2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. E1/E2/E3 Enzyme
  4. Skp2-IN-4

Skp2-IN-4 是一种 Skp2 抑制剂，对 Skp2-Cks1 结合的 IC50 为 0.38 μM。Skp2-IN-4 增强抗肿瘤活性，通过靶向 Skp2，抑制肿瘤增殖并诱导 S 期细胞阻滞。Skp2-IN-4 通过抑制肿瘤细胞干性，显著增强 NCl-H1299 异种移植小鼠模型中对 Cisplatin (HY-17394) 的化疗敏感性，具有肺癌和食道癌研究潜力。

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Skp2-IN-4

Skp2-IN-4 Chemical Structure

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1400
In-stock
5 mg ￥3088
In-stock
10 mg ￥4634
In-stock
25 mg 现货 询价
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Skp2-IN-4 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Skp2-IN-4 is an Skp2 inhibitor with a IC50 of 0.38  μM for Skp2-Cks1 binding. Skp2-IN-4 improves anti-tumor activity, inhibits the proliferation and induces S phase arrest by targeting Skp2. Skp2-IN-4 significantly enhances Cisplatin (HY-17394) chemosensitivity by suppressing the tumor cell stemness in NCl-H1299 xenograft mice model, promising for lung cancer and esophageal cancer research[1].

体外研究
(In Vitro)

Skp2-IN-4 (Compound 10 h) 可有效抑制肿瘤活性，对肺癌细胞 NCl-H1299 和食管癌细胞 KYSE-510 的 IC50 分别为 11.24 μM 和 10.32 μM[1]。
Skp2-IN-4 (4 h) 在 57-68 °C 的温度范围内提高了对 Skp2 蛋白的稳定性，并干扰 KYSE-510 和 NCl-H1299 细胞中 Skp2 和 Cks1 的结合[1]。
Skp2-IN-4 (2.5-10 μM，1-10 天) 以剂量依赖性方式抑制 KYSE-510 和 NCl-H1299 细胞中的细胞集落形成和 DNA 合成[1]。
Skp2-IN-4 (5-15 μM，48 小时) 以剂量依赖性方式降低 KYSE-510 和 NCl-H1299 细胞中 Skp2 表达，诱导其底物 (p21 和 p27) 在细胞中积累，并将细胞周期停滞于 S 期，且在 10 μM 浓度下效果更显著[1]。
Skp2-IN-4 (10 μM，48 小时) 与 Cisplatin 联合使用，可显著抑制 NCl-H1299 细胞中的球体形成和细胞克隆形成，诱导 G2/M 期细胞停滞和细胞凋亡，并抑制 CD44、Nanog、OCT4 和 SOX2 (肿瘤干性标志物) 的蛋白水平[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Skp2-IN-4 相关抗体:

Immunofluorescence[1]

Cell Line: KYSE-510 cells, NCl-H1299 cells
Concentration: 5, 10, 15 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Significantly downregulated the expression of Skp2 in a dose-dependent manner in KYSE-510 and NCl-H1299 cells.
Increased the intracellular levels of p21 and p27 (substrates) in a dose-dependent manner in KYSE-510 and NCl-H1299 cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: KYSE-510 cells, NCl-H1299 cells
Concentration: 5, 10, 15 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Dose-dependently decreased the protein level of Skp2 but significantly increased the p21 and p27 expression in KYSE-510 and NCl-H1299 cells.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: KYSE-510 cells, NCl-H1299 cells
Concentration: 5, 10, 15 μM or 12.5 μg/mL Cisplatin
Incubation Time: 48 h
Result: Induced a dose-dependent S phase arrest in KYSE-510 and NCl-H1299 cells.
Caused in a substantial cell cycle blockade with the S phase cell population from 17.51% to 41.92% in KYSE-510 cells as well as similar result in NCl-H1299 cells.
Significantly induced G2/M-phase cell cycle arrest at 10 μM with combination of Cisplatin in NCl-H1299 cells.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: KYSE-510 cells, NCl-H1299 cells
Concentration: 2, 5, 10 μM
Incubation Time: 7 days
Result: Effectively inhibited cell colony formation in a concentration-dependently manner.
体内研究
(In Vivo)

Skp2-IN-4 (Compound 10 h) (25 mg/kg，口服，每 2 天一次，持续 20 天) 可增强 NCl-H1299 异种移植小鼠模型中 NCl-H1299 细胞对 Cisplatin 的化学敏感性，并有效抑制肿瘤生长[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: NOD-SCID mice (6 weeks old) were injected into the right axilla with NCl-H1299 cells (1 × 107 cells/mouse)[1].
Dosage: 25  mg/kg or Cisplatin (5 mg/kg)
Administration: Oral gavage (p.o.), Cisplatin (i.p.), every 2 day for 20 days and then collected tumors and major organ tissues.
Result: Significantly inhibited tumor growth, and reduced tumor volume and weight with combination of Cisplatin in NCl-H1299 xenograft mice model.
Induced no obvious toxicity with combination of Cisplatin in NCl-H1299 xenograft mice model.
分子量

377.44

Formula

C24H19N5
性状

固体

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (264.94 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6494 mL 13.2471 mL 26.4943 mL
5 mM 0.5299 mL 2.6494 mL 5.2989 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.62 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.62 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Skp2-IN-4 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6494 mL 13.2471 mL 26.4943 mL 66.2357 mL
5 mM 0.5299 mL 2.6494 mL 5.2989 mL 13.2471 mL
10 mM 0.2649 mL 1.3247 mL 2.6494 mL 6.6236 mL
15 mM 0.1766 mL 0.8831 mL 1.7663 mL 4.4157 mL
20 mM 0.1325 mL 0.6624 mL 1.3247 mL 3.3118 mL
25 mM 0.1060 mL 0.5299 mL 1.0598 mL 2.6494 mL
30 mM 0.0883 mL 0.4416 mL 0.8831 mL 2.2079 mL
40 mM 0.0662 mL 0.3312 mL 0.6624 mL 1.6559 mL
50 mM 0.0530 mL 0.2649 mL 0.5299 mL 1.3247 mL
60 mM 0.0442 mL 0.2208 mL 0.4416 mL 1.1039 mL
80 mM 0.0331 mL 0.1656 mL 0.3312 mL 0.8279 mL
100 mM 0.0265 mL 0.1325 mL 0.2649 mL 0.6624 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Skp2-IN-4E1/E2/E3 EnzymeE1 activating enzymeE2 conjugating enzymeE3 ligating enzymeUbiquitin activating enzymeUbiquitin conjugating enzymeUbiquitin ligaseS-phase kinase-associated protein 2Skp2ChemosensitivityNCl-H1299 cellsKYSE-510 cellsNCl-H1299 xenograft mice modelInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
Skp2-IN-4
目录号：
HY-174346
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