2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Metabolic Enzyme/Protease
  4. HSP

HSP (热休克蛋白)

Heat shock proteins

HSP（热休克蛋白）是一组由热休克诱导的蛋白质，该组中最突出的成员是一类参与其他蛋白质折叠和展开的功能相关蛋白质。当细胞暴露于高温或其他压力时，HSP 表达会增加。这种表达增加受转录调控。热休克蛋白的急剧上调是热休克反应的关键部分，主要由热休克因子 (HSF) 诱导。从细菌到人类，几乎所有生物体中都有 HSP。热休克蛋白似乎具有重要的心血管作用。据报道，Hsp90、Hsp84、Hsp70、Hsp27、Hsp20 和 alpha B 晶体蛋白都在心血管系统中发挥作用。

HSP (Heat shock proteins) are a group of proteins induced by heat shock, the most prominent members of this group are a class of functionally related proteins involved in the folding and unfolding of other proteins. HSP expression is increased when cells are exposed to elevated temperatures or other stress. This increase in expression is transcriptionally regulated. The dramatic upregulation of the heat shock proteins is a key part of the heat shock response and is induced primarily by heat shock factor (HSF). HSPs are found in virtually all living organisms, from bacteria to humans. Heat shock proteins appear to serve a significant cardiovascular role. Hsp90, Hsp84, Hsp70, Hsp27, Hsp20 and alpha B crystallin all have been reported as having roles in the cardiovasculature.

HSP 亚型特异性产品:

HSP Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-W250122
    Glutamic acid sodium salt

    谷氨酸钠

    		Activator 99.23%
    Glutamic acid sodium salt (Monosodium glutamate) 一种口服活性的食品增味剂。Glutamic acid sodium salt 引起 ROS 生成、线粒体功能障碍和凋亡 (Apoptosis)。Glutamic acid sodium salt 上调 CHOP、Grp78 和 Bcl-2。Glutamic acid sodium salt 损害认知、诱导抑郁样行为、诱发痛觉过敏、诱导肥胖和胰岛素抵抗。Glutamic acid sodium salt 可用于神经毒性 (如脑损伤、认知障碍)、代谢紊乱 (如肥胖、胰岛素抵抗)、肝肾毒性及疼痛相关疾病的研究。
    Glutamic acid sodium salt
  • HY-110195
    Smurf1-IN-A01 99.81%
    Smurf1-IN-A01 是一个 Smurf1 抑制剂, Smurf1-IN-A01 具有抗癌活性，可用于骨质疏松和年龄相关性黄斑变性的研究。
    Smurf1-IN-A01
  • HY-110042
    CCT018159 Inhibitor 99.94%
    CCT018159 是一种 3,4-二芳基吡唑间苯二酚，一种 ATP 竞争性 HSP90 ATPase 活性抑制剂，对人 Hsp90β 和酵母 Hsp90 的 IC50 分别为 3.2 和 6.6 µM。CCT018159 引起与 G1 期阻滞相关的细胞细胞抑制并诱导细胞凋亡。CCT018159 抑制与侵袭和血管生成有关的关键内皮细胞和肿瘤细胞功能。
    CCT018159
  • HY-10213
    SNX-5422 99.11%
    SNX-5422 (PF-04929113) 是 SNX-2112 的前体药物，为可口服的 Hsp90 抑制剂，Kd 值为 41 nM，同时可诱导 Her-2 的降解，IC50 值为 37 nM。
    SNX-5422
  • HY-10942
    VER-82576 Inhibitor 98.76%
    VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种有效的，可口服的，选择性的 Hsp90 抑制剂，对 Hsp90β 的 IC50 值为 58 nM；VER-82576 同时可较弱地抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性，IC50 值分别为 4.1 和 5.5 μM。
    VER-82576
  • HY-12834A
    MK2-IN-1 hydrochloride Inhibitor 98.36%
    MK2-IN-1 hydrochloride (compound 1) 是一种有效的选择性 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂，对 MK2 的 IC50 为 0.11 uM，对 pHSP27 的 EC50 为 0.35 uM。MK2-IN-1 hydrochloride 损害 Tfcp2l1 蛋白中丝氨酸残基的磷酸化水平。
    MK2-IN-1 hydrochloride
  • HY-13468
    KW-2478 Inhibitor 99.53%
    KW-2478 是一种 Hsp90α 抑制剂，IC50 值为 3.8 nM，对多种人类血液肿瘤细胞具有抗肿瘤活性。
    KW-2478
  • HY-N1934
    Dihydroberberine

