2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
  4. Histone Acetyltransferase

Histone Acetyltransferase (组蛋白乙酰转移酶)

HATs; HAT

Histone acetyltransferases (HATs) are epigenetic enzymes that install acetyl groups onto lysine residues of cellular proteins such as histones, transcription factors, nuclear receptors, and enzymes. HATs are crucial for chromatin restructuring and transcriptional regulation in eukaryotic cells. HATs have been shown to play a role in diseases ranging from cancer and inflammatory diseases to neurological disorders, both through acetylations of histone proteins and non-histone proteins.

HATs can be grouped into at least five different subfamilies (HAT1, Gcn5/PCAF, MYST, p300/CBP, and Rtt109). HATs mediate many different biological processes including cell-cycle progression, dosage compensation, repair of DNA damage, and hormone signaling. Aberrant HAT function is correlated with several human diseases including solid tumors, leukemias, inflammatory lung disease, viral infection, diabetes, fungal infection, and drug addiction.

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-N0005
    Curcumin

    姜黄素

    		Inhibitor 98.84%
    Curcumin (Diferuloylmethane)，是一种天然酚类化合物，是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白 特异性抑制剂，抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用，并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。
  • HY-66005
    Acetaminophen

    对乙酰氨基酚

    		99.98%
    Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂，IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
  • HY-107455
    A-485 Inhibitor 99.83%
    A-485 是 p300/CBP 的强效选择性催化抑制剂，对 p300 和 CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 的 IC50 值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。
  • HY-13823
    C646 Inhibitor 98.32%
    C646 是一种竞争性的选择性 histone acetyltransferase p300 抑制剂，Ki 值为 400 nM，对其他的乙酰转移酶作用较小。
  • HY-16706A
    Remodelin hydrobromide Inhibitor 99.49%
    Remodelin hydrobromide 是一种具有口服活性的乙酰基转移酶 NAT10 的选择性抑制剂。Remodelin hydrobromide 抑制前列腺癌细胞中 NAT10 活性，减缓 DNA 复制，抑制细胞生长。Remodelin hydrobromide 在异种移植模型中抑制前列腺癌和肝细胞性肝癌的生长，并能延长早年衰老综合症鼠模型的健康寿命。
  • HY-149302
    MC4033 Inhibitor 99.77%
    MC4033 是一种选择性的，可逆的赖氨酸乙酰转移酶8 (KAT8) 抑制剂，其 IC50 值为 12.1 μM。MC4033 具有抗癌活性。MC4033 可诱导凋亡 (apoptosisautophagy)。
  • HY-154984
    JET-209 Degrader
    JET-209 是一种有效的 PROTAC CBP/p300 降解剂，对 CBP 和 p300 的 DC50 值为 0.05 nM 和 0.2 nM。JET-209 包含有 Lenalidomide (HY-A0003) (cereblon 配体)、连接子和 GNE-207 (HY-120028) (溴结构域抑制剂)。JET-209 可用于癌症研究。
  • HY-153768
    KAT modulator-1 Modulator
    KAT modulator-1 (Compound 3) 是一种 KAT 调节剂。KAT modulator-1 可以与全长 p300 相互作用，但不能与催化结构域相互作用。KAT modulator-1 可用于表观遗传学研究。
  • HY-15826
    SGC-CBP30 Inhibitor 99.83%
    SGC-CBP30 是一种有效且高度选择性的 CBP/p300 溴结构域抑制剂 (对 CBP 和 p300 的 Kd 值分别为 21 nM 和 32 nM)，其选择性是 BRD4 [BRD4(1)] 的 40 倍。SGC-CBP30 强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌，并具有抗炎作用。
  • HY-134901
    WM-3835 Inhibitor 99.63%
    WM-3835 是一种有效的，高特异性 HBO1 (KAT7 or MYST2) 抑制剂，可直接与 HBO1 33 的乙酰辅酶 A 结合位点结合 WM-3835 激活细胞凋亡，同时抑制骨肉瘤 (OS) 细胞的增殖，迁移和侵袭。WM-3835 具有抗肿瘤活性，并有效抑制小鼠中骨肉瘤异种移植物的生长。
  • HY-132283
    PF-9363 Inhibitor 99.87%
    PF-9363 (CTx-648) 是一种一流高效、高选择性 KAT6A/KAT6B 抑制剂。PF-9363 可用于癌症研究。
  • HY-N2020
    Anacardic Acid

