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Epigenetic Reader Domain抑制剂

Epigenetic Reader Domain抑制剂 (388):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13030
    (+)-JQ-1 Inhibitor 99.90%
    (+)-JQ-1 (JQ1) 是一种有效特异性的可逆 BET bromodomain 抑制剂,抑制 BRD4(1/2)IC50 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ-1 激活自噬 (autophagy)。
  • HY-N0005
    Curcumin

    姜黄素

    Inhibitor 98.84%
    Curcumin (Diferuloylmethane),是一种天然酚类化合物,是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白 特异性抑制剂,抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 对 NF-κbMAPKs 有抑制作用,并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。
  • HY-107455
    A-485 Inhibitor 99.83%
    A-485 是 p300/CBP 的强效选择性催化抑制剂,对 p300CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT)IC50 值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。
  • HY-13823
    C646 Inhibitor 98.32%
    C646 是一种竞争性的选择性 histone acetyltransferase p300 抑制剂,Ki 值为 400 nM,对其他的乙酰转移酶作用较小。
  • HY-136175
    Revumenib Inhibitor 99.88%
    Revumenib (SNDX-5613) 是一种有效的特异性 Menin-MLL 抑制剂,结合 Ki 为 0.149 nM,细胞实验中,抑制 Menin-MLL 的 IC50 为 10-20 nM。Revumenib 可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究,包括急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和急性髓细胞白血病 (AML)。
  • HY-12863
    Pelabresib Inhibitor 99.95%
    Pelabresib (CPI-0610) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的、具有细胞活性的 BET 抑制剂,抑制 BRD4-BD1IC50 值为 39 nM。CPI-0610 对 MYCEC50 值为 0.18 μM。
  • HY-156273
    HDAC/JAK/BRD4-IN-1 Inhibitor
    HDAC/JAK/BRD4-IN-1(compound 25ap) 是一种有效的 HDAC/JAK/BRD4 三重抑制剂。HDAC/JAK/BRD4-IN-1 在 MDA-MB-231 细胞中抑制细胞生长,诱导 apoptosis,并在体内显示出抗癌活性。
  • HY-162088
    DW71177 Inhibitor
    DW71177 是一种新型的[1,2,4]三唑[4,3-a]喹啉类强效bd1选择性BET (BET) 抑制剂,可用于急性髓系白血病的研究。
  • HY-111784
    Inobrodib Inhibitor 99.53%
    Inobrodib (CCS1477) 是一种口服活性的、有效且选择性强的 p300/CBP 抑制剂。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合,Kd 值为 1.3 和 1.7 nM,与 Kd 为 222 nM 的 BRD4 相比,具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib 抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体 (AR) 和 C-MYC 调节的基因表达。
  • HY-50698
    BI 2536 Inhibitor 99.95%
    BI 2536 是 PLK1BRD4 的双抑制剂,IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β,干扰素 β) 基因转录。
  • HY-112588
    dBET6 Inhibitor 99.73%
    dBET6 是一种高效的,选择性的,细胞透过的,由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC,IC50 值为 14 nM,具有抗肿瘤活性。
  • HY-119374
    BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 Inhibitor 99.50%
    BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (compound 14) 是一种具有口服活性的变构 brahma 同系物 (BRM)/SMARCA2 (SWI/SNF 相关的染色质亚家族成员 2 的基质相关肌动蛋白依赖调节因子) 和 brahma 相关基因 1 (BRG1)/SMARCA4 三磷酸腺苷酶活性双抑制剂,IC50 值均低于 0.005 μM。BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 具有抗癌活性。
  • HY-107425
    MZ 1 Inhibitor 99.43%
    MZ 1 是由 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4 配体相连的 PROTAC。MZ 1 强效迅速地诱导 BRD4 降解,选择性高于 BRD2 和 BRD3。对 BRD4 BD1/2,BRD3 BD1/2 和 BRD2 BD1/2 的 Kd 分别为 382/120,119/115 和 307/228 nM。
  • HY-16954
    ARV-825 Inhibitor 99.32%
    ARV-825 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC 。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力,Kd 值分别为 90 和 28 nM。
  • HY-101120
    666-15 Inhibitor 99.74%
    666-15 是一种有效的选择性 CREB 抑制剂,IC50 为 81 nM。666-15 抑制乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。
  • HY-15743
    Birabresib Inhibitor 99.87%
    Birabresib (OTX-015) 是一种有效的 BRD2/3/4 抑制剂,IC50 值为 92-112 nM。
  • HY-114162
    VTP50469 Inhibitor 99.94%
    VTP50469 是一种有效的,高选择性和口服活性的 Menin-MLL 相互作用抑制剂,Ki 为 104 pM。VTP50469 具有高效的抗白血病活性。
  • HY-15826
    SGC-CBP30 Inhibitor 99.83%
    SGC-CBP30 是一种有效且高度选择性的 CBP/p300 溴结构域抑制剂 (对 CBPp300Kd 值分别为 21 nM 和 32 nM),其选择性是 BRD4 [BRD4(1)] 的 40 倍。SGC-CBP30 强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌,并具有抗炎作用。
  • HY-78695
    JQ-1 (carboxylic acid) Inhibitor 99.82%
    JQ-1 carboxylic acid 是 (+)-JQ-1 (HY-13030) 衍生物,是一种有效的 BET 溴结构域抑制剂。JQ-1 carboxylic acid 可用于合成 PROTAC,可以靶向降解 BRD4
  • HY-128359
    ACBI1 Inhibitor 98.83%
    ACBI1 是一种有效的,基于 PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基 SMARCA2SMARCA4 降解剂,也是 PBAF 成员 PBRM1 的降解剂, 对 SMARCA2、SMARCA4 和 PBRM1 作用的 DC50 值分别为 6 nM、11 nM 和 32 nM。ACBI1 由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 构成,能诱导抗增殖作用和凋亡。