1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Farnesyl Transferase

Farnesyl Transferase (法尼基转移酶)

Farnesyl transferase is a zinc-dependent enzyme that catalyzes the attachment of a farnesyl lipid group to the sulfur atom of a cysteine residue of numerous proteins involved in cell signaling including the oncogenic H-Ras protein. Farnesyl transferase regulates the activation of Ras protein and consequently affects intracellular signal transduction, cell growth and proliferation.

Farnesyl transferase is an essential enzyme at downstream of mevalonate (MVA) pathway. Farnesyl transferase catalyzes the farnesylmoieties of farnesyl pyrophosphate (FPP) coupled to Ras protein, which is dependent on farnesylation anchoring itself in membrane for its activity. Farnesyl transferase inhibitors are small-molecule inhibitors that selectively inhibit farnesylation of a number of intracellular substrate proteins such as Ras. Farnesyl transferase inhibitors represent a new class of agents that target signal transduction pathways responsible for the proliferation and survival of diverse malignant cell types.

Farnesyl Transferase 相关产品 (24):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10502
    Tipifarnib Inhibitor 99.89%
    Tipifarnib (IND 58359) 抑制法尼基转移酶 (FTase),IC50 为 0.86 nM。Tipifarnib 具有潜在抗肿瘤活性。
  • HY-15136
    Lonafarnib Inhibitor 98.67%
    Lonafarnib (Sch66336) 是一种有效的,具有口服活性的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂,作用于 H-ras,K-ras 和 N-ras,IC50 分别为 1.9 nM,5.2 nM 和 2.8 nM。Lonafarnib 具有抗肝炎三角洲病毒 (HDV) 的活性。
  • HY-15872A
    FTI-277 hydrochloride Inhibitor ≥99.0%
    FTI-277 hydrochloride 是法尼基转移酶 FTase 抑制剂,高效 Ras CAAX 肽模拟物,可抑制 H-RasK-Ras 信号转导。FTI-277 hydrochloride 可抑制 hepatitis delta virus (HDV) 感染。
  • HY-16273A
    L-778123 hydrochloride Inhibitor 98.73%
    L-778123盐酸盐是FPTase和GGPTase-I双重抑制剂, IC50值分别为2 nM 和 98 nM。
  • HY-16059
    Arglabin Inhibitor 99.17%
    Arglabin ((+)-Arglabin),从青蒿中分离出的天然产物,是一种 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂。Arglabin 具有抗炎和抗肿瘤活性。Arglabin 的抗肿瘤活性是通过抑制 farnesyl 转移酶而激活 RAS 原癌基因来实现的。
  • HY-16373
    CP-609754 Inhibitor
    CP-609754 (LNK-754) 是一种有效且可逆的法尼基转移酶(farnesyltransferase) 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。CP-609754 抑制重组人 H-Ras 和重组 K-Ras法尼基化的 IC50 分别为 0.57 ng/mL 和 46 ng/mL。
  • HY-128350
    FGTI-2734 Inhibitor 99.48%
    FGTI-2734 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1) 抑制剂,对 FT 和 GGT-1 的 IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。 FGTI-2734 可以阻断 KRAS 的膜定位,从而解决 KRAS 耐药性问题,并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
  • HY-128350A
    FGTI-2734 mesylate Inhibitor 98.73%
    FGTI-2734 mesylate 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT) 抑制剂,对 FT 和 GGT 的 IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。FGTI-2734 mesylate 可以阻断 KRAS 的膜定位,从而解决 KRAS 耐药性问题,并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
  • HY-123242
    FTI-2153 Inhibitor 98.41%
    FTI-2153 是一种有效、高度选择性的法尼基转移酶 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,IC50 为 1.4 nM。FTI-2153 有效抑制 H-Ras 蛋白的加工修饰,IC50 值为 10 nM,对其抑制活性是对 Rap1A 蛋白加工的 3000 多倍。
  • HY-16111
    BMS-214662 Inhibitor 99.59%
    BMS-214662是有效选择性的farnesyl transferase抑制剂,具有有效地抗肿瘤活性。
  • HY-15873A
    FTI 276 TFA Inhibitor 98.06%
    FTI-276 是一种有效的 protein farnesyl transferase (PFT) 抑制剂, 作用于恶性疟原虫和人类的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。
  • HY-119257
    ABT-100 Inhibitor 98.18%
    ABT-100 是一种有效的,高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1,DLD-1,MDA-MB-231,HCT-116,MiaPaCa-2,PC-3 和 DU-145 细胞的 IC50 分别为 2.2 nM,3.8 nM,5.9 nM,6.9 nM,9.2 nM,70 nM 和 818 nM),可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。
  • HY-15873
    FTI 276 Inhibitor
    FTI-276 是有效的 protein farnesyl transferase (PFT) 抑制剂, 作用于恶性疟原虫和人类的 IC50 值分别为 0.9 和 0.5 nM。
  • HY-N6796
    Manumycin A Inhibitor ≥98.0%
    Manumycin A 是一种抗生素。Manumycin A 作为一种选择性、竞争性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,与 farnesylpyrophosphate (Ki =1.2 μM) 有关,并且作为 Ras 蛋白质的非竞争性抑制剂。Manumycin A 诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。Manumycin A 通过靶向抑制 Ras/Raf/ERK1/2 信号转导,抑制外泌体生物发生 (exosome biogenesis) 及分泌。Manumycin A 也是 nSMase 抑制剂 (EC50=0.25 μM)。
  • HY-10502A
    Tipifarnib (S enantiomer) 98.92%
    Tipifarnib S enantiomer 是Tipifarnib 的 S 型对映体,Tipifarnib 是 farnesyltransferase 高效特异性抑制剂,IC50 值为 0.6 nM。Tipifarnib S enantiomer 比 Tipifarnib 活性低。
  • HY-15872
    FTI-277 Inhibitor
    FTI-277 是法尼基转移酶 FTase 抑制剂,高效 Ras CAAX 肽模拟物,可抑制 H-RasK-Ras 信号转导。FTI-277 可抑制 hepatitis delta virus (HDV) 感染。
  • HY-118916A
    FTI-2148 diTFA Antagonist
    FTI-2148 diTFA 是 RAS C 末端修饰的法呢基转移酶 (FT-1) 和香叶基转移酶 1 (GGT-1) 的抑制剂,抑制 FT-1 和 GGT-1 的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.7 μM。
  • HY-N7634
    Tectol Inhibitor
    Tectol,从 Lippia sidoides 中分离,对人白血病细胞株 HL60 和 CEM 具有显著的抑制作用。Tectol 是一种 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,在人和布氏锥虫的 IC50 分别为 2.09 和 1.73 μM。Tectol 抑制耐药恶性疟原虫 (FcB1), IC50 为 3.44 μM。
  • HY-118916
    FTI-2148 Inhibitor
    FTI-2148 是 RAS C 末端修饰的法呢基转移酶 (FT-1) 香叶基转移酶1 (GGT-1) 的抑制剂,抑制 FT-1 和 GGT-1 的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.7 μM。
  • HY-123242A
    FTI-2153 TFA Inhibitor 98.48%
    FTI-2153 TFA 是一种有效、高度选择性的法尼基转移酶 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,IC50 为 1.4 nM。FTI-2153 TFA 有效抑制 H-Ras 蛋白的加工修饰,IC50 值为 10 nM,是对其抑制活性是对 Rap1A 蛋白加工的 3000 多倍。
Isoform Specific Products

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.