2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. IGF-1R

IGF-1R (胰岛素样生长因子受体)

Insulin-like growth factor-1 receptor

IGF-1R（胰岛素样生长因子 1 受体）是一种受体酪氨酸激酶，与配体 IGF-1 或 IGF-2 结合后被激活，从而导致正常细胞和癌细胞的生长、存活和迁移。

IGF-1R 可以启动 PI3K/AKT/mTOR 信号和 Ras/Raf/MEK/MAPK 通路的激活，从而激活多种转录因子（如 ELK-1、CREB 和 AP-1）来调节细胞增殖、存活、分化、运动、侵袭和血管生成。IGF-1R 过表达或 IGF-1R 激酶活性增加与多种人类癌症有关，因此 IGF-1R 被广泛认为是癌症治疗的一个非常有希望的靶点。

IGF-1R (Insulin-like growth factor 1 receptor), a receptor tyrosine kinase, is activated upon binding to the ligands IGF-1 or IGF-2 leading to cell growth, survival and migration of both normal and cancerous cells.

IGF-1R can initiate the activation of the PI3K/AKT/mTOR signaling and Ras/Raf/MEK/MAPK pathways resulting in the activation of multiple transcription factors such as ELK-1, CREB and AP-1 to modulate cell proliferation, survival, differentiation, motility, invasion and angiogenesis. IGF-1R overexpression or increased IGF-1R kinase activity is associated with a broad range of human cancers and therefore the IGF-1R is widely considered as a very promising target for cancer treatment.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P99218
    Robatumumab

    罗妥木单抗

    		Inhibitor 99.90%
    Robatumumab (Sch 717454) 是一种 anti-human IGF-1R (胰岛素样生长因子 1 受体) 抗体。Robatumumab 具有抗肿瘤活性和抗癌细胞增殖活性。Robatumumab 可用于骨肉瘤和尤文肉瘤的研究。
    Robatumumab
  • HY-P991042
    Anti-IGFBP2 Antibody (M14) Antagonist ≥99.0%
    Anti-IGFBP2 Antibody (M14) 是人抗 IGFBP2 单克隆抗体抑制剂，可与 IGFBP2 高亲和力结合并阻断其与 IGF1 结合。Anti-IGFBP2 Antibody (M14) 可抑制人内皮细胞募集，从而阻断人转移性癌症的肿瘤发展。
    Anti-IGFBP2 Antibody (M14)
  • HY-P99867
    Dusigitumab

    度司妥单抗

    Dusigitumab (MEDI 573) 是人源的 IgG2λ 单克隆抗体，特异性靶向 IGF2 和 IGF1。
    Dusigitumab
  • HY-135436
    AG 538 Inhibitor 99.80%
    AG 538 是一种有效的 IGF-1 受体激酶竞争性抑制剂，IC50 为 400 nM。
    AG 538
  • HY-135680
    I-OMe-Tyrphostin AG 538 Inhibitor 98.03%
    I-OMe-Tyrphostin AG 538 (I-OMe-AG 538) 是 IGF-1R 激酶的特异性抑制剂。I-OMe-Tyrphostin AG 538 抑制 IGF-1R 介导的信号传导，并优先对营养缺乏的 PANC1 细胞产生细胞毒性。I-OMe-Tyrphostin AG 538 是具有 ATP 竞争性的 PI5P4Kα抑制剂，IC50 为 1 μM。
    I-OMe-Tyrphostin AG 538
  • HY-B0794
    AZ7550 Inhibitor
    AZ7550 是 AZD9291 的一种活性代谢物，AZ7550 抑制 IGF1R 活性，IC50 为 1.6 μM。
    AZ7550
  • HY-156914
    IGF-1R/SRC-IN-1 Inhibitor 99.86%
    IGF-1R/SRC-IN-1 (Compound 3b) 是 IGF-1R (IC50 为 63 μM) 和 SRC 的抑制剂。
    IGF-1R/SRC-IN-1
  • HY-P99672
    Istiratumab