    二氢小檗碱

    		Inhibitor 98.44%
    Dihydroberberine 是一种天然存在的异喹啉生物碱，具有抗炎，抗动脉粥样硬化，降血脂和抗肿瘤活性。Dihydroberberine 可抑制人类以太相关基因 (hERG) 通道，显着降低热休克蛋白 90 (Hsp90) 的表达及其与 hERG 的相互作用。Dihydroberberine 还阻断 TLR4/MyD88/NF-κB 信号通路减少促炎细胞因子和免疫球蛋白，对 DSS (HY-116282C) 诱导的实验性结肠炎具有抑制作用。Dihydroberberine 还增加肺癌对 Sunitinib (HY-10255A) 的敏感性，具有协同效力。
    Dihydroberberine
  • HY-101026
    CCT251236 98.82%
    CCT251236 是通过热休克转录因子 1 (hsf1) 表型筛选得到的有口服活性的吡啶配体，抑制 HSF1 介导的 HSP72 诱导的 IC50 值为 19 nM。
    CCT251236
  • HY-116683
    116-9e Inhibitor 98.55%
    116-9e (MAL2-11B) 是一种 Hsp70 共伴侣 DNAJA1 抑制剂。116-9e 抑制猿猴病毒40 (SV40) 的复制和 DNA 合成。116-9e 抑制肿瘤抗原 (TAg) 内源性 ATP 酶活性和 TAg 介导的 Hsp70 激活。
    116-9e
  • HY-125974
    HM03 Inhibitor 99.51%
    HM03 是一种有效的选择性的热休克 70 kDa 蛋白 5, HSPA5 (也称为 Bip，Grp78) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    HM03
  • HY-N0754
    Eupalinolide A

    野马追内酯A

    		Activator 99.92%
    Eupalinolide A 是一种 Yes 相关蛋白 (YAP) 降解剂和 HSP70 诱导剂。Eupalinolide A 抑制腱源性干细胞 (TDSCs) 的成骨分化。Eupalinolide A 通过激活 ROS 和 ERK 诱导肝细胞癌细胞中的自噬 (autophagy)。Eupalinolide A 保护 PAM212 细胞免受 UVB、Menadione (HY-B0332) 或热休克诱导的凋亡 (apoptosis)。Eupalinolide A 缓解创伤诱导的跟腱异位骨化 (HO)，并抑制小鼠中 MHCC97-L 和 HCCLM3 肝细胞癌异种移植瘤的生长。Eupalinolide A 可用于研究创伤性腱异位骨化和肝细胞癌。
    Eupalinolide A
  • HY-115997
    PROTAC HSP90 degrader BP3 Inhibitor 99.54%
    PROTAC HSP90 degrader BP3 以 CRBN 依赖性方式有效且选择性地降解 HSP90。PROTAC HSP90 degrader BP3对 MCF-7 细胞中的 HSP90 蛋白有一定的降解作用 (DC50=0.99 μM)。PROTAC HSP90 degrader BP3 抑制乳腺癌细胞的生长。
    PROTAC HSP90 degrader BP3
  • HY-124611
    JG-231 Inhibitor 98.47%
    JG-231 是一种热休克蛋白 70 (Hsp70) 的变构抑制剂。JG-231 可以抑制 Hsp70 与 BAG 家族蛋白的结合，其中抑制 Hsp70 与 BAG1 的 Ki 为 0.11μM。JG-231 能抑制肿瘤细胞的增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JG-231 具有抗肿瘤的活性。
    JG-231
  • HY-N0576
    Solanesol

    茄尼醇

    		Inducer 98.0%
    Solanesol 是一种口服活性脂肪族萜烯醇。Solanesol 主要存在于烟草等茄科植物中。Solanesol 诱导 HO-1 和 Hsp70 表达、激活 p38 和 Akt 信号通路、抑制凋亡 (Apoptosis) (减少 caspase-3 和 PARP 裂解)。Solanesol 具有抗氧化、抗炎、神经保护活性。Solanesol 可用于亨廷顿病、酒精性肝病、慢性炎症疼痛、焦虑症、阿尔茨海默症和双相情感障碍的研究。
    Solanesol
  • HY-15986
    VER-49009 Inhibitor 99.45%
    VER-49009 是一种 Hsp90 抑制剂，IC50 值为 25 nM，Kd 值为 78 nM。
    VER-49009
  • HY-13469
    Debio 0932 Inhibitor 99.97%
    Debio 0932 (CUDC-305) 是一种可口服的 HSP90 抑制剂，对 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 值分别为 100 和 103 nM。
    Debio 0932
  • HY-B1425
    Ethoxyquin

    乙氧基喹啉

    		Inhibitor 98.76%
    Ethoxyquin 是一种多年来用于动物饲料的抗氧化剂，也是热休克蛋白 90 (Hsp90) 的抑制剂。
    Ethoxyquin
  • HY-107553
    Chetomin Inhibitor ≥99.0%
    Chetomin 作为 Chaetomium globosum 的活性成分，是一种热休克蛋白90/缺氧诱导因子1α (Hsp90/HIF1α) 途径的抑制剂。Chetomin 是一种有效的、无毒的非小细胞肺癌干细胞 (NSCLC CSC) 靶向分子。
    Chetomin
  • HY-N1986
    Cucurbitacin D

    葫芦素 D

    		Inhibitor 99.93%
    Cucurbitacin D 是Trichosanthes kirilowii 中的活性成分，可破坏 Hsp90 与两种辅助分子伴侣 Cdc37 和 p23 的相互结合。Cucurbitacin D 是一种炎性体激活剂。Cucurbitacin D 诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡，具有抗肿瘤和抗炎作用。
    Cucurbitacin D
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
HSP Isoform Comparison

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