2. Epigenetics Autophagy
  3. DNA Methyltransferase Autophagy
  4. Zebularine

Zebularine  (Synonyms: NSC309132; 4-Deoxyuridine)

目录号: HY-13420 纯度: 99.99%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Zebularine (NSC309132; 4-Deoxyuridine)是DNA甲基转移酶抑制剂；也可抑制胞苷脱氨酶，Ki值为0.95 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Zebularine Chemical Structure

Zebularine Chemical Structure

CAS No. : 3690-10-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥385
In-stock
5 mg ￥350
In-stock
10 mg ￥570
In-stock
50 mg ￥2200
In-stock
100 mg ￥3300
In-stock
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Zebularine 相关抗体

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DNA Methyltransferase DNMT1 DNMT3 MGMT

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  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Zebularine (NSC309132; 4-Deoxyuridine) is a DNA methyltransferase inhibitor. Zebularine also inhibits cytidine deaminase with a Ki of 0.95 μM.

IC50 & Target[1][4]

DNMT1

 

DNMT3a/3L

 

Cytidine deaminase

0.95 μM (Ki)

Autophagy

 

体外研究
(In Vitro)

ZebuLarine 通过稳定 DNMT 与 DNA 的结合、阻碍甲基化和减少解离来发挥其去甲基化活性，从而捕获酶并甚至在其他位点防止周转。zebuLarine 可增强肿瘤细胞的化学和放射敏感性，并具有抗有丝分裂和血管抑制活性[1]。ZebuLarine 抑制 DNA 甲基化并重新激活先前被甲基化沉默的基因。ZebuLarine 在 10T1/2 细胞中诱导肌原性表型，这是 DNA 甲基化抑制剂独有的现象。ZebuLarine 在 T24 膀胱癌细胞中重新激活沉默的 p16 基因并去甲基化其启动子区域[2]。ZebuLarine 处理以剂量和时间依赖性方式抑制细胞生长，暴露 96 小时后，MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 ～100 μM 和 150 μM。在高剂量下，zebuLarine 以细胞系特异性方式诱导凋亡蛋白的变化，表现为 caspase-3、Bax、Bcl2 和 PARP 裂解的改变[3]。ZebuLarine 也是一种有效的 CR 脱氨酶竞争性抑制剂。zebuLarine 的 Ki 为 0.95 μM[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Zebularine 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

ZebuLarine 对荷瘤小鼠只有轻微的细胞毒性。 与对照小鼠相比，通过腹腔注射或口服强饲法给予高剂量 zebularine 的小鼠肿瘤体积显著减小[2]。 Zebularine 还可以延长用 5-AZA-CdR 治疗的 L1210 白血病小鼠的存活时间。 大约 27% 用这种药物组合治疗的小鼠比仅用 5-AZA-CdR 治疗的小鼠存活时间更长。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

228.20

Formula

C9H12N2O5
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

泽布拉林
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (438.21 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 50 mg/mL (219.11 mM; 超声助溶)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.3821 mL 21.9106 mL 43.8212 mL
5 mM 0.8764 mL 4.3821 mL 8.7642 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.96 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.96 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配置工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： PBS

    Solubility: 100 mg/mL (438.21 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.99%

COA (197 KB) RP-HPLC (244 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[2]

For methylation analysis, 10T1/2 cells and T24 cells are treated with the various concentrations of zebularine. For 10T1/2 cells, the medium is changed 24 hours after the initial drug treatment, whereas for T24 cells, the medium is changed 24 hours or 48 hours after the initial drug treatment. DNA and RNA are harvested from 10T1/2 cells 72 hours after initial drug treatment and from T24 cells 96 hours after initial drug treatment. The methylation status of the indicated DNA regions is measured in two separate and independent experiments, both of which are done in duplicate[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[2]

EJ6 cells (5 × 105/injection) suspended in PBS are inoculated subcutaneously into the right and left flanks (along the midaxillary lines) of 4- to 6-week-old male BALB/c nu/nu mice. Mice (n=30) are randomLy divided into six groups (intraperitoneal control, oral control, intraperitoneal zebularine at 500 mg/kg, oral zebularine at 500 mg/kg, intraperitoneal zebularine at 1000 mg/kg, and oral zebularine at 1000 mg/kg). Each group consisted of five mice (at least six tumors per group; one or two mice per group are randomLy killed at earlier time points to establish a time course of expression). After 2–3 weeks and after macroscopic tumors (50–200 mm3) had formed, zebularine or control treatments are initiated. Zebularine, at doses of 500 mg/kg or 1000 mg/kg, is administered daily by intraperitoneal injection or oral gavage in a solution of 0.45% saline over a period of 18 days[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Zebularine 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 4.3821 mL 21.9106 mL 43.8212 mL 109.5530 mL
5 mM 0.8764 mL 4.3821 mL 8.7642 mL 21.9106 mL
10 mM 0.4382 mL 2.1911 mL 4.3821 mL 10.9553 mL
15 mM 0.2921 mL 1.4607 mL 2.9214 mL 7.3035 mL
20 mM 0.2191 mL 1.0955 mL 2.1911 mL 5.4777 mL
25 mM 0.1753 mL 0.8764 mL 1.7528 mL 4.3821 mL
30 mM 0.1461 mL 0.7304 mL 1.4607 mL 3.6518 mL
40 mM 0.1096 mL 0.5478 mL 1.0955 mL 2.7388 mL
50 mM 0.0876 mL 0.4382 mL 0.8764 mL 2.1911 mL
60 mM 0.0730 mL 0.3652 mL 0.7304 mL 1.8259 mL
80 mM 0.0548 mL 0.2739 mL 0.5478 mL 1.3694 mL
100 mM 0.0438 mL 0.2191 mL 0.4382 mL 1.0955 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Zebularine3690-10-6NSC309132 4-Deoxyuridine泽布拉林NSC 309132NSC-309132DNA MethyltransferaseAutophagyDNMTsDNA MTasesInhibitorinhibitorinhibit

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