2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. FAK

FAK (局部粘着斑激酶)

PTK2 protein tyrosine kinase 2; PTK2; Focal adhesion kinase

FAK（局部粘附激酶或 PTK2）是一种非受体和非膜相关蛋白酪氨酸激酶，在细胞基质粘附和整合素聚集位点通过自磷酸化（在 Tyr397）、Src 和其他酪氨酸激酶被激活。FAK 通过将调节细胞迁移、粘附和存活的信号从细胞外基质转移到细胞质来介导基于整合素的细胞信号传导。

FAK 在许多肿瘤中过表达，包括来自头颈部、结肠、乳腺、前列腺、肝脏和甲状腺的肿瘤。此外，FAK 过表达与这些肿瘤中的侵袭性表型高度相关。通过过度表达 FAK 的显性负片段来抑制 FAK 信号传导可降低胶质母细胞瘤和卵巢癌细胞的侵袭性。因此，FAK 是开发抗肿瘤和抗转移药物的重要靶点。

FAK (Focal Adhesion Kinase or PTK2) is a non-receptor and non-membrane associated protein tyrosine kinase that is activated at the sites of cell-matrix adhesions and integrin clustering by auto-phosphorylation (at Tyr397), Src, and other tyrosine kinases. FAK mediates integrin-based cell signaling by transferring signals regulating cell migration, adhesion, and survival from the extracellular matrix to the cytoplasm.

FAK is overexpressed in many tumors, including those derived from the head and neck, colon, breast, prostate, liver, and thyroid. Furthermore, FAK overexpression is highly correlated with an invasive phenotype in these tumors. Inhibition of FAK signaling by overexpression of dominant-negative fragments of FAK reduces invasion of glioblastomas and ovarian cancer cells. FAK therefore represents an important target for the development of anti-neoplastic and anti-metastatic drugs.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-401485
    Pyk2-IN-2 Inhibitor 98.44%
    Pyk2-IN-2 (compound 13j) 是 Pyk2 的抑制剂，对 FAK 激酶的 IC50 为 0.608 μM。
    Pyk2-IN-2
  • HY-19376
    NAMI-A Inhibitor ≥98.0%
    NAMI-A 是一种钌基试剂，其特征在于对肿瘤转移的选择性活性，抑制粘附和迁移。
    NAMI-A
  • HY-120213
    YH-306 98.34%
    YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。
    YH-306
  • HY-144448
    FAK-IN-2 Inhibitor 98.27%
    FAK-IN-2 是一种有效且具有口服活性的黏着斑激酶 (FAK) 抑制剂，具有抗肿瘤活性 (FAK IC50= 35 nM)。FAK-IN-2 以剂量依赖的方式共价抑制 FAK 的自磷酸化，也能抑制肿瘤细胞的形成和迁移，诱导其凋亡。
    FAK-IN-2
  • HY-122672
    Adhesamine Activator 98.04%
    Adhesamine 是一种哑铃状的分子，能够激活 MAPK/FAK 通路。Adhesamine 能促进哺乳动物细胞的粘附和生长。Adhesamine 加速原代培养小鼠海马神经元的分化并提高存活率。
    Adhesamine
  • HY-148385
    Ganglioside GM2 Activator 98.0%
    Ganglioside GM2 是一种人肿瘤抗原，主要存在于人类肿瘤细胞及胎儿脑组织中。Ganglioside GM2 属于唾液酸化糖鞘脂，参与细胞信号转导、黏附、运动等过程。Ganglioside GM2 异常表达和积累与肿瘤、神经退行性病变相关。Ganglioside GM2 通过与整合素 β1 受体直接结合，激活 FAK/Src/Erk-MAPK 信号通路并诱导肌动蛋白细胞骨架重塑，从而促进肿瘤细胞迁移和侵袭。
    Ganglioside GM2
  • HY-15358
    ALK inhibitor 2 Inhibitor 99.72%
    ALK inhibitor 2 (compound 18) 是一种有效的，嘧啶类 ALK 抑制剂。ALK inhibitor 2 是有效的睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2; IC50=37 nM) 和粘着斑激酶 (FAK; IC50=5 nM) 抑制剂。
    ALK inhibitor 2
  • HY-126410
    Petunidin chloride Inhibitor ≥99.0%
    Petunidin chloride 是一种 O-甲基化花青素，由飞花蓟草素衍生而来。Petunidin chloride 结合并抑制黏附灶激酶的活性，并抑制血小板来源的生长因子诱导的主动脉平滑肌细胞迁移，这可能对动脉粥样硬化具有保护作用。
    Petunidin chloride
  • HY-148070
    FLT3-IN-17 Inhibitor 99.11%
    FLT3-IN-17 抑制 CYPs 和 FLT3 突变体的活性 (IC50s: <0.5 nM for D835Y)。FLT3-IN-17 也是一种 FAK 抑制剂，IC50 值为 12 nM。FLT3-IN-17 可用于癌症研究。
    FLT3-IN-17
  • HY-100498A
    GSK-2256098 hydrochloride Inhibitor 99.89%
    GSK-2256098 hydrochloride 是一种局部粘连激酶 (FAK) 抑制剂，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。GSK-2256098 hydrochloride 靶向 FAK，通过调节细胞粘附、迁移、增殖和存活来抑制肿瘤细胞生长。
    GSK-2256098 hydrochloride
  • HY-W040971
    Creosol