    艾司妥单抗

    		Inhibitor 98.45%
    Istiratumab (M-6495) 是靶向 IGF-1R 和 ErbB3 的双特异性单克隆抗体。Istiratumab 通过蛋白酶体途径诱导 IGF-1R 和 ErbB3 受体降解。Istiratumab 可用于癌症研究。
    Istiratumab
  • HY-B0794A
    AZ7550 hydrochloride Inhibitor 98.66%
    AZ7550 hydrochloride 是 AZD9291 的一种活性代谢物，AZ7550 抑制 IGF1R 活性，IC50 为 1.6 μM。
    AZ7550 hydrochloride
  • HY-125102
    AZ12253801 Inhibitor
    AZ12253801 是一种 ATP 竞争性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂。AZ12253801抑制 IGF-1R 驱动的 3T3 小鼠成纤维细胞(转染人IGF-1R)的增殖的 IC50 为17 nmol/L。抑制表皮生长因子受体(EGFR)诱导细胞增殖的 IC50 为440nmol/L。AZ12253801 具有抗肿瘤活性。
    AZ12253801
  • HY-161618
    MJ04 Inhibitor 98.08%
    MJ04 是 Janus Kinase 3 (JAK 3) 的选择性抑制剂，IC50 为 2.03 nM。MJ04 抑制 T 细胞分化并抑制 Lipopolysaccharides (HY-D1056) 诱导的巨噬细胞中的促炎症细胞因子。MJ04 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特征，在 DHT 诱导的无胸腺小鼠脂溢性脱发模型中促进毛发生长，且无明显毒性 (LD50 >2 g/kg)。
    MJ04
  • HY-135749
    BN201 Activator 99.89%
    BN201 在体外可促进神经元分化，促进前体细胞向成熟少突胶质细胞的分化 (EC50 为 6.3 μM) 和 新轴突的髓鞘化 (EC50 为 16.6 μM)。BN201 能够通过主动穿越血脑屏障，并激活与应激和神经元存活反应相关的途径 (如 IGF-1 途径)，具有有效的神经保护作用。
    BN201
  • HY-15656S
    Ceritinib-d7

    色瑞替尼 d7

    		Inhibitor 98.00%
    Ceritinib-d7 是 Ceritinib 的一种氘代化合物。Ceritinib 是一种选择性，口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂。
    Ceritinib-d<sub>7</sub>
  • HY-108905
    Mecasermin

    美卡舍明

    Mecasermin (Human IGF-I; FK 780) 是一种重组人胰岛素样生长因子 I (IGF-I)。Mecasermin 具有研究生长激素 (GH) 受体缺陷或 GH 抑制抗体引起的生长激素 (GH) 不敏感性生长障碍的潜力。
    Mecasermin
  • HY-15494R
    Picropodophyllin (Standard)

    苦鬼臼毒素 (Standard)

    		Inhibitor
    Picropodophyllin (Standard) 是 Picropodophyllin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Picropodophyllin (AXL1717) 是选择性的胰岛素样生长因子-1受体 (IGF-1R)抑制剂，IC50 为1 nM。
    Picropodophyllin (Standard)
  • HY-B0794S
    AZ7550-d5 Inhibitor
    AZ7550-d5 是 AZ7550 (HY-B0794) 的氘代物。AZ7550 是 Osimtinib (AZD9291; HY-15772) 的一种活性代谢物，AZ7550 抑制 IGF1R 活性，IC50 为 1.6 μM。
    AZ7550-d<sub>5</sub>
  • HY-21291
    SU-4313 Modulator 99.31%
    SU-4313 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 调节剂，对 PDGFR、FLK-1、EGFR、HER2 激酶和 IGF-1R 的 IC50 分别为 14.5 μM、18.8 μM、11 μM、16.9 μM、8.0 μM。SU-4313 具有调节酪氨酸激酶信号转导以调节异常细胞增殖的潜力。
    SU-4313
  • HY-P990966
    Redalsomatropin alfa
    Redalsomatropin alfa (JR-142) 是一种重组长效生长激素。Redalsomatropin alfa 通过与修饰血清白蛋白融合延长半衰期。Redalsomatropin alfa 耐受性良好，能维持 IGF-1 水平。Redalsomatropin alfa 可用于生长激素缺乏症方面的研究。
    Redalsomatropin alfa
  • HY-50866B
    NVP-AEW541 dihydrochloride Inhibitor
    NVP-AEW541 dihydrochloride (AEW541 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的胰岛素样生长因子1受体 (IGF-1R) 的抑制剂，IC50 值为 0.15 μM。NVP-AEW541 dihydrochloride 也抑制 InsR，IC50 值为 0.14 μM。NVP-AEW541 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。
    NVP-AEW541 dihydrochloride
  • HY-150255
    IMP2-IN-3 Inhibitor
    IMP2-IN-3 是一种有效的 IMP2 抑制剂，显示出抗癌作用。
    IMP2-IN-3
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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