2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. FAK

FAK (局部粘着斑激酶)

PTK2 protein tyrosine kinase 2; PTK2; Focal adhesion kinase

FAK（局部粘附激酶或 PTK2）是一种非受体和非膜相关蛋白酪氨酸激酶，在细胞基质粘附和整合素聚集位点通过自磷酸化（在 Tyr397）、Src 和其他酪氨酸激酶被激活。FAK 通过将调节细胞迁移、粘附和存活的信号从细胞外基质转移到细胞质来介导基于整合素的细胞信号传导。

FAK 在许多肿瘤中过表达，包括来自头颈部、结肠、乳腺、前列腺、肝脏和甲状腺的肿瘤。此外，FAK 过表达与这些肿瘤中的侵袭性表型高度相关。通过过度表达 FAK 的显性负片段来抑制 FAK 信号传导可降低胶质母细胞瘤和卵巢癌细胞的侵袭性。因此，FAK 是开发抗肿瘤和抗转移药物的重要靶点。

FAK (Focal Adhesion Kinase or PTK2) is a non-receptor and non-membrane associated protein tyrosine kinase that is activated at the sites of cell-matrix adhesions and integrin clustering by auto-phosphorylation (at Tyr397), Src, and other tyrosine kinases. FAK mediates integrin-based cell signaling by transferring signals regulating cell migration, adhesion, and survival from the extracellular matrix to the cytoplasm.

FAK is overexpressed in many tumors, including those derived from the head and neck, colon, breast, prostate, liver, and thyroid. Furthermore, FAK overexpression is highly correlated with an invasive phenotype in these tumors. Inhibition of FAK signaling by overexpression of dominant-negative fragments of FAK reduces invasion of glioblastomas and ovarian cancer cells. FAK therefore represents an important target for the development of anti-neoplastic and anti-metastatic drugs.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-117595
    PHM16 Inhibitor
    PHM16 是 ATP 竞争性的 FAK 和 FGFR2 抑制剂 (IC50 分别为 0.4 μM 和 0.37 μM)。具有直接的抗血管生成活性。
    PHM16
  • HY-170486
    MLK3-IN-1 Inhibitor
    MLK3-IN-1 (Compound 37) 是混合谱系激酶 3 (MLK3) 的选择性抑制剂，IC50为 <1 nM。MLK3-IN-1 抑制 FAK，IC50为 15.5 μM。MLK3-IN-1 在小鼠和人类肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。
    MLK3-IN-1
  • HY-168718
    FAK-IN-22 Inhibitor
    FAK-IN-22 (Compound 26) 是 FAK，JAK3，Aurora B 的抑制剂，其 IC50 值分别为 50.94 nM，9.99 nM 和 0.49 nM，有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的肿瘤发生和转移。FAK-IN-22 有效抑制 PANC-1 细胞的增殖，其 IC50 值为 0.15 μM。FAK-IN-22 通过抑制 FAK/PI3K/Akt 信号通路，在 PANC-1 细胞中诱导凋亡和 G2/M 期阻滞。
    FAK-IN-22
  • HY-156026
    FAK-IN-11 Inhibitor
    FAK-IN-11 (Compound 4l) 是一种 FAK 抑制剂。FAK-IN-11 与 FAK 的 ATP 结合袋结合，并抑制 FAK 蛋白的磷酸化。FAK-IN-11 对 MDA-MB-231 细胞显示出细胞毒活性，IC50 为 13.73? μM。FAK-IN-11 诱导非凋亡方式的 MDA-MB-231 细胞死亡。
    FAK-IN-11
  • HY-12289S
    Defactinib-d6 Inhibitor
    Defactinib-d6 是 Defactinib (HY-12289) 氘代物。Defactinib 是一种新型 FAK 抑制剂，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。
    Defactinib-d<sub>6</sub>
  • HY-172888
    SPP-037 Inhibitor
    SPP-037 是一种具有口服活性的 ST6GAL1 选择性抑制剂 (IC50: 3.59 μM)。SPP-037 通过抑制整合素 α2,6-唾液酸化和整合素-FAK-桩蛋白通路表现出抗 MDA-MB-231 细胞迁移活性。SPP-037 在 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。SPP-037 可用于乳腺癌的研究。
    SPP-037
  • HY-173603
    FAK-IN-27 Inhibitor
    FAK-IN-27 (compound 8A) 是一种有效的 FAK 选择性抑制剂，其IC50 为 4.968 nM。FAK-IN-27 对 H1299 细胞增殖有抑制作用，IC50 为 0.28 μM。FAK-IN-27 可用于 NSCLC 的研究。
    FAK-IN-27
  • HY-P5929
    VnP-16 Inducer
    VnP-16 通过直接与β1整合素 (β1 integrin) 相互作用，进而激活 FAK，从而加速成骨细胞的分化和活性，从而促进骨形成。
    VnP-16
  • HY-169517
    Protein kinase inhibitor 10 Inhibitor
    Protein kinase inhibitor 10 是一种蛋白激酶抑制剂，对 TAM 受体、FAK、KIT 的 IC50 分别为 28.9、13.6、2.41 μM。Protein kinase inhibitor 10 可抑制细胞异常和过度增殖，有望用于抗癌领域的研究。
    Protein kinase inhibitor 10
  • HY-105935R
    Keracyanin chloride (Standard)

