1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Immunology/Inflammation
    Neuronal Signaling
  3. Histamine Receptor
  4. H4 Receptor Isoform
  5. H4 Receptor 拮抗剂

H4 Receptor 拮抗剂

H4 Receptor 拮抗剂 (10):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13508
    JNJ-7777120 Antagonist 99.85%
    JNJ-7777120是一种强效的和具有选择性的 组胺 H4 受体 拮抗剂 (Ki=4.5 nM)。JNJ-7777120 能有效阻断组胺诱导的小鼠气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ-7777120 还能在小鼠 Zymosan 诱导的腹膜炎模型中显著阻断中性粒细胞的浸润。JNJ-7777120 具有研究抗瘙痒和抗炎的较好潜力。
  • HY-101189
    JNJ-39758979 Antagonist 99.71%
    JNJ-39758979是一种选择性的、具有口服活性的、高亲和力的组胺 H4 受体 (histamine H4 receptor) 拮抗剂,对人,小鼠,猴子的组胺 H4 受体的 Ki 值分别为 12.5、5.3 和 25 nM。JNJ-39758979 对组胺诱导的 cAMP 抑制作用具有拮抗作用,pA2 为 7.9。JNJ-39758979 具有良好的抗炎、止痒作用。
  • HY-16756
    Toreforant Antagonist 99.82%
    Toreforant 是组胺 H4 (H4R) 受体一个有效的、选择性拮抗剂,人类中的 Ki 值为 8.4 nM。
  • HY-101188
    INCB38579 Antagonist 99.97%
    INCB38579 是一种具有口服活性、高度脑穿透和选择性的组胺 H4 受体 (HH4R) 拮抗剂 (hH4R IC50=4.8 nM, mH4R IC50=42 nM, rH4R IC50=32 nM)。INCB38579 具有抗炎和抗瘙痒的活性。
  • HY-113936
    A-943931 Antagonist
    A-943931 是一种有效的选择性组胺 H4 受体拮抗剂,对人和大鼠 H4R 的 Ki 值分别为 4.6、3.8 nM。A-943931 具有抗炎和抗伤害作用。
  • HY-101189B
    JNJ-39758979 dihydrochloride Antagonist
    JNJ-39758979 dihydrochloride 是一种选择性的、具有口服活性的、高亲和力的组胺 H4 受体 (histamine H4 receptor) 拮抗剂,对人,小鼠,猴子的组胺 H4 受体的 Ki 值分别为12.5、5.3 和 25 nM。JNJ-39758979 dihydrochloride 对组胺诱导的 cAMP 抑制作用具有拮抗作用,pA2 为 7.9。JNJ-39758979 dihydrochloride 具有良好的抗炎、止痒作用。
  • HY-123532
    JNJ10191584 Antagonist
    JNJ10191584 (VUF6002) 是具有口服活性的、选择性的 histamine H4 受体 拮抗剂,Ki 值为 26 nM。JNJ10191584 对 H4 受体的选择性是 H3 受体的 540 倍,对 H3 受体的 Ki 值为 14.1 μM。JNJ10191584 抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化作用,IC50 值分别为 530 nM 和 138 nM。
  • HY-107558
    JNJ10191584 maleate Antagonist
    JNJ10191584 (VUF6002) maleate (compound 40) 是具有口服活性的、选择性 histamine H4 受体 拮抗剂,Ki 值为 26 nM。JNJ10191584 maleate 对 H4 受体的选择性是 H3 受体的 540 倍,对 H3 受体的 Ki 值为 14.1 μM。JNJ10191584 maleate 抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化作用,IC50 值分别为 530 nM 和 138 nM。
  • HY-147276
    Izuforant Antagonist
    Izuforant (JW1601) (Compound 24) 是一种具有口服活性的组胺 H4 受体 (H4R) 拮抗剂,对人 H4R 的 IC50为 36 nM。 Izuforant 对人血清素3受体 (h5-HT3R) 具有结合亲和力,IC50 为 9.1 μM。 Izuforant 具有较强的止痒和抗炎作用。
  • HY-111501
    H4R antagonist 1 Antagonist 98.37%
    H4R antagonist 1 是一种有效的高选择性组胺 H4 受体 (H4R) 拮抗剂,IC50 为 27 nM。H4R antagonist 1 对组胺受体的其他亚型 H1R,H2R 和 H3R 没有任何明显的结合亲和力。