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Histone Acetyltransferase

The histone acetyltransferase (HAT) enzymes p300 and CBP are closely related paralogs that serve as transcriptional coactivators. The p300 and CBP catalyze the acetylation of Lys residues in histones and other proteins. Serving as transcriptional coactivators, p300 and CBP participate in numerous ways to regulate cell growth, differentiation, and gene expression across many organ systems and physiologic pathways. Dysregulation of p300/CBP by mutation, altered expression, or other mechanisms has been linked to disease states, including various malignancies such as acute leukemias and prostate cancer. Furthermore, p300/CBP is critical in development as evidenced by the genetic disorder Rubinstein-Taybi syndrome, which occurs with loss of function mutations in single alleles of either p300 or CBP.

Inhibitors of p300/CBP HAT activity have been developed and are under investigation as therapeutics for a number of diseases.

Histone Acetyltransferase 相关产品 (40):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-107455
    A-485 Inhibitor 99.08%
    A-485 是 p300/CBP 的强效选择性催化抑制剂,对 p300CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT)IC50 值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。
  • HY-N0005
    Curcumin Inhibitor
    Curcumin (Diferuloylmethane),是一种天然酚类化合物,是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白 特异性抑制剂,抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 对 NF-κbMAPKs 有抑制作用,并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。
  • HY-66005
    Acetaminophen 99.96%
    Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂,IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
  • HY-13823
    C646 Inhibitor >98.0%
    C646 是选择性,竞争性的 histone acetyltransferase p300 抑制剂,Ki 值为 400 nM,对其他的乙酰转移酶作用较小。
  • HY-102058
    WM-1119 Inhibitor 98.09%
    WM-1119 是强效的、选择性 KAT6A 抑制剂,淋巴瘤细胞中测得对 KAT6A 的 IC50 值为 0.25 μM,对 KAT6A,KAT5,KAT7 的结合 KD 值分别为 2 nM,2.2 μM,0.5 μM。
  • HY-W013274
    CPTH2 Inhibitor
    CPTH2 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT) 抑制剂。CPTH2 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。
  • HY-123604A
    TH1834 dihydrochloride Inhibitor 99.68%
    TH1834 dihydrochloride 是一种特定的 Tip60 组蛋白乙酰转移酶抑制剂。TH1834 dihydrochloride 可诱导乳腺癌细胞凋亡并增加 DNA 损伤。TH1834 dihydrochloride 不影响相关组蛋白乙酰转移酶 MOF 的活性。抗癌活性。
  • HY-136285
    P300/CBP-IN-6 Inhibitor
    P300/CBP-IN-6 是一种有效的 p300/CBP histone acetyltransferase (HAT) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2019161162A1 中的化合物 33。
  • HY-100482
    CPI-637 Inhibitor 99.94%
    CPI-637 是一种选择性和有效的 CBP/EP300 溴结构域抑制剂,其对 CBP, EP300BRD4 BD-1IC50 值分别为 0.03 μM,0.051 μM 和 11.0 μM,对 CBPEC50 值为 0.3 μM。
  • HY-N2020
    Anacardic Acid Inhibitor >98.0%
    Anacardic Acid 是从从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质,为 histone acetyltransferases 抑制剂,对 p300 和 PCAF 的 IC50 值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。
  • HY-15826
    SGC-CBP30 Inhibitor 99.83%
    SGC-CBP30 是一种有效且高度选择性的 CBP/p300 溴结构域抑制剂 (对 CBPp300Kd 值分别为 21 nM 和 32 nM),其选择性是 BRD4 [BRD4(1)] 的 40 倍。SGC-CBP30 强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌,并具有抗炎作用。
  • HY-16706A
    Remodelin hydrobromide Inhibitor 99.49%
    Remodelin hydrobromide 是乙酰基转移酶NAT10的新型强效选择性抑制剂。
  • HY-108696
    GNE-781 Inhibitor 98.19%
    GNE-781 是一种高效的选择性 CBP 抑制剂,在 TR-FRET 实验中 IC50 为 0.94 nM。GNE-781 还抑制 BRETBRD4 (1)IC50 分别为 6.2 nM 和 5100 nM。
  • HY-15887
    MG 149 Inhibitor 99.07%
    MG149 (Tip60 HAT inhibitor) 是 Tip60 抑制剂,IC50 为 74 μM,对 MOF 的抑制性较相似,IC50 为 47 μM,而对 PCAF 和 p300 则几乎无活性。
  • HY-108435
    GNE-049 Inhibitor 99.33%
    GNE-049 是一种高效的选择性 CBP 抑制剂,在 TR-FRET 实验中 IC50 为 1.1 nM。GNE-049 还抑制 BRETBRD4 (1)IC50 分别为 12 nM 和 4200 nM。
  • HY-100726
    GNE-272 99.74%
    GNE-272 是有效和选择性的 CBP/EP300 抑制剂,对 CBP,EP300 和 BRD4 的 IC50 值分别为0.02,0.03 和 13 μM。GNE-272 也是 CBP/EP300 选择性的体内探针。
  • HY-101084
    NSC 228155 Inhibitor >98.0%
    NSC 228155 为 EGFR 激活剂,可与 EGFR 的胞外区域结合,诱导 EGFR 的磷酸化。NSC 228155 是一种有效的 KIX-KID 相互作用抑制剂,能够抑制 CREB 的激酶诱导结构域 (KID) 和 KIX (KID 相互作用结构域,来自 CBP) 的相互作用,IC50 值为 0.36 μM。
  • HY-102060
    WM-8014 Inhibitor 99.70%
    WM-8014 是一种 MOZ (属于 histone acetyltransferases) 的抑制剂,IC50 值为 55 nM。
  • HY-19541
    I-CBP112 Activator 98.40%
    I-CBP112是一种特异性和有效的乙酰-赖氨酸竞争性蛋白-蛋白相互作用抑制剂,抑制 CBP/p300 溴结构域,增强 p300 的乙酰化作用。
  • HY-19999A
    PF-CBP1 hydrochloride Inhibitor 99.85%
    PF-CBP1盐酸盐是一种CREB结合蛋白溴区的高度选择性抑制剂。
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