    花青素鼠李葡糖苷 (Standard)

    		Inhibitor
    Keracyanin (chloride) (Standard) 是 Keracyanin (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Keracyanin chloride 抑制 NF-κB/FAK/MAPK 信号通路。Keracyanin chloride 具有抗氧化、抗炎和降血糖作用，并且具有口服活性。
    Keracyanin chloride (Standard)
  • HY-N15267
    Ovalitenone Inhibitor
    Ovalitenone 是一种可从植物 Millettia peguensis 中分离得到的一种黄酮类化合物。Ovalitenone 对肺癌 H460 和 A549 细胞没有细胞毒性作用，但显著抑制了非锚定依赖性生长、类似 CSC 的表型、集落形成以及癌细胞迁移和侵袭的能力。Ovalitenone 能够显著降低 N-钙黏蛋白、snail 和 slug 的水平，同时增加 E-钙黏蛋白，抑制 EMT 途径。Ovalitenone 还抑制了焦附激酶 (FAK)、ATP 依赖性酪氨酸激酶 (AKT)、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR) 和细胞分裂周期 42 (Cdc42) 的调控信号通路。
    Ovalitenone
  • HY-153697
    FAK-IN-10 Inhibitor 98.04%
    FAK-IN-10 是 FAK 的抑制剂，其 IC50 为 76.3 μM。FAK-IN-10 对 MCF-7 和 A431 细胞系有抗肿瘤活性，IC50 分别为 4.23 和 0.78 μM 。
    FAK-IN-10
  • HY-10461R
    PF-573228 (Standard) Inhibitor
    PF-573228 (Standard)是 PF-573228 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PF-573228是有效的和选择性的FAK抑制剂，对FAK纯化重组催化片段的IC50值为4 nM。
    PF-573228 (Standard)
  • HY-12289R
    Defactinib (Standard) Inhibitor
    Defactinib (Standard） 是 Defactinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Defactinib (VS-6063; PF-04554878) 是一种新型 FAK 抑制剂，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化，这种作用具有时间和剂量依赖性。
    Defactinib (Standard)
  • HY-109582R
    ADT-OH (Standard)
    ADT-OH (Standard） 是 ADT-OH 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ADT-OH 是一种释放硫化氢的供体。ADT-OH 上调 FADD， 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ADT-OH 抑制 FAK/Paxillin。ADT-OH 具有研究癌症疾病的潜力。
    ADT-OH (Standard)
  • HY-13203R
    NVP-TAE 226 (Standard) Inhibitor
    NVP-TAE 226 (Standard） 是 NVP-TAE 226 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种有效且具有 ATP 竞争性的双重 FAK 和 IGF-1R 抑制剂，IC50 分别为 5.5 nM、140 nM。NVP-TAE 226 (TAE226) 还有效抑制 Pyk2，胰岛素受体 (InsR)，IC50 分为 3.5 nM、40 nM。
    NVP-TAE 226 (Standard)
  • HY-12289AR
    Defactinib hydrochloride (Standard) Inhibitor
    Defactinib (hydrochloride) (Standard） 是 Defactinib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) 是一种新型 FAK 抑制剂，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化，这种作用具有时间和剂量依赖性。
    Defactinib hydrochloride (Standard)
  • HY-122585
    proMMP-9 inhibitor-3c Inhibitor
    proMMP-9 inhibitor-3c (compound 3c) 是一种有效的 proMMP-9 抑制剂。proMMP-9 inhibitor-3c 特异性结合 proMMP-9 血红素结合蛋白样结构域 (Kd=320 nM)。proMMP-9 inhibitor-3c 破坏 MMP-9 同源二聚化可防止 proMMP-9 与 α4β1 整合素和 CD44 结合，从而导致 EGFR 解离。这种破坏导致 Src 及其下游靶蛋白粘着斑激酶 (FAK) 和 paxillin (PAX) 的磷酸化降低。
    proMMP-9 inhibitor-3c
  • HY-164527
    Si306 Inhibitor
    Si306 是一种 Src 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Si306 降低了局灶黏附激酶 (FAK) 的磷酸化和表皮生长因子受体 (EGFR) 的表达，并抑制人胶质母细胞瘤 (GBM) 的侵袭。
    Si306
  • HY-10209R
    Masitinib (Standard)

    马赛替尼(Standard)

    		Inhibitor
    Masitinib (Standard)是 Masitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Masitinib (AB1010) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC50 =200 nM)，它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM)，Lyn (对 LynB 的IC50=510 nM)，Lck，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
    Masitinib (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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