1. Epigenetics Apoptosis
  2. Histone Methyltransferase DNA Methyltransferase Apoptosis
  3. CM-272

CM-272 是一种首创的,有效的,选择性的,底物竞争性的且可逆的双重 G9a/DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂。CM-272 具有抗肿瘤活性。CM-272 抑制 G9aDNMT1DNMT3ADNMT3BGLPIC50 分别为 8 nM,382 nM,85 nM,1200 nM 和 2 nM。CM-272 抑制细胞增殖并促进细胞凋亡,诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。

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CM-272 Chemical Structure

CM-272 Chemical Structure

CAS No. : 1846570-31-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2001
In-stock
1 mg ¥823
In-stock
5 mg ¥1900
In-stock
10 mg ¥3325
In-stock
25 mg ¥4957
In-stock
50 mg ¥7435
In-stock
100 mg   询价  
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CM-272 is a first-in-class, potent, selective, substrate-competitive and reversible dual G9a/DNA methyltransferases (DNMTs) inhibitor with antitumor activities. CM-272 inhibits G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B and GLP with IC50s of 8 nM, 382 nM, 85 nM, 1200 nM and 2 nM, respectively. CM-272 inhibits cell proliferation and promotes apoptosis, inducing IFN-stimulated genes and immunogenic cell death[1].

IC50 & Target[1]

G9a

8 nM (IC50)

EHMT1/GLP/KMT1D

2 nM (IC50)

DNMT1

382 nM (IC50)

DNMT3A

85 nM (IC50)

DNMT3B

1200 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

CM-272 (100-1000 nM;12-72 小时;CEMO-1、MV4-11 和 OCI-Ly10 细胞系) 处理以剂量和时间依赖性方式抑制细胞增殖[1]
CM-272 (100-1000 nM;24 小时;CEMO-1、MV4-11 和 OCI-Ly10 细胞系) 处理可阻断细胞周期进程[1]
CM-272 (100-1000 nM;12-72 小时;CEMO-1、MV4-11 和 OCI-Ly10 细胞系) 处理以剂量和时间依赖性方式诱导 ALL、AML 和 DLBCL 细胞系细胞凋亡[1]
CM-272 处理CEMO-1急性淋巴细胞白血病 (ALL) 细胞系、MV4-11急性髓性白血病 (AML) 细胞系和OCI-Ly10细胞系48小时后弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系,GI50 值分别为 218 nM、269 nM 和 455 nM,并且与 H3K9me2 和 5mC 的整体水平下降相关[1]
CM-272 的处理活性依赖于肿瘤细胞中 I 型干扰素反应的早期激活,可能导致肿瘤细胞中细胞自主免疫原性死亡的诱导[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: CEMO-1, MV4-11 and OCI-Ly10 cell lines
Concentration: 125 nM, 250 nM, 500 nM (CEMO-1 cells); 135 nM, 270 nM, 540 nM (MV4-11 cells); 100 nM, 400 nM, 1000 nM (OCI-Ly10 cells)
Incubation Time: 12 hours, 24 hours, 48 hours and 72 hours
Result: Inhibited cell proliferation in a dose- and time-dependent manner.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: CEMO-1, MV4-11 and OCI-Ly10 cell lines
Concentration: 125 nM, 250 nM, 500 nM (CEMO-1 cells); 135 nM, 270 nM, 540 nM (MV4-11 cells); 100 nM, 400 nM, 1000 nM (OCI-Ly10 cells)
Incubation Time: 24 hours
Result: Blocked cell cycle progression.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: CEMO-1, MV4-11 and OCI-Ly10 cell lines
Concentration: 125 nM, 250 nM, 500 nM (CEMO-1 cells); 135 nM, 270 nM, 540 nM (MV4-11 cells); 100 nM, 400 nM, 1000 nM (OCI-Ly10 cells)
Incubation Time: 12 hours, 24 hours, 48 hours and 72 hours
Result: Induced apoptosis in ALL, AML and DLBCL cell lines in a dose- and time-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

CM-272 (2.5 mg/kg;静脉注射;每天;持续 28 天;雌性 Rag2 / γc / 小鼠) 处理显著延长了 CEMO- 1 细胞异种模型[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female BALB/Ca-Rag2−/−γc−/− mice (6–8-week-old) with CEMO-1 cells[1]
Dosage: 2.5 mg/kg
Administration: Intravenous injection; daily; for 28 days
Result: Induced a statistically significant increase in overall survival (OS) in mice.
分子量

478.63

Formula

C28H38N4O3

CAS 号
性状

固体

颜色

Light brown to brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (261.16 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0893 mL 10.4465 mL 20.8930 mL
5 mM 0.4179 mL 2.0893 mL 4.1786 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.35 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.27%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0893 mL 10.4465 mL 20.8930 mL 52.2324 mL
5 mM 0.4179 mL 2.0893 mL 4.1786 mL 10.4465 mL
10 mM 0.2089 mL 1.0446 mL 2.0893 mL 5.2232 mL
15 mM 0.1393 mL 0.6964 mL 1.3929 mL 3.4822 mL
20 mM 0.1045 mL 0.5223 mL 1.0446 mL 2.6116 mL
25 mM 0.0836 mL 0.4179 mL 0.8357 mL 2.0893 mL
30 mM 0.0696 mL 0.3482 mL 0.6964 mL 1.7411 mL
40 mM 0.0522 mL 0.2612 mL 0.5223 mL 1.3058 mL
50 mM 0.0418 mL 0.2089 mL 0.4179 mL 1.0446 mL
60 mM 0.0348 mL 0.1741 mL 0.3482 mL 0.8705 mL
80 mM 0.0261 mL 0.1306 mL 0.2612 mL 0.6529 mL
100 mM 0.0209 mL 0.1045 mL 0.2089 mL 0.5223 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
CM-272
目录号:
HY-101925
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