1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Discoidin Domain Receptor
  4. Discoidin Domain Receptor抑制剂

Discoidin Domain Receptor抑制剂

Discoidin Domain Receptor抑制剂 (20):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13979
    DDR1-IN-1 Inhibitor 98.20%
    DDR1-IN-1 是DDR1受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为105 nM,而对DDR2的IC5050为413 nM。
  • HY-16961
    Sitravatinib Inhibitor 99.59%
    Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl,MER,VEGFR3,VEGFR2,VEGFR1,KIT,FLT3DDR2DDR1TRKA,和 TRKBIC50 分别为 1.5 nM,2 nM,2 nM,5 nM,6 nM,6 nM,8 nM,0.5 nM,29 nM,5 nM,和 9 nM。Sitravatinib 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
  • HY-15514
    Merestinib Inhibitor 99.99%
    Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib (LY2801653) 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。
  • HY-U00444
    7rh Inhibitor 99.54%
    7rh (DDR1-IN-2) 是一种盘状结构域受体 1 (DDR1) 抑制剂,IC50 值为 13.1 nM,对 DDR2 的抑制作用相对较弱,IC50 of 203 nM。
  • HY-114169
    WRG-28 Inhibitor 99.34%
    WRG-28 是一种选择性的、细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂,其 IC50 值为 230 nM。WRG-28 抑制肿瘤侵袭,迁移和 CAFs 的促肿瘤作用,还能抑制转移性乳腺肿瘤细胞在肺部的定植。WRG-28 也在 CAIA 小鼠模型中具有较好的缓解类风湿性关节炎活性。
  • HY-135401
    VU6015929 Inhibitor 98.03%
    VU6015929 是一种有效的,选择性的,口服活性的 DDR1/2 抑制剂,IC50 分别为 4.67 nM 和 7.39 nM。VU6015929 有效地阻止胶原蛋白诱导的 DDR1 激活和 IV 型胶原蛋白的产生。
  • HY-100756
    BAY-826 Inhibitor 99.94%
    BAY-826 是有选择性的且有效的 TIE-2 抑制剂。BAY-826 的 Kd 值为 1.6 nM。
  • HY-114311
    FGFR1/DDR2 inhibitor 1 Inhibitor 98.26%
    FGFR1/DDR2 inhibitor 1 是具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 和盘状蛋白域受体 2 (DDR2) 的抑制剂,其对 FGFR1DDR2IC50 值分别为 31.1 nM、3.2 nM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-133670
    DDR1-IN-6 Inhibitor 98.16%
    DDR1-IN-6 是选择性的盘状结构域受体家族成员 1 (DDR1) 抑制剂,IC50 为 9.72 nM。DDR1-IN-6 抑制 DDR1b (Y513) 自磷酸化,IC50 为 9.7 nM。DDR1-IN-6 具有抗癌活性。
  • HY-114173
    DDR1-IN-4 Inhibitor 98.01%
    DDR1-IN-4 (Compound 2.45) 是有效、选择性的盘肽结构域受体 1 (DDR1) 自磷酸化的抑制剂,其对 DDR1DDR2IC50 值分别为 29 nM 和 1.9 μM。
  • HY-W018931
    DDR Inhibitor Inhibitor 99.47%
    DDR Inhibitor 是一种高效的盘状结构域受体 (discoidin domain receptor) 抑制剂,对 DDR2IC50 值为 3.3 nM,在浓度为 1.5 nM 时,对 DDR1 有 53% 的抑制作用。
  • HY-15514A
    Merestinib dihydrochloride Inhibitor 99.36%
    Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib dihydrochloride 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。
  • HY-133669
    DDR1-IN-5 Inhibitor 99.27%
    DDR1-IN-5 是选择性的盘状结构域受体家族成员 1 (DDR1) 抑制剂,IC50 为 7.36 nM。DDR1-IN-5 抑制 DDR1b (Y513) 自磷酸化,IC50 为 4.1 nM。DDR1-IN-5 具有抗癌活性。
  • HY-16961A
    Sitravatinib malate Inhibitor
    Sitravatinib malate (MGCD516 malate) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl,MER,VEGFR3,VEGFR2,VEGFR1,KIT,FLT3DDR2DDR1TRKA,和 TRKBIC50 分别为 1.5 nM,2 nM,2 nM,5 nM,6 nM,6 nM,8 nM,0.5 nM,29 nM,5 nM,和 9 nM。Sitravatinib malate 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
  • HY-14979A
    ML786 dihydrochloride Inhibitor
    ML786 dihydrochloride 是一种有效和具有口服活性的 Raf 抑制剂,对 V600EΔB-Rafwt B-RafC-RafIC50 值分别为2.1,4.2 和 2.5 nM。ML786 dihydrochloride 还抑制 Abl-1DDR2EPHA2KDRRET (IC50=<0.5, 7.0, 11, 6.2, 0.8 nM)。ML786 dihydrochloride 可用于癌症研究。
  • HY-156552
    DDR1/2 inhibitor-2 Inhibitor
    DDR1/2 inhibitor-2 (Example 31) 是一种 DDR1/DDR2 抑制剂,IC50 值小于 100 nM。DDR1/2 inhibitor-2 可用于癌症和纤维化疾病的研究。
  • HY-112545
    DDR2-IN-1 Inhibitor 99.88%
    DDR2-IN-1 是一种有效的 DDR2 抑制剂,IC50 为 26 nM。DDR2-IN-1,化合物 129,可用于骨关节炎研究。
  • HY-162102
    DDR1-IN-8 Inhibitor
    DDR1-IN-8 (compound 7s) 是一种有效的 DDR1/2 抑制剂,IC50 值分别为 0.045 μM 和 0.126 μM,DDR1-IN-8 具有抗肿瘤活性。
  • HY-100695
    DDR-TRK-1 Inhibitor
    DDR-TRK-1 是圆盘状受体 1 (DDR1) 的一个选择性抑制剂,其 IC50 值为 9.4 nM。DDR-TRK-1 也抑制 TRK 激酶家族。
  • HY-13979A
    DDR1-IN-1 dihydrochloride Inhibitor
    DDR1-IN-1 dihydrochloride是DDR1受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为105 nM,而对 DDR2 的 IC50 为413 nM。