1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Immunology/Inflammation
    Neuronal Signaling
  3. Histamine Receptor

Histamine Receptor (组胺受体)

Histamine Receptors are a class of G protein-coupled receptors with histamine as their endogenous ligand. There are four known histamine receptors: H1 receptor, H2 receptor, H3 receptor, H4 receptor. The H1 receptor is a histamine receptor belonging to the family of Rhodopsin-like G-protein-coupled receptors. This receptor, which is activated by the biogenic amine histamine, is expressed throughout the body, to be specific, in smooth muscles, on vascular endothelial cells, in the heart, and in the central nervous system. H2 receptors are positively coupled to adenylate cyclase via Gs. It is a potent stimulant of cAMP production, which leads to activation of Protein Kinase A. Histamine H3 receptors are expressed in the central nervous system and to a lesser extent the peripheral nervous system, where they act asautoreceptors in presynaptic histaminergic neurons, and also control histamine turnover by feedback inhibition of histamine synthesis and release. The Histamine H4 receptor has been shown to be involved in mediating eosinophil shape change and mast cell chemotaxis.

Histamine Receptor 相关产品 (358):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B1204
    Histamine

    组胺

    Activator 99.99%
    Histamine是一种参与局部免疫反应的有机含氮化合物, 调节肠道生理功能, 且作为神经递质。
  • HY-B0298A
    Clemastine fumarate

    富马酸氯马斯汀

    Antagonist 99.95%
    Clemastine (HS-592) fumarate 是组胺H1受体拮抗剂。Clemastine fumarate 是一种抗组胺药,主要通过与组胺竞争结合 H1 受体来缓解过敏反应症状。具有抗炎作用。
  • HY-B1193
    Terfenadine

    特非那定

    Antagonist 99.91%
    Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂, IC50为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂,通过调节 Ca2+ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡,同时激活 Caspase-4,-2,-9
  • HY-N0054
    Osthole

    蛇床子素

    Inhibitor 99.95%
    Osthole (Osthol) 是一种天然抗组胺药替代试剂。Osthole 可有效抑制组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 活性。Osthole 还可抑制细胞培养物中 HBV 的分泌。
  • HY-12532
    Astemizole

    阿司咪唑

    Antagonist 99.62%
    Astemizole (R 43512) 是一个长效的二代抗组胺药物,是常用的抗过敏药物,是组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂,IC50 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有hERG K+ 通道的阻断活性,IC50 值为 0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。
  • HY-B1794
    Thiethylperazine Antagonist 99.41%
    Thiethylperazine 是一种吩噻嗪衍生物,是一种口服有效的多巴胺 D2 受体和组胺 H1 受体拮抗剂。Thiethylperazine 也是一种选择性的 ABCC1 激活剂,可减少小鼠中的淀粉样 β (Aβ) 负荷。Thiethylperazine 具有止吐,抗精神病和抗菌作用。
  • HY-131256A
    Cetirizine Impurity C dihydrochloride Antagonist 99.95%
    Cetirizine Impurity C dihydrochloride 是 Cetirizine 的一种杂质。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物,是第二代抗组胺剂。Cetirizine 是一种特异的、具有口服活性的 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的长效拮抗剂。
  • HY-121544
    Methicillin

    甲氧西林

    Antagonist
    Methicillin 是一种窄谱 β-内酰胺类抗生素,通过抑制青霉素结合蛋白 (penicillin-binding proteins, PBP) 发挥作用。Methicillin 对青霉素耐药性的金黄色葡萄球菌 Staphylococcus aureu 和表皮葡萄球菌 Staphylococcus epidermidis 有活性。Methicillin 可用于研究皮肤感染、骨髓炎和心内膜炎等疾病。
  • HY-B0527A
    Amitriptyline hydrochloride

    盐酸阿米替林

    Inhibitor 99.56%
    Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkATrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
  • HY-B0801A
    Fexofenadine hydrochloride

