2. Epigenetics Autophagy
  3. Histone Methyltransferase Autophagy
  4. BIX-01294

BIX-01294 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物，可诱导坏死性凋亡 (necroptosis) 和自噬。BIX-01294 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

BIX-01294 Chemical Structure

BIX-01294 Chemical Structure

CAS No. : 935693-62-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1268
In-stock
1 mg ￥327
In-stock
5 mg ￥720
In-stock
10 mg ￥1153
In-stock
50 mg ￥3850
In-stock
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Customer Review

Other Forms of BIX-01294:

BIX-01294 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    BIX-01294 purchased from MCE. Usage Cited in: J Exp Clin Cancer Res. 2018 Aug 17;37(1):196.  [Abstract]

    The relative mRNA levels of Ki67 and PCNA in primary CRC cells responding to rhIL-33 (100 ng/mL) incubation and/ or indicated inhibitors (SB203580, 10 μg/mL; PD98059, 20 μg/mL; SP600125, 10 μg/mL; BIX01294, 2 μM; 5Aza, 10 μM; SC560, 0.1 μg/mL; celecoxib, 20 μg/mL) for 24 h.

    BIX-01294 purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Death Dis. 2017 Apr 6;8(4):e2726.  [Abstract]

    Upper and middle panels: WB detection of H3K9me2 and G9A in PC9 and A549 cells treated with 0, 1, 2.5, 5 or 10 μM BIX-01294. The total level of histone H3 and actin serve as loading controls. Lower panel: WB detection of the total (T-) level of and phosphorylated (P-) ERK kinase in PC9 and A549 cells treated with 0, 1, 5 or 10 μM BIX-01294. GAPDH serves as the loading control

    查看 Histone Methyltransferase 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    EZH1 EZH2 DOT1L SMYD2 SMYD3 SUV39H2/KMT1B EHMT2/G9a/KMT1C EHMT1/GLP/KMT1D SETDB1/KMT2G SETD2/KMT3A SETD7/KMT7 SETD8/KMT5A PRMT1 PRMT3 PRMT4 PRMT5 PRMT6 PRMT7 PRMT8

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    BIX-01294 is a reversible and highly selective G9a and GLP Histone Methyltransferase inhibitor, with IC50s of of 1.7 μM and 0.9 μM, respectively. BIX-01294 inhibits G9a/GLP by competing for binding with the amino acids N-terminal of the substrate lysine residue. BIX-01294, a (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl amine derivative, induces necroptosis and autophagy. BIX-01294 has antitumor activity in recurrent tumor cells[1][2][3][4][5].

    IC50 & Target[2]

    EHMT2/G9a/KMT1C

     

    EHMT1/GLP/KMT1D

     

    体外研究
    (In Vitro)

    BIX-01294 (2 μM；48 小时) 选择性抑制复发性肿瘤细胞生长[1]。
    BIX-01294 (1 μM) 导致 MLKL[1]的 S345 磷酸化显著增加。
    BIX-01294 (1 μM) 显著上调复发性肿瘤细胞系中的经典 p53 靶标 Cdkn1a (p21) 和 Gadd45a[1]。
    BIX-01294 (1 μM；6 天) 导致原发性和复发性肿瘤细胞中的 H3K9me2 水平降低[1]。
    BIX-01294 导致复发性肿瘤细胞发生坏死性细胞死亡。Necrostatin-1 (30 μM) 部分逆转由 BIX-01294 (750 nM；24 h)[1]诱导的细胞死亡。
    BIX-01294 (4.1 μM；持续 2 天) 导致大约 20% 的减少，伴随着小鼠 ES 细胞中 H3K9me2 中未修饰的 H3K9 片段的相当增加。BIX-01294 导致野生型 ES 细胞中 H3K9me2 的显著减少以及 H3K9me3 和 H3K9me1 的小幅减少[2]。
    BIX-01294 即使在 45 μM 的浓度下也不会抑制其他组蛋白甲基转移酶。BIX-01294 在测试浓度范围内 (高达 10 μM) 不影响 SUV39H1 (H320R) 和 PRMT1[2]。
    BIX-01294 以非竞争性方式抑制 G9a 与 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM)[2]。
    BIX-01294 (1 μg/mL) 导致胎儿 PASMC 的 BrdU 结合减少。BIX-01294 处理减少了 PDGF[3]诱导的 PASMCs 迁移。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    BIX-01294 相关抗体:

    Cell Viability Assay[1]

    Cell Line: Primary or recurrent tumor cells
    Concentration: 2 μM
    Incubation Time: 48 hours
    Result: Selectively inhibited recurrent tumor cell growth.
    体内研究
    (In Vivo)

    BIX-01294 (10 mg/kg；腹腔注射；每周 3 次，持续 2 周) 显著降低复发性肿瘤细胞中的肿瘤生长和肿瘤负荷。原发性肿瘤生长不受抑制[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Female MMTV-rtTA;TetO-Her2/neu (MTB;TAN) and TetO-Her2/neu (TAN) mice with recurrent or primary tumor cells[1]
    Dosage: 10 mg/kg
    Administration: IP; three times a week for 2 weeks
    Result: Significantly reduced tumor growth and tumor burden in recurrent tumor cells.
    Primary tumor growth was not inhibited.
    Slowed the growth of orthotopic recurrent tumors in athymic nude recipients.
    分子量

    490.64

    Formula

    C28H38N6O2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 110 mg/mL (224.20 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.0382 mL 10.1908 mL 20.3815 mL
    5 mM 0.4076 mL 2.0382 mL 4.0763 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.60 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.60 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 98.75%

    COA (176 KB) RP-HPLC (206 KB) MS (69 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    BIX-01294 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.0382 mL 10.1908 mL 20.3815 mL 50.9539 mL
    5 mM 0.4076 mL 2.0382 mL 4.0763 mL 10.1908 mL
    10 mM 0.2038 mL 1.0191 mL 2.0382 mL 5.0954 mL
    15 mM 0.1359 mL 0.6794 mL 1.3588 mL 3.3969 mL
    20 mM 0.1019 mL 0.5095 mL 1.0191 mL 2.5477 mL
    25 mM 0.0815 mL 0.4076 mL 0.8153 mL 2.0382 mL
    30 mM 0.0679 mL 0.3397 mL 0.6794 mL 1.6985 mL
    40 mM 0.0510 mL 0.2548 mL 0.5095 mL 1.2738 mL
    50 mM 0.0408 mL 0.2038 mL 0.4076 mL 1.0191 mL
    60 mM 0.0340 mL 0.1698 mL 0.3397 mL 0.8492 mL
    80 mM 0.0255 mL 0.1274 mL 0.2548 mL 0.6369 mL
    100 mM 0.0204 mL 0.1019 mL 0.2038 mL 0.5095 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    BIX-01294935693-62-2BIX01294BIX 01294Histone MethyltransferaseAutophagyH3K9me2H3K9me3recurrentMLKLp53Cdkn1ap21Gadd45aSUV39H1(H320R)PRMT1Inhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    BIX-01294
    目录号：
    HY-10587
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