2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Metabolic Enzyme/Protease
  4. HSP
  5. HSP Isoform
  6. HSP 抑制剂

HSP 抑制剂

HSP 抑制剂 (118):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-100437
    HA15 Inhibitor 99.98%
    HA15 是一种高效特异性的内质网伴侣蛋白 BiP/GRP78/HSPA5 抑制剂，可抑制 BiP 的 ATP 酶活性，具有抗肿瘤活性。
  • HY-138280
    DTHIB Inhibitor 99.82%
    DTHIB 是一种直接和选择性的 heat shock factor 1 (HSF1) 抑制剂，DTHIB 与 HSF1 DNA 结合域结合的 Kd 为 160 nM。DTHIB 抑制 HSF1 癌症基因标记 (HSF1 CaSig)，并选择性刺激核 HSF1 的降解。DTHIB 具有有效的抗癌活性，可用于前列腺癌的研究。
  • HY-171616
    DCEM1 Inhibitor 99.31%
    DCEM1 可与热休克蛋白60 (HSP60) 结合并抑制 HSP60 与 ClpP 的相互作用，从而阻断线粒体未折叠蛋白反应。DCEM1 可抑制 PC-3 和 TKO 细胞中 β-catenin 的表达和 ATP 的产生。DCEM1 可用于前列腺癌的研究。
  • HY-N0890
    Tubeimoside I

