1. Signaling Pathways
  2. Epigenetics
  3. Histone Acetyltransferase
  4. Histone Acetyltransferase抑制剂

Histone Acetyltransferase抑制剂

Histone Acetyltransferase抑制剂 (80):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-N0005
    Curcumin

    姜黄素

    Inhibitor 98.84%
    Curcumin (Diferuloylmethane),是一种天然酚类化合物,是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白 特异性抑制剂,抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 对 NF-κbMAPKs 有抑制作用,并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。
  • HY-107455
    A-485 Inhibitor 99.83%
    A-485 是 p300/CBP 的强效选择性催化抑制剂,对 p300CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT)IC50 值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。
  • HY-13823
    C646 Inhibitor 99.78%
    C646 是一种竞争性的选择性 histone acetyltransferase p300 抑制剂,Ki 值为 400 nM,对其他的乙酰转移酶作用较小。
  • HY-16706A
    Remodelin hydrobromide Inhibitor 99.49%
    Remodelin hydrobromide 是一种具有口服活性的乙酰基转移酶 NAT10 的选择性抑制剂。Remodelin hydrobromide 抑制前列腺癌细胞中 NAT10 活性,减缓 DNA 复制,抑制细胞生长。Remodelin hydrobromide 在异种移植模型中抑制前列腺癌和肝细胞性肝癌的生长,并能延长早年衰老综合症鼠模型的健康寿命。
  • HY-115539
    Windorphen Inhibitor
    Windorphen 是一种 Wnt/β-catenin 信号抑制剂,专门针对 β-catenin-1 但不针对 β-catenin-2 的 C 端反式激活结构域的功能。Windorphen 选择性地靶向 p300,破坏哺乳动物 β-catenin 与 p300 的关联,但不破坏 CBP。
  • HY-134621
    P300-IN-1 Inhibitor
    P300-IN-1 (cpd205) 是组蛋白乙酰化酶 p300 的抑制剂。
  • HY-15826
    SGC-CBP30 Inhibitor 99.83%
    SGC-CBP30 是一种有效且高度选择性的 CBP/p300 溴结构域抑制剂 (对 CBPp300Kd 值分别为 21 nM 和 32 nM),其选择性是 BRD4 [BRD4(1)] 的 40 倍。SGC-CBP30 强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌,并具有抗炎作用。
  • HY-134901
    WM-3835 Inhibitor 99.63%
    WM-3835 是一种有效的,高特异性 HBO1 (KAT7 or MYST2) 抑制剂,可直接与 HBO1 33 的乙酰辅酶 A 结合位点结合 WM-3835 激活细胞凋亡,同时抑制骨肉瘤 (OS) 细胞的增殖,迁移和侵袭。WM-3835 具有抗肿瘤活性,并有效抑制小鼠中骨肉瘤异种移植物的生长。
  • HY-132283
    PF-9363 Inhibitor 99.87%
    PF-9363 (CTx-648) 是一种一流高效、高选择性 KAT6A/KAT6B 抑制剂。PF-9363 可用于癌症研究。
  • HY-101084
    NSC 228155 Inhibitor ≥98.0%
    NSC 228155 为 EGFR 激活剂,可与 EGFR 的胞外区域结合,诱导 EGFR 的磷酸化。NSC 228155 是一种有效的 KIX-KID 相互作用抑制剂,能够抑制 CREB 的激酶诱导结构域 (KID) 和 KIX (KID 相互作用结构域,来自 CBP) 的相互作用,IC50 值为 0.36 μM。
  • HY-N2020
    Anacardic Acid

    漆树酸

    Inhibitor 98.86%
    Anacardic Acid 是从从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质,为 histone acetyltransferases 抑制剂,对 p300 和 PCAF 的 IC50 值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。
  • HY-102058
    WM-1119 Inhibitor 99.83%
    WM-1119 是强效的、选择性 KAT6A 抑制剂,淋巴瘤细胞中测得对 KAT6A 的 IC50 值为 0.25 μM,对 KAT6A,KAT5,KAT7 的结合 KD 值分别为 2 nM,2.2 μM,0.5 μM。
  • HY-15887
    MG 149 Inhibitor 99.86%
    MG149 (Tip60 HAT inhibitor) 是 Tip60 抑制剂,IC50 为 74 μM,对 MOF 的抑制性较相似,IC50 为 47 μM,而对 PCAF 和 p300 则几乎无活性。
  • HY-124696
    PU139 Inhibitor 99.14%
    PU139 是一种有效的泛组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂。PU139 阻断 HATs Gcn5、p300/CBP 相关因子 (PCAF)、CBP 和 p300,IC50 分别为 8.39、9.74、2.49 和 5.35 μM。
  • HY-129039
    Butyrolactone 3

    丁内酯 3

    Inhibitor 99.58%
    Butyrolactone 3 (MB-3) 是一个组蛋白乙酰转移酶 Gcn5 的特异性小分子抑制剂 (IC50=100 μM),与 Gcn5 酶高度亲和。Butyrolactone 3 对 CBP 的抑制作用较弱 (IC50=0.5 mM)。Butyrolactone 3 可用于癌症、代谢性疾病、自身免疫性疾病和神经系统疾病的研究。
  • HY-108696
    GNE-781 Inhibitor 98.21%
    GNE-781 是一种有效的,具有口服活性的选择性 CBP 抑制剂,在 TR-FRET 实验中 IC50 为 0.94 nM。GNE-781 还抑制 BRETBRD4 (1)IC50 分别为 6.2 nM 和 5100 nM。GNE-781 在 MOLM-16 AML 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。
  • HY-16706
    Remodelin Inhibitor 99.92%
    Remodelin是一种具有口服活性的乙酰基转移酶 NAT10 的选择性抑制剂。Remodelin 抑制前列腺癌细胞中 NAT10 活性,减缓 DNA 复制,抑制细胞生长。Remodelin 在异种移植模型中抑制前列腺癌和肝细胞性肝癌的生长,并能延长早年衰老综合症鼠模型的健康寿命。
  • HY-136938
    NEO2734 Inhibitor 99.79%
    NEO2734 (EP31670) 是具有口服活性的 p300/CBPBET bromodomain 的选择性抑制剂,其IC50 值均 <30 nM。NEO2734 在 SPOP 突变型和野生型前列腺癌模型中均有活性。
  • HY-107569
    Garcinol

    山竹子素

    Inhibitor ≥99.0%
    Garcinol 是一种从印度藤黄提取的聚异戊二烯基二苯甲酮,对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 具有抗胆碱酯酶的特性,IC50 分别为 0.66 µM 和 7.39 µM。Garcinol 还抑制组蛋白乙酰转移酶 (HATs, IC50=7 μM) 和 p300/CPB 相关因子 (PCAF, IC50=5 μM)。Garcinol 具有抗炎和抗癌活性。
  • HY-100482
    CPI-637 Inhibitor 99.94%
    CPI-637 是一种选择性和有效的 CBP/EP300 溴结构域抑制剂,其对 CBP, EP300BRD4 BD-1IC50 值分别为 0.03 μM,0.051 μM 和 11.0 μM,对 CBPEC50 值为 0.3 μM。