    盐酸非索非那定

    Antagonist 99.70%
    Fexofenadine (MDL-16455) hydrochloride 是一种具有口服活性和非镇静性的 H1 受体拮抗剂。Fexofenadine hydrochloride 可用于过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的研究。
  • HY-W010841
    Levocetirizine dihydrochloride Antagonist 99.56%
    Levocetirizine dihydrochloride ((R)-Cetirizine dihydrochloride) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine dihydrochloride 是一种抗组胺剂,是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine dihydrochloride 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine,并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
  • HY-A0077
    Perphenazine

    奋乃静

    Antagonist 99.72%
    Perphenazine 是一种具有口服活性的多巴胺受体 (dopamine receptor) 和组胺-1 受体 (histamine-1 receptor) 拮抗剂, Ki 值分别为 0.56 nM (D2)、0.43 nM (D3)、0.6 nM (5-HT2A)。Perphenazine 还可与 Alpha-1A 肾上腺素受体 (Alpha-1A adrenergic receptor) 结合。Perphenazine 抑制癌细胞增殖,并诱导细胞凋亡。Perphenazine 可用于精神疾病、癌症、炎症的研究。
  • HY-B0539
    Desloratadine

    地氯雷他定

    Antagonist 99.98%
    Desloratadine (Sch34117) 是非镇静 H1 抗组胺药 Loratadine 的主要口服代谢物。Desloratadine 是一种选择性 H1 受体拮抗剂,具有抗过敏和抗炎活性。
  • HY-B0725
    Doxepin Hydrochloride

    盐酸多塞平

    Antagonist 99.84%
    Doxepin hydrochloride 是一种具有口服活性的三环抗抑郁剂。Doxepin hydrochloride 是一种有效的选择性组胺受体 H1 拮抗剂。Doxepin hydrochloride 也是一种有效的 CYP450 抑制剂,并显着抑制 CYP450 2C19CYP450 1A2。Doxepin是作为三环类抗抑郁药,可抑制血清素和去甲肾上腺素的再摄取。Doxepin对特应性皮炎、慢性荨麻疹有治疗作用,能改善认知过程,保护中枢神经系统。Doxepin也被认为是抗氧化应激的保护因子。
  • HY-17043
    Loratadine

    氯雷他定

    Agonist 99.60%
    Loratadine (SCH-29851) 是 histamine H1 受体反向激动剂,IC50>32 μM。Loratadine 具有抗登革热病毒 (DENV) 的活性。Loratadine 能抑制炎症介质的免疫释放。
  • HY-14289
    Cimetidine

    西咪替丁

    Modulator ≥98.0%
    Cimetidine (SKF-92334) 是一种具有口服活性的,可逆的组胺 H2 受体拮抗剂,Ki 为 0.6 μM。Cimetidine 是一种胃酸减少剂,可用于十二指肠和胃溃疡研究。Cimetidine 具有抗癌和抗炎活性。
  • HY-10791
    Ritanserin

    利坦色林

    Inhibitor 99.78%
    Ritanserin (R 55667) 是一种高效、相对选择性、可口服、长效的 5-HT2 受体拮抗剂,IC50 值为 0.9 nM,对组胺 Histamine H1,多巴胺 Dopamine D2,肾上腺素 Adrenergic α1,Adrenergic α2 受体的活性较弱。
  • HY-B0781
    Promethazine hydrochloride

    盐酸异丙嗪

    Antagonist ≥98.0%
    Promethazine hydrochloride 是一代抗组胺药物,H1 受体强效拮抗剂和 mAChR 拮抗剂,对 5-HT2A、5-HT2C、D2和_alpha_1-adrenergic受体也有一定的亲和性。
  • HY-B0303A
    Diphenhydramine hydrochloride

    盐酸苯海拉明

    Antagonist 99.04%
    Diphenhydramine hydrochloride 是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障。
  • HY-B0188A
    Mianserin hydrochloride

    盐酸米安色林

    Inhibitor 99.57%
    Mianserin hydrochloride (Org GB 94) 是 H1 受体反向激动剂,有抗抑郁活性。