2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Farnesyl Transferase
  4. CP-609754

CP-609754  (Synonyms: LNK-754; OSI-754)

目录号: HY-16373 纯度: 99.87%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

CP-609754 (LNK-754) 是一种有效且可逆的法尼基转移酶(farnesyltransferase) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。CP-609754 抑制重组人 H-Ras 和重组 K-Ras法尼基化的 IC50 分别为 0.57 ng/mL 和 46 ng/mL。CP-609754 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

CP-609754 Chemical Structure

CP-609754 Chemical Structure

CAS No. : 1190094-64-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2091
In-stock
1 mg ￥850
In-stock
5 mg ￥1980
In-stock
10 mg ￥3200
In-stock
25 mg ￥5450
In-stock
50 mg ￥7500
In-stock
100 mg ￥9800
In-stock
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CP-609754 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CP-609754 (LNK-754) is a potent and reversible farnesyltransferase inhibitor with potential anticancer activity.The IC50 for inhibiting farnesylation of recombinant human H-Ras is 0.57 ng/mL and recombinant K-Ras is 46 ng/mL[1]. CP-609754 is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.

体外研究
(In Vitro)

CP-609754 (CP-609，754) 是一种可逆的法尼基转移酶抑制剂，具有缓慢的开/关速率。CP-609，754 通过 SDS-PAGE 分析 [35S]methionine-labeled material[1]。
CP-609754 对异戊二烯受体 (H-Ras 蛋白) 具有竞争性，对异戊二烯供体法尼基 PPI 没有竞争性。CP-609754 与法尼基转移酶-法尼基 PPI 复合物相互作用并竞争结合 Ras 蛋白。CP-609754 选择性抑制 3T3 转染子中 H- 和 K-Ras 蛋白的法尼基化[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

CP-609754 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

CP-609754 (CP-609，754) 在体内对 3T3 H-ras (61L) 肿瘤具有抗肿瘤活性[1]。
每天口服两次 CP-609754，肿瘤消退是达到 100 mg/kg 的剂量；抑制肿瘤生长的 ED50 为 28 mg/kg[1]。
连续腹腔内输注 CP-609754，小鼠肿瘤生长抑制 >50%，肿瘤法尼基转移酶活性抑制 >30%，CP-609754 血浆浓度维持在 118 ng/mL 以上[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

479.96

Formula

C29H22ClN3O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (208.35 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0835 mL 10.4176 mL 20.8352 mL
5 mM 0.4167 mL 2.0835 mL 4.1670 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.21 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.21 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.87%

COA (175 KB) HNMR (275 KB) LCMS (268 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

CP-609754 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0835 mL 10.4176 mL 20.8352 mL 52.0880 mL
5 mM 0.4167 mL 2.0835 mL 4.1670 mL 10.4176 mL
10 mM 0.2084 mL 1.0418 mL 2.0835 mL 5.2088 mL
15 mM 0.1389 mL 0.6945 mL 1.3890 mL 3.4725 mL
20 mM 0.1042 mL 0.5209 mL 1.0418 mL 2.6044 mL
25 mM 0.0833 mL 0.4167 mL 0.8334 mL 2.0835 mL
30 mM 0.0695 mL 0.3473 mL 0.6945 mL 1.7363 mL
40 mM 0.0521 mL 0.2604 mL 0.5209 mL 1.3022 mL
50 mM 0.0417 mL 0.2084 mL 0.4167 mL 1.0418 mL
60 mM 0.0347 mL 0.1736 mL 0.3473 mL 0.8681 mL
80 mM 0.0260 mL 0.1302 mL 0.2604 mL 0.6511 mL
100 mM 0.0208 mL 0.1042 mL 0.2084 mL 0.5209 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

CP-6097541190094-64-4LNK-754 OSI-754CP609754CP 609754LNK754LNK 754OSI754OSI 754OSI-754Farnesyl TransferaseFtaseAdvancedMalignantTumorFarnesyltransferasefarnesylationH-RasK-RasInhibitorinhibitorinhibit

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