2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. Discoidin Domain Receptor
  5. Discoidin Domain Receptor抑制剂

Discoidin Domain Receptor抑制剂

Discoidin Domain Receptor Isoform Comparison

Discoidin Domain Receptor抑制剂 (35):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13979
    DDR1-IN-1 Inhibitor 98.20%
    DDR1-IN-1 是DDR1受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为105 nM，而对DDR2的IC5050为413 nM。
  • HY-16961
    Sitravatinib Inhibitor 99.57%
    Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl，MER，VEGFR3，VEGFR2，VEGFR1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA，和 TRKB，IC50 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM，和 9 nM。Sitravatinib 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
  • HY-114169
    WRG-28 Inhibitor 99.76%
    WRG-28 是一种选择性的、细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂，其 IC50 值为 230 nM。WRG-28 抑制肿瘤侵袭，迁移和 CAFs 的促肿瘤作用，还能抑制转移性乳腺肿瘤细胞在肺部的定植。WRG-28 也在 CAIA 小鼠模型中具有较好的缓解类风湿性关节炎活性。
  • HY-U00444
    7rh Inhibitor 99.06%
    7rh (DDR1-IN-2) 是一种盘状结构域受体 1 (DDR1) 抑制剂，IC50 值为 13.1 nM，对 DDR2 的抑制作用相对较弱，IC50 of 203 nM。
  • HY-15514
    Merestinib Inhibitor 99.99%
    Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib (LY2801653) 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。
  • HY-169741
    DDR1-IN-10 Inhibitor
    DDR1-IN-10 (compound 7q) 是一种 DDR1 抑制剂。DDR1-IN-10 可用于胰腺癌、非小细胞肺癌和胃癌的研究。
  • HY-167208
    SR-302 Inhibitor
    SR-302 是一种有效的、具有选择性的 DDR/p38 抑制剂，对 p38α、DDR1 和 DDR2 的 IC50 值分别为 0.125、0.023 和 0.018 μM。SR-302 可用于研究纤维化疾病，例如肾和肺纤维化、动脉粥样硬化和各种形式的癌症。
  • HY-173284
    DDR1-IN-11 Inhibitor
    DDR1-IN-11 (Compound 4) 是一种 Discoidin domain receptor 1 (DDR1) 的抑制剂，IC50 为 46.16 nM，DDR1-IN-11 在 10 μM 浓度下对 Z-138 细胞的抑制率达 99.86%，可用于急性髓系白血病 (AML) 领域的研究。
  • HY-157442
    GLPG3312 Inhibitor 98.57%
    GLPG3312 (化合物 28) 是口服有效的 SIK 抑制剂，对 SIK1、SIK2 以及 SIK3 的 IC50 值分别为 2.0 nM、0.7 nM 和 0.6 nM。GLPG3312 在体外的人原代髓系细胞和小鼠模型的体内都显示出抗炎和免疫调节活性。GLPG3312 具有较好的口服生物利用度，可用于炎症与免疫疾病的研究。
  • HY-100756
    BAY-826 Inhibitor 99.94%
    BAY-826 是有选择性的且有效的 TIE-2 抑制剂。BAY-826 的 Kd 值为 1.6 nM。
  • HY-135401
    VU6015929 Inhibitor 99.50%
    VU6015929 是一种有效的，选择性的，口服活性的 DDR1/2 抑制剂，IC50 分别为 4.67 nM 和 7.39 nM。VU6015929 有效地阻止胶原蛋白诱导的 DDR1 激活和 IV 型胶原蛋白的产生。
  • HY-114311
    FGFR1/DDR2 inhibitor 1 Inhibitor 98.26%
    FGFR1/DDR2 inhibitor 1 是具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 和盘状蛋白域受体 2 (DDR2) 的抑制剂，其对 FGFR1 和 DDR2 的IC50 值分别为 31.1 nM、3.2 nM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-114173
    DDR1-IN-4 Inhibitor 98.19%
    DDR1-IN-4 (Compound 2.45) 是有效、选择性的盘肽结构域受体 1 (DDR1) 自磷酸化的抑制剂，其对 DDR1 和 DDR2 的IC50 值分别为 29 nM 和 1.9 μM。
  • HY-133670
    DDR1-IN-6 Inhibitor 98.02%
    DDR1-IN-6 是选择性的盘状结构域受体家族成员 1 (DDR1) 抑制剂，IC50 为 9.72 nM。DDR1-IN-6 抑制 DDR1b (Y513) 自磷酸化，IC50 为 9.7 nM。DDR1-IN-6 具有抗癌活性。
  • HY-W018931
    DDR Inhibitor Inhibitor 99.43%
    DDR Inhibitor 是一种高效的盘状结构域受体 (discoidin domain receptor) 抑制剂，对 DDR2 的 IC50 值为 3.3 nM，在浓度为 1.5 nM 时，对 DDR1 有 53% 的抑制作用。
  • HY-112545
    DDR2-IN-1 Inhibitor 99.88%
    DDR2-IN-1 是一种有效的 DDR2 抑制剂，IC50 为 26 nM。DDR2-IN-1，化合物 129，可用于骨关节炎研究。
  • HY-15514A
    Merestinib dihydrochloride Inhibitor 99.36%
    Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib dihydrochloride 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。
  • HY-133669
    DDR1-IN-5 Inhibitor 99.27%
    DDR1-IN-5 是选择性的盘状结构域受体家族成员 1 (DDR1) 抑制剂，IC50 为 7.36 nM。DDR1-IN-5 抑制 DDR1b (Y513) 自磷酸化，IC50 为 4.1 nM。DDR1-IN-5 具有抗癌活性。
  • HY-156552
    DDR1/2 inhibitor-2 Inhibitor 99.73%
    DDR1/2 inhibitor-2 (Example 31) 是一种 DDR1/DDR2 抑制剂，IC50 值小于 100 nM。DDR1/2 inhibitor-2 可用于癌症和纤维化疾病的研究。
  • HY-100695
    DDR-TRK-1 Inhibitor 98.90%
    DDR-TRK-1 是圆盘状受体 1 (DDR1) 的一个选择性抑制剂，其 IC50 值为 9.4 nM。DDR-TRK-1 也抑制 TRK 激酶家族。
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