    4-甲基愈创木酚

    		Inhibitor 99.82%
    Creosol (2-Methoxy-4-methylphenol) 是一种内源性代谢物 (endogenous metabolite)，是一种重要的化学中间体和潜在的生物燃料，主要来源于木质纤维素生物质。Creosol 具有血脑屏障通透性。
    Creosol
  • HY-15324
    PRT062607 acetate Inhibitor 99.83%
    PRT062607 (P505-15) acetate 是一种口服有效的 Syk 抑制剂 (IC50: 1 nM)，能够抑制炎症和诱导凋亡 (apoptosis)。PRT062607 acetate 在肿瘤异植小鼠模型中，发挥有效的抗肿瘤活性。
    PRT062607 acetate
  • HY-155439
    FAK-IN-14 Inhibitor 99.81%
    FAK-IN-14 (compound 8d) 是一种粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂，IC50 值为 0.2438 nM。 FAK-IN-14 诱导 U87-MG 细胞早期凋亡并将细胞阻滞在 G2/M 期。
    FAK-IN-14
  • HY-103471
    Y11
    Y11 通过阻断 Y397 的磷酸化来抑制 FAK1的自身磷酸化，并抑制肿瘤生长。
    Y11
  • HY-157553
    FAK-IN-19 Inhibitor 99.79%
    FAK-IN-19 (ligand3) 是一种与 FAK 共晶结构的抑制剂。FAK-IN-19 具有抗癌作用。
    FAK-IN-19
  • HY-N10535
    Lewis y tetrasaccharide Activator 99.64%
    Lewis Y tetrasaccharide (Lewis Y, LeY) 是 Lewis X trisaccharide (HY-N10534) 的四糖衍生物。Lewis Y tetrasaccharide 是一种与恶性卵巢癌转移和预后不良相关的抗原。
    Lewis y tetrasaccharide
  • HY-109084A
    Conteltinib tetrahydrochloride Inhibitor
    Conteltinib tetrahydrochloride (CT-707 tetrahydrochloride) 是 Conteltinib (HY-109084) 的四盐酸盐形式。Conteltinib tetrahydrochloride 是 FAK (IC50=1.6 nM)、ALK 和 Pyk2 的抑制剂。Conteltinib tetrahydrochloride 与 Cabozantinib (HY-13016) 联合使用，具有协同抗肿瘤作用。
    Conteltinib tetrahydrochloride
  • HY-15357
    ALK inhibitor 1 Inhibitor 99.16%
    ALK inhibitor 1 (compound 17) 是一种有效的，嘧啶类 ALK 抑制剂。ALK inhibitor 1 是有效的睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2; IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK; IC50=2 nM) 抑制剂。
    ALK inhibitor 1
  • HY-122672A
    Adhesamine diTFA Activator
    Adhesamine diTFA 是一种哑铃状的分子，能够激活 MAPK/FAK 通路。Adhesamine 能促进哺乳动物细胞的粘附和生长，同时也加速原代培养小鼠海马神经元的分化并提高提高存活率。
    Adhesamine diTFA
  • HY-10458
    PF-562271 besylate Inhibitor 99.17%
    PF-562271 (VS-6062) besylate 是有效，可逆，ATP竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.5 和 13 nM。
    PF-562271 besylate
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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