2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. FLAP

FLAP (5-脂氧合酶活化蛋白)

5-lipoxygenase-activating protein; 5-LO activating protein

FLAP（花生四烯酸 5-脂氧合酶活化蛋白）是一种整合膜蛋白，它促进底物花生四烯酸 (AA) 转移到 5-脂氧合酶 (5-LO) 以产生白三烯 (LT)，并被证明对细胞 LT 生物合成不可或缺。FLAP 将花生四烯酸转移到 5-LOX 蛋白，从而使该酶能够有效产生氧化脂质产物（主要是二十烷酸），这些产物对细胞生长、分化和死亡（尤其是细胞凋亡）至关重要。

FLAP (Arachidonate 5-lipoxygenase-activating protein) is an integral membrane protein, which facilitates the transfer of the substrate arachidonic acid (AA) to 5-lipoxygenase (5-LO) to produce leukotrienes (LTs), and is shown to be indispensable for cellular LT biosynthesis. FLAP transfers arachidonic acid to 5-LOX protein, thereby enabling this enzyme to efficiently produce oxidized lipid products (mainly eicosanoids) that are important in cell growth, differentiation and death particularly apoptosis.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-118197
    L-669083 Inhibitor
    L-669083是一种 leukotriene 生物合成抑制剂，其结构基于indole和quinoline的混合。本研究开发并表征了L-689,037的一种强效放射性碘标记的光亲和类似物[125I] L-691,678，用于免疫沉淀研究，显示quindole系列的leukotriene生物合成抑制剂直接与FLAP相互作用。此外，结果显示MK-886、L-674,573和L-689,037以浓度依赖的方式与[125I] L-691,678和[125I] L-669083竞争性结合FLAP，这表明这三种leukotriene生物合成抑制剂在FLAP上共享一个结合位点，进一步证明FLAP是结构多样化的leukotriene生物合成抑制剂的合适靶点。
    L-669083
  • HY-12995
    BI 665915 Inhibitor
    BI 665915 是一种化学探针，是具有口服活性且强效的 5-脂氧酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂。BI 665915 抑制 FLAP 的生成，从而阻止小鼠体内 LTB4 的生物合成。BI 665915 有望用于各种炎症性疾病，包括呼吸系统和心血管疾病的研究。
    BI 665915
  • HY-14165A
    (S)-Veliflapon Inhibitor 99.44%
    (S)-Veliflapon ((S)-BAY X 1005) 是一种具有口服活性的白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 和 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂。(S)-Veliflapon 抑制大鼠、小鼠和人白细胞中白三烯 B4 (LTB4) 的形成，IC50 值分别为 0.026 µM、0.039 µM 和 0.22 µM。(S)-Veliflapon 在人全血中表现出对映选择性。
    (S)-Veliflapon
  • HY-156329
    sEH/FLAP-IN-1 Inhibitor
    sEH/FLAP-IN-1 (Compound 46A) 是一种 sEH/FLAP 抑制剂。sEH/FLAP-IN-1 抑制 SACM 刺激的 PBMC 中 5-LOX 产物的形成 (EC50: 11 nM)。sEH/FLAP-IN-1 抑制 sEH (EC50: 18 nM) 和血栓素的产生。sEH/FLAP-IN-1 可用于炎症性疾病的研究。
    sEH/FLAP-IN-1
  • HY-155204
    LTB4-IN-2
    LTB4-IN-2 (Comopund 6x) 是一种白三烯 B4 (LTB4) 抑制剂。LTB4-IN-2 通过选择性靶向 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制白三烯 B4 形成 (IC50: 1.15 μM)。LTB4-IN-2可用于抗炎研究。
    LTB4-IN-2
  • HY-10037R
    Quiflapon (Standard)

    喹夫拉朋 (Standard)

    		Inhibitor
    Quiflapon (Standard)是 Quiflapon 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Quiflapon (MK-591)是一种选择性和特异性的 FLAP 抑制剂，IC50 为 1.6 nM。Quiflapon 也是一种有效的口服白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 抑制剂，在完整的人和诱导的大鼠多形核白细胞 PMNLs 中，其 IC50 值分别为 3.1 nM 和 6.1 nM。Quiflapon 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Quiflapon (Standard)
  • HY-14162
    AM103 free acid Inhibitor
    AM103 (free acid) 是一种选择性 FLAP 抑制剂，可以阻断 LT 通路的第一步，即 5-LO 激活。AM103 (free acid) 可以抑制 LTB4 和半胱氨酰白三烯 (CysLT) 的生成。AM103 (free acid) 在慢性肺部炎症小鼠模型中具有抗炎活性，并且可以延长注射血小板活化因子的小鼠的存活时间。AM103 (free acid) 可用于哮喘等呼吸系统疾病的研究。
    AM103 free acid
  • HY-155408
    ALR-27 Antagonist
    ALR-27 是 5-脂氧合酶 (5-LOX) 激活蛋白 FLAP 的拮抗剂，具有抗炎活性。ALR-27 在促炎 M1-MDM 中有效抑制 5-LOX 产物形成 (>80%)，对 5-LOX 直接抑制效果不显著。ALR-27 不仅减少中性粒细胞中前列腺素和白三烯 (LT) 的产生，还能增加特定人类巨噬细胞表型中专门的促溶解介质的产生。
    ALR-27
  • HY-14166R
    MK-886 (Standard) Inhibitor
    MK-886 (Standard) 是 MK-886 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MK-886 (L 663536) 是一种有效的，细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂，可以诱导细胞凋亡。
    MK-886 (Standard)
  • HY-50714R
    Quiflapon sodium (Standard)

    喹夫拉朋钠 (Standard)

    		Inhibitor
    Quiflapon (sodium) (Standard) 是 Quiflapon (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Quiflapon sodium (MK-591 sodium) 是选择性的，特异性的 FLAP 抑制剂。Quiflapon sodium 是一种有效的，具有口服活性的白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 抑制剂。诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Quiflapon sodium (Standard)
  • HY-155407
    ALR-6 Antagonist
    ALR-6 是 5-脂氧合酶 (5-LOX) 激活蛋白 FLAP 的拮抗剂，具有抗炎活性。ALR-6 在促炎 M1-MDM 中有效抑制 5-LOX 产物形成 (>80%)，对 5-LOX 直接抑制效果不显著。
    ALR-6
  • HY-156194
    FLAP-IN-1 Inhibitor
    FLAP-IN-1 (Intermediate 14) 是一种 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂，IC50 为 654 nM。FLAP-IN-1 可用于心血管疾病的研究。
    FLAP-IN-1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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