    土贝母苷甲

    		Inhibitor 99.96%
    Tubeimoside I 是一种口服活性的 HSPD1 抑制剂。Tubeimoside I 能够抑制 NF-κB 和 MAPK，调节 eNOS-VEGF。Tubeimoside I 通过 Akt 介导通路诱导细胞保护性自噬 (Autophagy)。Tubeimoside I 抑制促炎细胞因子 (IL-6 和 IL-1β) 产生。Tubeimoside I 具有抗炎活性，能够促进血管生成，改善脓毒症症状。Tubeimoside I 主要用于炎症性疾病、各种癌症、脓毒症和缺血性疾病的研究。
  • HY-124653
    HSP27 inhibitor J2 Inhibitor 99.70%
    HSP27 inhibitor J2 (J2) 是一种 HSP27 抑制剂，其显著诱导异常 HSP27 二聚体形成并抑制 HSP27 巨聚合物的产生，从而具有抑制 HSP27 的伴侣功能和降低其细胞保护功能的作用。HSP27 inhibitor J2 (J2) 显著增强 17-AAG 的抗增殖活性，并对顺铂诱导的肺癌细胞生长抑制具有敏感性。
  • HY-117282
    JG-98 Inhibitor 99.88%
    JG-98 是一种热休克蛋白 70 (Hsp70) 变构抑制剂，可与 Hsp70 上的保守位点紧密结合，打断 Hsp70-Bag3 相互作用。JG-98 影响癌细胞和肿瘤相关巨噬细胞，显示抗癌活性。
  • HY-138364
    YUM70 Inhibitor 98.01%
    YUM70 是一种有效和选择性的葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78) 抑制剂，抑制全长蛋白的 GRP78 ATPase 活性的 IC50 值为 1.5 μM。YUM70 可诱导内质网 (ER) 应激介导的胰腺癌细胞凋亡。YUM70 在胰腺癌异种移植模型中也具有体内功效。
  • HY-12834A
    MK2-IN-1 hydrochloride Inhibitor 98.36%
    MK2-IN-1 hydrochloride (compound 1) 是一种有效的选择性 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂，对 MK2 的 IC50 为 0.11 uM，对 pHSP27 的 EC50 为 0.35 uM。MK2-IN-1 hydrochloride 损害 Tfcp2l1 蛋白中丝氨酸残基的磷酸化水平。
  • HY-116683
    116-9e Inhibitor 98.55%
    116-9e (MAL2-11B) 是一种 Hsp70 共伴侣 DNAJA1 抑制剂。116-9e 抑制猿猴病毒40 (SV40) 的复制和 DNA 合成。116-9e 抑制肿瘤抗原 (TAg) 内源性 ATP 酶活性和 TAg 介导的 Hsp70 激活。
  • HY-145722
    Apatorsen sodium Inhibitor 98.54%
    Apatorsen (sodium)是一种靶向Hsp27 mRNA的反义寡核苷酸，抑制Hsp27蛋白的产生。
  • HY-13479
    EC144 Inhibitor 98.01%
    EC144 是一种有效的选择性热休克蛋白 90 (Hsp90) 抑制剂，IC50 为 1.1 nM。EC144 抑制肿瘤生长并导致部分肿瘤消退。EC144 具有研究癌症疾病的潜力。
  • HY-139301
    DDO-5936 Inhibitor 99.20%
    DDO-5936 是一种有效且特异的 Hsp90-Cdc37 PPI 抑制剂。DDO-5936 可用于大肠癌的研究。
  • HY-18399
    YM-1 Inhibitor 99.25%
    YM-1 是稳定的和 MKT-077 类似物和具有口服活性的 Hsp70 抑制剂。YM-1 诱导 HeLa 细胞死亡，上调 p53 和 p21 的蛋白水平。
  • HY-119046
    SNX-0723 Inhibitor 99.12%
    SNX-0723 是一种 Hsp90 抑制剂，具有抗疟原虫活性。SNX-0723 对 HsHsp90 和 PfHsp90 具有高结合亲和力，Ki 分别为 4.4 和 47 nM。SNX-0723 抑制肝期伯氏疟原虫 ANKA 寄生虫，EC50 为 3.3 μM。
  • HY-144650
    Hsp90-Cdc37-IN-3 Inhibitor 98.09%
    Hsp90-Cdc37-IN-3 (Compound 9) 是一种具有抗癌活性 (anticancer) 的新型 celastrol−imidazole 衍生物。Hsp90-Cdc37-IN-3 通过共价结合抑制 Hsp90−Cdc37，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-147696
    SMTIN-T140 Inhibitor 99.58%
    SMTIN-T140 (化合物 6a) 是一种有效的 TRAP1 (肿瘤坏死因子受体相关蛋白 1) 抑制剂，其 IC50 为 1.646 μM。SMTIN-T140 具有抗癌活性。SMTIN-T140 导致线粒体功能障碍，增加线粒体 ROS 生成，并激活 AMPK。在 PC3 前列腺癌细胞异种移植的小鼠模型中，SMTIN-T140 能有效抑制肿瘤生长，且体内毒性不明显。
  • HY-13301
    MPC-3100 Inhibitor 98.36%
    MPC-3100 是一种有口服生物活性的的合成第二代 Hsp90 小分子抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
  • HY-122876
    KUNB31 Inhibitor 98.9%
    KUNB31 是 HSP90β 的选择性抑制剂，其 Kd 值为 0.18 μM。
  • HY-N6790
    Nonactin

    无活菌素

    		Inhibitor ≥99.0%
    Nonactin 是一种大环四内酯类抗生素和线粒体解偶联剂，具有抗菌、杀虫和除螨的活性。Nonactin 可作为 K+ 和 NH4+ 载体，也可抑制内源性 HSP60 表面表达。此外，Nonactin 可诱导 β-catenin 突变的肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤的活性。
  • HY-155063
    TRAP1-IN-1 Inhibitor
    TRAP1-IN-1 (compound 35) 是一种有效的、选择性的 TRAP1 抑制剂，TRAP1 是 Hsp90 的线粒体异构体。TRAP1-IN-1 对 TRAP1 选择性比 Grp94 高出 >250倍，并且它破坏 TRAP1 四聚体的稳定性，诱导 TRAP1 下游蛋白降解。TRAP1-IN-1 还抑制线粒体氧化磷酸化复合物 OXPHOS，破坏线粒体膜电位，增强糖酵解代谢。
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