1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Immunology/Inflammation
    Neuronal Signaling
  3. Histamine Receptor

Histamine Receptor (组胺受体)

Histamine Receptors are a class of G protein-coupled receptors with histamine as their endogenous ligand. There are four known histamine receptors: H1 receptor, H2 receptor, H3 receptor, H4 receptor. The H1 receptor is a histamine receptor belonging to the family of Rhodopsin-like G-protein-coupled receptors. This receptor, which is activated by the biogenic amine histamine, is expressed throughout the body, to be specific, in smooth muscles, on vascular endothelial cells, in the heart, and in the central nervous system. H2 receptors are positively coupled to adenylate cyclase via Gs. It is a potent stimulant of cAMP production, which leads to activation of Protein Kinase A. Histamine H3 receptors are expressed in the central nervous system and to a lesser extent the peripheral nervous system, where they act asautoreceptors in presynaptic histaminergic neurons, and also control histamine turnover by feedback inhibition of histamine synthesis and release. The Histamine H4 receptor has been shown to be involved in mediating eosinophil shape change and mast cell chemotaxis.

Histamine Receptor 相关产品 (173):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B1204
    Histamine Activator ≥98.0%
    Histamine是一种参与局部免疫反应的有机含氮化合物, 调节肠道生理功能, 且作为神经递质。
  • HY-B0298A
    Clemastine fumarate Antagonist 99.95%
    Clemastine (fumarate) (HS-592 (fumarate)) 是组胺H1受体拮抗剂,IC50为 3 nM。
  • HY-12532
    Astemizole Antagonist ≥98.0%
    Astemizole (R 43512) 是一个长效的二代抗组胺药物,是常用的抗过敏药物,是组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂,IC50 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有hERG K+ 通道的阻断活性,IC50 值为 0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。
  • HY-B0801A
    Fexofenadine hydrochloride Inhibitor 99.70%
    Fexofenadine hydrochloride (MDL-16455 hydrochloride) 是一种 H1R 拮抗剂,可用于季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹 (针对年龄大于16岁的人) 的研究。
  • HY-B0527A
    Amitriptyline hydrochloride Inhibitor 99.56%
    Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkATrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
  • HY-12206A
    Thioperamide maleate Antagonist
    Thioperamide maleate (MR-12842 maleate) 是一种有效的,具有口服活性的,可透过血脑屏障的选择性 H3 受体拮抗剂,抑制 [3H] 组胺释放的Ki 为 4.3 nM。Thioperamide maleate 抑制 [3H] 组胺合成的 Ki 为 31 nM 。
  • HY-121406
    (Z)-Lafutidine Antagonist
    (Z)-Lafutidine ((Z)-FRG-8813) 是一种通过感觉传入神经元发挥粘膜保护作用的组胺 H2 受体拮抗剂,具有抗分泌和胃保护活性。
  • HY-N3114
    Panaxydiol Antagonist
    Panaxydiol 具有抑制组胺 (histamine) 释放的活性。
  • HY-B1193
    Terfenadine Antagonist 99.93%
    Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂, IC50为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂,通过调节 Ca2+ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡,同时激活 Caspase-4,-2,-9
  • HY-N0054
    Osthole Inhibitor 99.95%
    Osthole (Osthol) 是一种天然抗组胺药替代试剂。Osthole 可有效抑制组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 活性。Osthole 还可抑制细胞培养物中 HBV 的分泌。
  • HY-B0377
    Famotidine Antagonist 99.26%
    Famotidine (MK-208) 是组胺H2受体拮抗剂,可抑制胃液分泌。
  • HY-W010841
    Levocetirizine dihydrochloride Antagonist ≥99.0%
    Levocetirizine dihydrochloride ((R)-Cetirizine dihydrochloride) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine dihydrochloride 是一种抗组胺剂,是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine dihydrochloride 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine,并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
  • HY-B0303A
    Diphenhydramine hydrochloride Antagonist 99.04%
    Diphenhydramine hydrochloride 是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障。
  • HY-A0077
    Perphenazine Inhibitor 99.72%
    Perphenazine 是一个经典的抗精神病药物,能够抑制 5-HT2A 受体,α1A 肾上腺素能受体,多巴胺D2/D3、D2L 受体, 以及 组胺H1 受体,对应的 Ki 值分别为5.6,10,0.765/0.13,3.4 和8 nM。
  • HY-17043
    Loratadine Agonist 99.60%
    Loratadine (SCH-29851) 是 histamine H1 受体反向激动剂,IC50>32 μM。Loratadine 具有抗登革热病毒 (DENV) 的活性。Loratadine 能抑制炎症介质的免疫释放。
  • HY-14289
    Cimetidine Modulator ≥98.0%
    Cimetidine (SKF-92334) 是一种口服有效的,可逆的组胺 H2 受体拮抗剂,Ki 为 0.6 μM。Cimetidine 也是一种反向激动剂。Cimetidine 具有抗癌和抗炎活性。
  • HY-12199B
    Pitolisant hydrochloride Antagonist 99.94%
    Pitolisant盐酸盐(BF2.649;Ciproxidine)是新型的人重组H3受体选择性反向激动剂,Ki为0.16 nM。
  • HY-14270
    Lodoxamide Inhibitor ≥98.0%
    Lodoxamide (U-42585E free acid) 是作为肥大细胞稳定剂的抗过敏化合物, 用于研究哮喘和过敏性结膜炎。
  • HY-B0274
    Chlorprothixene Antagonist 99.13%
    Chlorprothixene 是一种多巴胺 (dopamine) 和组胺 (histamine) 受体拮抗剂,高亲和力地结合人 D1,D2,D3,D5,H1 受体,Ki 分别为 18 nM,2.96 nM,4.56 nM,9 nM 和 3.75 nM。具有抗精神病作用。
  • HY-13511A
    Rupatadine Fumarate Antagonist 99.93%
    Rupatadine Fumarate (UR-12592 Fumarate) 富马酸盐是口服有效的、长效的,PAF/H1 受体的双抑制剂,Ki 值分别为 0.55 μM 和 0.1 μM。Rupatadine (UR-12592) Fumarate 可维持纤维化肺组织中的自噬通量。
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