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Histone Acetyltransferase

The histone acetyltransferase (HAT) enzymes p300 and CBP are closely related paralogs that serve as transcriptional coactivators. The p300 and CBP catalyze the acetylation of Lys residues in histones and other proteins. Serving as transcriptional coactivators, p300 and CBP participate in numerous ways to regulate cell growth, differentiation, and gene expression across many organ systems and physiologic pathways. Dysregulation of p300/CBP by mutation, altered expression, or other mechanisms has been linked to disease states, including various malignancies such as acute leukemias and prostate cancer. Furthermore, p300/CBP is critical in development as evidenced by the genetic disorder Rubinstein-Taybi syndrome, which occurs with loss of function mutations in single alleles of either p300 or CBP.

Inhibitors of p300/CBP HAT activity have been developed and are under investigation as therapeutics for a number of diseases.

Histone Acetyltransferase 相关产品 (32):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-107455
    A-485 Inhibitor 99.08%
    A-485 是 p300/CBP 的强效选择性催化抑制剂,对 p300CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT)IC50 值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。
  • HY-N0005
    Curcumin Inhibitor 99.66%
    Curcumin (Turmeric yellow) 是一种天然酚类化合物,具有抗炎,抗氧化,抗增殖和抗血管生成等多种活性。 Curcumin是p300组蛋白乙酰转移酶 (HATs) 抑制剂,也显示对 NF-κBMAPKs 的抑制作用。
  • HY-13823
    C646 Inhibitor >98.0%
    C646 是选择性,竞争性的 histone acetyltransferase p300 抑制剂,Ki 值为 400 nM,对其他的乙酰转移酶作用较小。
  • HY-100482
    CPI-637 Inhibitor 99.94%
    CPI-637是一个强的和有选择性的CBP/EP300 bromodomains的抑制剂,在CBP/EP300 和 BRD4中的IC50分别是 0.03±0.01μM 和 11.0±0.6 μM。
  • HY-102058
    WM-1119 Inhibitor >98.0%
    WM-1119 是强效的、KAT6A 的选择性抑制剂,淋巴瘤细胞中测得对 KAT6A 的 IC50 值为 0.25 μM,对 KAT6A,KAT5,KAT7 的结合 KD 值分别为 2 nM,2.2 μM,0.5 μM。
  • HY-101084
    NSC 228155 Inhibitor >98.0%
    NSC 228155 为 EGFR 激活剂,可与 EGFR 的胞外区域结合,诱导 EGFR 的磷酸化。NSC 228155 是一种有效的 KIX-KID 相互作用抑制剂,能够抑制 CREB 的激酶诱导结构域 (KID) 和 KIX (KID 相互作用结构域,来自 CBP) 的相互作用,IC50 值为 0.36 μM。
  • HY-N2345
    Procyanidin B3 Inhibitor
    Procyanidin B3 是一种天然产物,为组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 特异性抑制剂,可与 p300 的其他位点而非活性位点结合,选择性地抑制 p300 介导的 androgen 受体乙酰化。Procyanidin B3 对 HDAC 或 组蛋白甲基转移酶 (HMT) 无作用。
  • HY-128876
    P300/CBP-IN-3 Inhibitor
    P300/CBP-IN-3, a p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 抑制剂,化合物 6,来源于专利 WO 2019049061 A1。
  • HY-N2020
    Anacardic Acid Inhibitor >98.0%
    Anacardic Acid 是从从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质,为 histone acetyltransferases 抑制剂,对 p300 和 PCAF 的 IC50 值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。
  • HY-100726
    GNE-272 >98.0%
    GNE-272是有效和选择性的 CBP/EP300 溴结构域体内探针,对CBP,EP300 和 BRD4的IC50 值分别为0.02,0.03 和 13 μM。
  • HY-15887
    MG 149 Inhibitor 99.07%
    MG149是Tip60抑制剂,IC50为74 uM,对MOF的抑制性较相似,IC50为47 uM,而对PCAF和p300则几乎无活性。
  • HY-15826
    SGC-CBP30 Inhibitor 99.74%
    SGC-CBP30是CREBBP和EP300的布罗莫结构域抑制剂,IC50分别为21-69nM和38 nM。
  • HY-16706A
    Remodelin hydrobromide Inhibitor 99.19%
    Remodelin hydrobromide 是乙酰基转移酶NAT10的新型强效选择性抑制剂。
  • HY-102060
    WM-8014 Inhibitor 99.70%
    WM-8014 是一种 MOZ (属于 histone acetyltransferases) 的抑制剂,IC50 值为 55 nM。
  • HY-108696
    GNE-781 Inhibitor 98.19%
    GNE-781 是一种高效的选择性 CBP 抑制剂,在 TR-FRET 实验中 IC50 为 0.94 nM。GNE-781 还抑制 BRETBRD4 (1)IC50 分别为 6.2 nM 和 5100 nM。
  • HY-108435
    GNE-049 Inhibitor 99.33%
    GNE-049 是一种高效的选择性 CBP 抑制剂,在 TR-FRET 实验中 IC50 为 1.1 nM。GNE-049 还抑制 BRETBRD4 (1)IC50 分别为 12 nM 和 4200 nM。
  • HY-19541
    I-CBP112 Activator 98.40%
    I-CBP112是一种特异性和有效的乙酰-赖氨酸竞争性蛋白-蛋白相互作用抑制剂,抑制 CBP/p300 溴结构域,增强 p300 的乙酰化作用。
  • HY-100734
    Histone Acetyltransferase Inhibitor II Inhibitor 99.05%
    Histone Acetyltransferase Inhibitor II 是一种有效的,细胞渗透的 p300 抑制剂,IC50 值为 5 µM,可用于癌症研究。
  • HY-19999A
    PF-CBP1 hydrochloride Inhibitor 99.85%
    PF-CBP1盐酸盐是一种CREB结合蛋白溴区的高度选择性抑制剂。
  • HY-100697
    TPOP146 Inhibitor 99.66%
    TPOP146是选择性的CBP/P300苯并西泮溴结构域抑制剂;对CBP和BRD4的Kd值分别为134 nM和5.02 μM。
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