1. Epigenetics
  2. Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase
  3. GNE-781

GNE-781 是一种有效的,具有口服活性的选择性 CBP 抑制剂,在 TR-FRET 实验中 IC50 为 0.94 nM。GNE-781 还抑制 BRETBRD4 (1)IC50 分别为 6.2 nM 和 5100 nM。GNE-781 在 MOLM-16 AML 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

GNE-781 Chemical Structure

GNE-781 Chemical Structure

CAS No. : 1936422-33-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥3700
In-stock
1 mg ¥1714
In-stock
5 mg ¥3200
In-stock
10 mg ¥5200
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

查看 Histone Acetyltransferase 亚型特异性产品:

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GNE-781 is an orally active, highly potent and selective CBP inhibitor with an IC50 of 0.94 nM in TR-FRET assay. GNE-781 also inhibits BRET and BRD4(1) with IC50s of 6.2 nM and 5100 nM, respectively. GNE-781 displays antitumor activity in an MOLM-16 AML xenograft model[1].

IC50 & Target

CBP/p300

 

体外研究
(In Vitro)

GNE-781 是一种高度先进的强效选择性溴结构域抑制剂,是环磷酸腺苷反应元件结合蛋白、结合蛋白 (CBP) 的抑制剂。GNE-781 降低 FOXP3 (叉头框 P3) 转录物水平。对溴结构域子集的检查表明 GNE-781 对 CBP/P300 具有极强的选择性,并且对 CBP (5425 倍) 和 P300 (4250 倍) 具有显著的选择性。GNE-781 展示了细胞效能和选择性 (比 BRD4 (1) 高 5425 倍) 的适当平衡[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

GNE-781 (3-30 mg/kg; p.o.; twice daily for 21 days) 在 3、10 和 30 mg/kg 剂量下抑制带有 MOLM-16 AML 异种移植物小鼠的肿瘤生长抑制 (%TGI) 分别为 73%、71% 和 89%[1]
GNE-781 以剂量依赖的方式降低 Foxp3 转录水平。GNE-781 (3-30 mg/kg) 以低至 3 mg/kg 的剂量在 2 和 8 小时抑制 MYC,在 2 小时时以 10 和 30 mg/kg 达到最大抑制 (87% 和 88% 抑制)[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

525.59

Formula

C27H33F2N7O2

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (stored under nitrogen)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (190.26 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9026 mL 9.5131 mL 19.0262 mL
5 mM 0.3805 mL 1.9026 mL 3.8052 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

    Solubility: ≥ 2.87 mg/mL (5.46 mM); 澄清溶液

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.87 mg/mL (5.46 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (stored under nitrogen)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.21%

参考文献
Animal Administration
[1]

Mice[1]
Twelve female CD-1 mice are used. All animals are 6-9 weeks old at the time of study and weighed between 20 and 35 g. Animals (n=3 per dosing route) are dosed with 10 or GNE-781 at 1 mg/kg iv (in propyl ethylene glycol 400 (35% v/v) and water (65% v/v)) or 5 mg/kg po (suspended in 0.5% w/v methylcellulose, 0.2% w/v Tween 80). Food and water are available ad libitum to all animals. Serial blood samples (15 μL) are collected by tail nick at 0.033, 0.083, 0.25, 0.5, 1, 3, 8, and 24 h after the intravenous administration and 0.083, 0.25, 0.5, 1, 3, 8, and 24 h after the oral administration. All blood samples are diluted with 60 μL of water containing 1.7 mg/mL EDTA and kept at -80 °C until analysis[1].
Rats[1]
Twelve male Sprague-Dawley rats are used. All animals are 6-9 weeks old at the time of study and weighed between 200 and 300 g. Animals (n=3 per dosing route) are dosed with 10 or GNE-781 at 1 mg/kg iv (in propyl ethylene glycol 400 (35% v/v) and water (65% v/v)) or 5 mg/kg po (suspended in 0.5% w/v methylcellulose, 0.2% w/v Tween 80). Food and water are available ad libitum to animals in the iv groups. Animals in po groups are fasted overnight and food withheld until 4 h postdose. Approximately 250 μL of blood are collected via the catheter at 0.033, 0.083, 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, and 24 h after the intravenous or oral administration. All blood samples are collected into tubes containing 5 μL of 0.5 M K2EDTA and processed for plasma. Samples are centrifuged (2500g for 15 min at 4°C) within 1 h of collection, and plasma samples are kept at -80 °C until analysis[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9026 mL 9.5131 mL 19.0262 mL 47.5656 mL
5 mM 0.3805 mL 1.9026 mL 3.8052 mL 9.5131 mL
10 mM 0.1903 mL 0.9513 mL 1.9026 mL 4.7566 mL
15 mM 0.1268 mL 0.6342 mL 1.2684 mL 3.1710 mL
20 mM 0.0951 mL 0.4757 mL 0.9513 mL 2.3783 mL
25 mM 0.0761 mL 0.3805 mL 0.7610 mL 1.9026 mL
30 mM 0.0634 mL 0.3171 mL 0.6342 mL 1.5855 mL
40 mM 0.0476 mL 0.2378 mL 0.4757 mL 1.1891 mL
50 mM 0.0381 mL 0.1903 mL 0.3805 mL 0.9513 mL
60 mM 0.0317 mL 0.1586 mL 0.3171 mL 0.7928 mL
80 mM 0.0238 mL 0.1189 mL 0.2378 mL 0.5946 mL
100 mM 0.0190 mL 0.0951 mL 0.1903 mL 0.4757 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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GNE-781
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HY-108696
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