Inhibitor 99.79%
    5-Azacytidine (Azacitidine; 5-AzaC; Ladakamycin) 是胞苷核苷类似物,特异型抑制 DNA 甲基化。5-Azacytidine 与 DNA 结合共价捕获 DNA甲基转移酶 (DNA methyltransferases),有益于逆转表观遗传变化。5-Azacytidine 诱导细胞自噬 (autophagy)。
    5-Azacytidine
  • HY-135146
    GSK-3484862 Inhibitor 99.62%
    GSK-3484862 是 DNA 甲基转移酶 Dnmt1 的非共价抑制剂,通过诱导 DNA 低甲基化起抗癌作用。GSK-3484862 介导小鼠胚胎干细胞的整体去甲基化,具有最小的非特异性毒性。
    GSK-3484862
  • HY-139664
    GSK-3685032 Inhibitor 99.95%
    GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂,IC50=0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
    GSK-3685032
  • HY-13642
    RG108 Inhibitor 99.85%
    RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂 (IC50=115 nM),RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化和再激活,但不影响着丝粒卫星序列的甲基化。
    RG108
  • HY-162082
    METTL1-WDR4-IN-2 Inhibitor 98.12%
    METTL1-WDR4-IN-2 (compound 6) 是一种选择性 METTL1-WDR4 抑制剂,IC50 为 41 μM。METTL1-WDR4-IN-2 对 METTL3-14 显示出显着的选择性,对 METTL16 也显示出轻微的选择性。
    METTL1-WDR4-IN-2
  • HY-139015
    5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine Inhibitor
    5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine (5-Aza-T-dCyd) 是一种口服有效的 DNA 甲基转移酶 I (DNMT1) 抑制剂。5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine 是一种含硫脱氧胞苷类似物,具有 DNA 低甲基化的潜力。5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine 具有抗肿瘤作用。
    5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine
  • HY-E70204
    AluI Methyltransferase

    AluI 甲基转移酶

    AluI Methyltransferase (AluI) 是一种甲基转移酶,用作干扰酶来研究选择性。
    AluI Methyltransferase
  • HY-13962
    SGI-1027 Inhibitor 99.77%
    SGI-1027 是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂,对以 poly(dI-dC) 为底物的 DNMT3B,DNMT3A 和 DNMT1IC50 值分别为 7.5 μM,8 μM 和 12.5 μM。
    SGI-1027
  • HY-111558A
    Bobcat339 hydrochloride Inhibitor 99.59%
    Bobcat339 hydrochloride 是一种有效的、选择性的基于胞嘧啶的 TET 酶抑制剂,抑制 TET1TET2IC50 值分别为 33 μM 和 73 μM。Bobcat339 hydrochloride 可用于表观遗传学领域研究,并且可作为靶向 DNA 甲基化和基因转录新疗法的起点。
    Bobcat339 hydrochloride
  • HY-13765
    6-Thioguanine

    硫鸟嘌呤

    Inhibitor 98.01%
    6-Thioguanine (Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂,为 SARS 和 MERS 病毒木瓜样蛋白酶 (PLpros) 的抑制剂,同时可有效抑制 USP2 的活性,IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM。
    6-Thioguanine
  • HY-B2230
    Hinokitiol

    桧木醇

    Inhibitor 98.97%
    Hinokitiol 是从日本扁柏中分离到的挥发油成分,能够降低 Nrf2 的表达,减少 DNMT1 和 UHRF1 的 mRNA 和蛋白的表达,具有抗感染、抗氧化及抗肿瘤等活性。
    Hinokitiol
  • HY-101925
    CM-272 Inhibitor 99.27%
    CM-272 是一种首创的,有效的,选择性的,底物竞争性的且可逆的双重 G9a/DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂。CM-272 具有抗肿瘤活性。CM-272 抑制 G9aDNMT1DNMT3ADNMT3BGLPIC50 分别为 8 nM,382 nM,85 nM,1200 nM 和 2 nM。CM-272 抑制细胞增殖并促进细胞凋亡,诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。
    CM-272
  • HY-13420
    Zebularine

    泽布拉林

    Inhibitor 99.99%
    Zebularine (NSC309132; 4-Deoxyuridine)是DNA甲基转移酶抑制剂;也可抑制胞苷脱氨酶Ki值为0.95 μM。
    Zebularine
  • HY-111558
    Bobcat339 Inhibitor 99.73%
    Bobcat339 是一种有效的、选择性的基于胞嘧啶的 TET 酶抑制剂,抑制 TET1TET2IC50 值分别为 33 μM 和 73 μM。Bobcat339 可用于表观遗传学领域研究,并且可作为靶向 DNA 甲基化和基因转录新疗法的起点。
    Bobcat339
  • HY-B0106
    Levetiracetam

    左乙拉西坦

    Inhibitor 99.90%
    Levetiracetam是一种抗癫痫药,结合突触小泡蛋白 SV2A。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平,最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。
    Levetiracetam
  • HY-B2194
    γ-Oryzanol

    γ-谷维素

    Inhibitor
    γ-Oryzanol 有效抑制小鼠纹状体中的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs)。 抑制 DNMT1DNMT3aIC50 分别为 3.2 μM 和 22.3 μM。
    γ-Oryzanol
  • HY-A0084A
    Procainamide
    Procainamide 是一种特异性强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 抑制剂。普鲁卡因胺是一种 1A 类抗心律失常活性分子。Procainamide 具有研究癌症和心律失常的潜力。
    Procainamide
  • HY-116217
    5-Fluoro-2'-deoxycytidine

    5-氟脱氧胞苷

    99.87%
    5-Fluoro-2'-deoxycytidine,一种氟嘧啶核苷类似物,是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 是有效的胸苷酸合酶抑制剂 5-fluoro-2′-dUMP 的肿瘤选择性前体。
    5-Fluoro-2'-deoxycytidine
  • HY-15229
    Guadecitabine sodium Inhibitor 98.05%
    Guadecitabine sodium (SGI-110 sodium) 是第二代 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂,可用于急性髓细胞性白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。
    Guadecitabine sodium
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.