    漆树酸

    		Inhibitor 98.86%
    Anacardic Acid 是从从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质，为 histone acetyltransferases 抑制剂，对 p300 和 PCAF 的 IC50 值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。
  • HY-101084
    NSC 228155 Inhibitor ≥98.0%
    NSC 228155 为 EGFR 激活剂，可与 EGFR 的胞外区域结合，诱导 EGFR 的磷酸化。NSC 228155 是一种有效的 KIX-KID 相互作用抑制剂，能够抑制 CREB 的激酶诱导结构域 (KID) 和 KIX (KID 相互作用结构域，来自 CBP) 的相互作用，IC50 值为 0.36 μM。
  • HY-102058
    WM-1119 Inhibitor 99.83%
    WM-1119 是强效的、选择性 KAT6A 抑制剂，淋巴瘤细胞中测得对 KAT6A 的 IC50 值为 0.25 μM，对 KAT6A，KAT5，KAT7 的结合 KD 值分别为 2 nM，2.2 μM，0.5 μM。
  • HY-15887
    MG 149 Inhibitor 99.86%
    MG149 (Tip60 HAT inhibitor) 是 Tip60 抑制剂，IC50 为 74 μM，对 MOF 的抑制性较相似，IC50 为 47 μM，而对 PCAF 和 p300 则几乎无活性。
  • HY-124696
    PU139 Inhibitor 99.14%
    PU139 是一种有效的泛组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂。PU139 阻断 HATs Gcn5、p300/CBP 相关因子 (PCAF)、CBP 和 p300，IC50 分别为 8.39、9.74、2.49 和 5.35 μM。
  • HY-108696
    GNE-781 Inhibitor 98.21%
    GNE-781 是一种有效的，具有口服活性的选择性 CBP 抑制剂，在 TR-FRET 实验中 IC50 为 0.94 nM。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4 (1)，IC50 分别为 6.2 nM 和 5100 nM。GNE-781 在 MOLM-16 AML 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。
  • HY-129039
    Butyrolactone 3

    丁内酯 3

    		Inhibitor 99.58%
    Butyrolactone 3 (MB-3) 是一个组蛋白乙酰转移酶 Gcn5 的特异性小分子抑制剂 (IC50=100 μM)，与 Gcn5 酶高度亲和。Butyrolactone 3 对 CBP 的抑制作用较弱 (IC50=0.5 mM)。Butyrolactone 3 可用于癌症、代谢性疾病、自身免疫性疾病和神经系统疾病的研究。
  • HY-107569
    Garcinol

    山竹子素

    		Inhibitor ≥99.0%
    Garcinol 是一种从印度藤黄提取的聚异戊二烯基二苯甲酮，对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 具有抗胆碱酯酶的特性，IC50 分别为 0.66 µM 和 7.39 µM。Garcinol 还抑制组蛋白乙酰转移酶 (HATs, IC50=7 μM) 和 p300/CPB 相关因子 (PCAF, IC50=5 μM)。Garcinol 具有抗炎和抗癌活性。
  • HY-136938
    NEO2734 Inhibitor 99.79%
    NEO2734 (EP31670) 是具有口服活性的 p300/CBP 和 BET bromodomain 的选择性抑制剂，其IC50 值均 <30 nM。NEO2734 在 SPOP 突变型和野生型前列腺癌模型中均有活性。
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种