1. Signaling Pathways
  2. Epigenetics
  3. Histone Demethylase
  4. KDM5 Isoform
  5. KDM5 抑制剂

KDM5 抑制剂

KDM5 抑制剂 (14):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13953
    JIB-04 Inhibitor 98.14%
    JIB-04 是 Jumonji 组蛋白去甲基酶 (Jumonji histone demethylase) 广谱抑制剂,能抑制 JARID1A,JMJD2E,JMJD3,JMJD2A,JMJD2B,JMJD2C 和 JMJD2D 的活性,其 IC50 值分别为 230,340,855,445,435,1100 和 290 nM。
  • HY-100421
    CPI-455 Inhibitor 98.95%
    CPI-455 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂,对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM,CPI-455 介导 KDM5 抑制,提高 H3K4me3 的整体水平,并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。
  • HY-104048
    QC6352 Inhibitor 99.48%
    QC6352 是一种口有效的 KDM4 抑制剂,具有抗肿瘤和抗增殖活性。QC6352 对乳腺癌和结肠癌 PDX 模型具有体内抑制作用,并能够减少化疗耐药细胞群的数量。QC6352 抑制 KDM4 不同亚型的 IC50s 分别为 104 nM (KDM4A),56 nM (KDM4B),35 nM (KDM4C),104 nM (KDM4D)。QC6352 对 KDM5 有中等抑制活性,IC50 为 750 nM (KDM5B)。
  • HY-100744
    AS8351 Inhibitor 99.19%
    AS8351 (NSC51355) 是一种 KDM5B 抑制剂,可以诱导和维持有活性的染色质标记从而促进心肌细胞样细胞的产生。
  • HY-102047B
    KDOAM-25 citrate Inhibitor 98.11%
    KDOAM-25 citrate 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
  • HY-116761
    GSK467 Inhibitor 98.14%
    GSK467 是一种细胞渗透性的,有效选择性的 KDM5B (JARID1B 或 PLU1) 抑制剂,Ki 值为 10 nM,IC50 为 26 nM,是 KDM4C 选择性的 180 倍,而对 KDM6 或其他 Jumonji 家族成员没有明显的抑制作用。
  • HY-100014
    KDM5A-IN-1 Inhibitor 99.80%
    KDM5A-IN-1 是一种有效的,口服可生物利用的泛组氨酸赖氨酸脱甲基酶 5 KDM5 抑制剂,对 KDM5AKDM5BKDM5CIC50 值分别为 45 nM,56 nM 和 55 nM,对 PC9 H3K4Me3 的 EC50 值为 960 nM。KDM5A-IN-1 对其他 KDM 酶 (1A,2B,3B,4C,6A,7B) 的效力明显较低。
  • HY-101451
    PBIT Inhibitor 99.57%
    PBIT 是一种特异性的 Jumonji/AT 富集互作结构域 1 (JARID1) 抑制剂。PBIT 抑制 JARID1B (KDM5BPLU1) 组蛋白去甲基化酶, IC50 值约为 3 μM。 PBIT 还抑制 JARID1AJARID1CIC50 分别为 6 μM 和 4.9 μM。
  • HY-151483
    TK-129 Inhibitor ≥98.0%
    TK-129 是一种口服有效的、低毒的强效 KDM5B 抑制剂 (具有高亲和力; IC50=44 nM)。TK-129 通过抑制 KDM5B 和阻断 KDM5B 相关的 Wnt 通路,来发挥心脏保护作用。TK-129 能在体外减少 Ang II 诱导的心脏成纤维细胞的活化,并在体内减少异丙肾上腺素诱导的心肌重塑和纤维化。TK-129 可用于心血管疾病的研究。
  • HY-100764
    YUKA1 Inhibitor 99.56%
    YUKA1 是一种有效、可透过细胞的赖氨酸脱甲基化酶 (KDM5A) 抑制剂,IC50 值为 2.66 μM,对 KDM5C 的作用较弱,IC50 值为 7.12 μM,对 KDM5B,KDM6A 或 KDM6B 无作用。YUKA1 可增加人细胞中 H3K4me3 的水平,具有抗肿瘤活性。
  • HY-138691A
    JQKD82 trihydrochloride Inhibitor 99.94%
    JQKD82 (JADA82) trihydrochloride 是一种细胞通透性和选择性 KDM5 抑制剂。JQKD82 trihydrochloride 增加 H3K4me3,可用于多发性骨髓瘤的研究。
  • HY-100421A
    CPI-455 hydrochloride Inhibitor
    CPI-455 hydrochloride 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂,对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM,CPI-455 hydrochloride 介导 KDM5 抑制,提高 H3K4me3 的整体水平,并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。
  • HY-119397
    KDM5-C49 Inhibitor
    KDM5-C49 (KDOAM-20) 是一种有效和选择性的 KDM5 去甲基化酶抑制剂,抑制 KDM5AKDM5BKDM5CIC50 值分别为 40 nM,160 nM 和 100 nM。KDM5-C49 可用于癌症的研究。
  • HY-138691
    JQKD82 Inhibitor
    JQKD82 (JADA82) 是一种细胞通透性和选择性 KDM5 抑制剂。JQKD82 增加 H3K4me3,可用于多发性骨髓瘤的研究。