1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Immunology/Inflammation
    Neuronal Signaling
  3. Histamine Receptor

Histamine Receptor (组胺受体)

Histamine Receptors are a class of G protein-coupled receptors with histamine as their endogenous ligand. There are four known histamine receptors: H1 receptor, H2 receptor, H3 receptor, H4 receptor. The H1 receptor is a histamine receptor belonging to the family of Rhodopsin-like G-protein-coupled receptors. This receptor, which is activated by the biogenic amine histamine, is expressed throughout the body, to be specific, in smooth muscles, on vascular endothelial cells, in the heart, and in the central nervous system. H2 receptors are positively coupled to adenylate cyclase via Gs. It is a potent stimulant of cAMP production, which leads to activation of Protein Kinase A. Histamine H3 receptors are expressed in the central nervous system and to a lesser extent the peripheral nervous system, where they act asautoreceptors in presynaptic histaminergic neurons, and also control histamine turnover by feedback inhibition of histamine synthesis and release. The Histamine H4 receptor has been shown to be involved in mediating eosinophil shape change and mast cell chemotaxis.

Histamine Receptor 相关产品 (276):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B1204
    Histamine

    组胺

    Activator ≥98.0%
    Histamine是一种参与局部免疫反应的有机含氮化合物, 调节肠道生理功能, 且作为神经递质。
  • HY-B0298A
    Clemastine fumarate

    富马酸氯马斯汀

    Antagonist 99.95%
    Clemastine (HS-592) fumarate 是组胺H1受体拮抗剂。Clemastine fumarate 是一种抗组胺药,主要通过与组胺竞争结合 H1 受体来缓解过敏反应症状。具有抗炎作用。
  • HY-B1193
    Terfenadine

    特非那定

    Antagonist 99.93%
    Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂, IC50为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂,通过调节 Ca2+ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡,同时激活 Caspase-4,-2,-9
  • HY-N0054
    Osthole

    蛇床子素

    Inhibitor 99.95%
    Osthole (Osthol) 是一种天然抗组胺药替代试剂。Osthole 可有效抑制组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 活性。Osthole 还可抑制细胞培养物中 HBV 的分泌。
  • HY-12532
    Astemizole

    阿司咪唑

    Antagonist ≥98.0%
    Astemizole (R 43512) 是一个长效的二代抗组胺药物,是常用的抗过敏药物,是组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂,IC50 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有hERG K+ 通道的阻断活性,IC50 值为 0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。
  • HY-B0298
    Clemastine

    氯马斯丁

    Antagonist
    Clemastine (HS-592) 是一种口服有效的组胺受体 H1 拮抗剂。Clemastine 是一种抗组胺药,主要通过与组胺竞争结合 H1 受体来缓解过敏反应症状。具有抗炎作用。
  • HY-13511
    Rupatadine

    卢帕他定

    Antagonist
    Rupatadine (UR-12592) 是一种有效的,具有口服活性的长效 PAF/H1 受体的双抑制剂,Ki 值分别为 0.55 μM 和 0.1 μM。Rupatadine 可用于过敏性鼻炎和荨麻疹的研究。
  • HY-109074
    Seliforant Antagonist
    Seliforant (SENS-111) 是一种选择性和具有口服活性组胺H4受体拮抗剂。
  • HY-B0801A
    Fexofenadine hydrochloride

    盐酸非索非那定

    Inhibitor 99.70%
    Fexofenadine hydrochloride (MDL-16455 hydrochloride) 是一种 H1R 拮抗剂,可用于季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹 (针对年龄大于16岁的人) 的研究。
  • HY-B0527A
    Amitriptyline hydrochloride

    盐酸阿米替林

    Inhibitor 99.56%
    Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkATrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
  • HY-W010841
    Levocetirizine dihydrochloride Antagonist ≥99.0%
    Levocetirizine dihydrochloride ((R)-Cetirizine dihydrochloride) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine dihydrochloride 是一种抗组胺剂,是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine dihydrochloride 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine,并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
  • HY-B0377
    Famotidine

    法莫替丁

    Antagonist 99.26%
    Famotidine (MK-208) 是组胺H2受体拮抗剂,可抑制胃液分泌。
  • HY-B0303A
    Diphenhydramine hydrochloride

    盐酸苯海拉明

    Antagonist 99.04%
    Diphenhydramine hydrochloride 是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障。
  • HY-A0077
    Perphenazine

    奋乃静

    Inhibitor 99.72%
    Perphenazine 是一个经典的抗精神病药物,能够抑制 5-HT2A 受体,α1A 肾上腺素能受体,多巴胺D2/D3、D2L 受体, 以及 组胺H1 受体,对应的 Ki 值分别为5.6,10,0.765/0.13,3.4 和8 nM。
  • HY-14289
    Cimetidine

    西咪替丁

    Modulator ≥98.0%
    Cimetidine (SKF-92334) 是一种口服有效的,可逆的组胺 H2 受体拮抗剂,Ki 为 0.6 μM。Cimetidine 也是一种反向激动剂。Cimetidine 具有抗癌和抗炎活性。
  • HY-B0539
    Desloratadine

    地氯雷他定

    Antagonist 99.98%
    Desloratadine (Sch34117) 是非镇静 H1 抗组胺药 Loratadine 的主要口服代谢物。Desloratadine 是一种选择性 H1 受体拮抗剂,具有抗过敏和抗炎活性。
  • HY-17042A
    Cetirizine dihydrochloride

    盐酸西替利嗪

    Antagonist 99.17%
    Cetirizine dihydrochloride 是羟嗪的羧化代谢物,是第二代抗组胺药。Cetirizine dihydrochloride 是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine dihydrochloride 标记抗过敏特性,抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
  • HY-B0286A
    Chlorpheniramine maleate

    马来酸氯苯那敏

    Antagonist 99.91%
    Chlorpheniramine马来酸盐是组胺H1受体拮抗剂,IC50为12 nM。
  • HY-17043
    Loratadine

    氯雷他定

    Agonist 99.60%
    Loratadine (SCH-29851) 是 histamine H1 受体反向激动剂,IC50>32 μM。Loratadine 具有抗登革热病毒 (DENV) 的活性。Loratadine 能抑制炎症介质的免疫释放。
  • HY-10791
    Ritanserin

    利坦丝林; 利坦色林

    Inhibitor ≥99.0%
    Ritanserin (R 55667) 是一种高效、相对选择性、可口服、长效的 5-HT2 受体拮抗剂,IC50 值为 0.9 nM,对组胺 Histamine H1,多巴胺 Dopamine D2,肾上腺素 Adrenergic α1,Adrenergic α2 受体的活性较弱。
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