2. Signaling Pathways
  3. NF-κB
  4. IKK

IKK (IkB激酶)

IκB kinase; I kappa B kinase

IKK 是一种由三个亚基组成的复合物：IKKα、IKKβ 和 IKKγ（也称为 NEMO）。该复合物是 NF-κB 激活的信号整合中心。它整合来自所有 NF-κB 激活刺激的信号，以催化各种 IκB 和 NF-κB 蛋白以及其他底物的磷酸化。人类 IKK 家族有四个成员，即 IKK-alpha 和 IKK-beta，以及 IKK 相关激酶 TBK1 和 IKK-epsilon。

两个成员，IKKα 和 IKKβ，即所谓的典型成员，磷酸化 IκBα，导致转录因子 NF-κB 的激活，从而控制许多免疫和炎症基因的表达。IKK 相关蛋白 TBK-1 和 IKK-epsilon 具有不同的底物——IRF3——它调节一组不同的基因，其产物包括 I 型干扰素。IKK 是治疗靶点，因为它们在各种生物过程中发挥着关键作用，包括免疫反应、应激反应和肿瘤发展。

IKK is a complex composed of three subunits: IKKα, IKKβ, and IKKγ (also called NEMO). The complex is the signal integration hub for NF-κB activation. It integrates signals from all NF-κB activating stimuli to catalyze the phosphorylation of various IκB and NF-κB proteins, as well as of other substrates. The human IKK family has four members, the IKKs IKK-alpha and IKK-beta, and the IKK-related kinases TBK1 and IKK-epsilon.

Two members, IKKα and IKKβ, the so-called canonical members, phosphoryate IκBα, leading to activation of the transcription factor NF-κB, which controls the expression of many immune and inflammatory genes. The IKK-related proteins TBK-1 and IKK-epsilon have a different substrate--IRF3--which regulates a different set of genes, the products of which include Type I interferons. IKKs are a therapeutic target due to their crucial roles in various biological processes, including the immune response, the stress response, and tumor development.

IKK 亚型特异性产品:

IKK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-160477
    DC-SX029 Inhibitor 98.07%
    DC-SX029 是一种口服有效的 SNX10 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂，通过表面等离子共振 (SPR) 实验获得 KD 约为 0.935 μM。DC-SX029 阻断 SNX10-PIKfyve 相互作用，从而减少 TBK1/c-Rel 信号传导激活。DC-SX029 不影响SNX10的蛋白水平。DC-SX029 具有用于炎症性肠病 (IBD) 研究的潜力。
    DC-SX029
  • HY-19383
    Ertiprotafib Inhibitor 98.86%
    Ertiprotafib 是 PTP1B， IKK-β 的抑制剂，其 IC50 值分别是 1.6 μM，400 nM，同时也是PPARα/PPARβ 的激动剂，其 EC50 值为 ~1 μM。
    Ertiprotafib
  • HY-50948
    Bay 65-1942 hydrochloride Inhibitor 99.39%
    Bay 65-1942 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。
    Bay 65-1942 hydrochloride
  • HY-D0162
    Malachite green hemioxalate

    孔雀石绿草酸盐

    		Inhibitor ≥98.0%
    Malachite green hemioxalate (MCCK1) 是一种三苯基甲烷染料，可用于检测酶促反应中磷酸盐的释放。Malachite green hemioxalate 具有抗菌活性，这归因于抑制细胞内酶、插入 DNA 和/或与细胞膜相互作用。Malachite green hemioxalate 也是一种有效和选择性的 IKBKE 抑制剂，同时抑制其下游靶标，如 IκBα，p65 和 IRF3。Malachite green hemioxalate 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。
    Malachite green hemioxalate
  • HY-124652
    TBK1/IKKε-IN-4 Inhibitor 99.42%
    TBK1/IKKε-IN-4 是一种 6-氨基吡唑并嘧啶衍生物，也是一种有效的，选择性的 TBK1 和 IKKε 抑制剂，IC50 值分别为 13 nM 和 59 nM。TBK1/IKKε-IN-4 对其他蛋白质激酶（包括 PDK1，PI3K 家族成员和 mTOR）的活性降低了 100-1000 倍。
    TBK1/IKKε-IN-4
  • HY-136203
    Resveratrol analog 1 Inhibitor 98.40%
    Resveratrol analog 1 是白藜芦醇 (HY-16561) 的类似物 (analog)，化合物 48。白藜芦醇是一种天然的多酚类植物抗毒素，具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。
    Resveratrol analog 1
  • HY-114454
    INH14 Inhibitor ≥98.0%
    INH14 是 IKKα/IKKβ 的抑制剂，IC50 值分别为 8.97 和 3.59 μM。INH14 抑制 IKKα/β 依赖性 TLR 炎症反应。抑制 TAK1/TAB1 的下游和 NF-kB 信号通路。具有抗炎和抗癌作用。
    INH14
  • HY-14682
    GSK319347A Inhibitor 99.25%
    GSK319347A 是 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂，IC50 分别为 93 nM 和 469 nM。 GSK319347A 还抑制 IKK2，IC50 为 790 nM。
    GSK319347A
  • HY-169053
    SU1261 Inhibitor 99.13%
    SU1261 是一种 IKK 抑制剂，对 IKKα 和 IKKβ 的 Ki 值分别为 10 nM 和 680 nM。SU1261 可以抑制 U2OS 骨肉瘤细胞中非经典 NF-κB 信号传导。
    SU1261
  • HY-16561S
    Resveratrol-d4

    白藜芦醇 d4

    		Inhibitor 99.36%
    Resveratrol-d4 是 Resveratrol 的氘代物。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR、JAK、β-amyloid、Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 也是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
    Resveratrol-d<sub>4</sub>
  • HY-135366
    HPN-01 Inhibitor 98.61%
    HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂，对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性，包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。
    HPN-01
  • HY-123936
    SR12343 Inhibitor 99.66%
    SR12343 是一种 IKK/NF-κB 抑制剂，是 NF-κB 必需调节因子 (NEMO) 结合区域 (NBD) 的模拟物。SR12343 通过阻断 IKKβ 与 NEMO 之间的相互作用来抑制 TNF-α 和 LPS 引起的 NF-κB 激活，其对 TNF-α 介导的 NF-κB 激活的 IC50 值为 37.02 μM。SR12343 抑制小鼠中 LPS 引起的急性肺部炎症。SR12343 可用于研究炎症和退行性疾病。
    SR12343
  • HY-112557
    PROTAC TBK1 degrader-2 Inhibitor 98.20%
    PROTAC TBK1 degrader-2 是 PROTAC 靶蛋白配体，是一种强效的基于丝氨酸/苏氨酸激酶 TANK 结合激酶-1 (TBK1) 的降解剂 (DC50=15 nM; Kd=4.6 nM)。PROTAC TBK1 degrader-2 降解 TBK1 的最大效率达到 96%。PROTAC TBK1 degrader-2 也靶向 IkB 激酶 IKKε (IC50=8.7 nM)，对 TBK1 (IC50=1.3 nM) 的选择性低。
    PROTAC TBK1 degrader-2
  • HY-19362
    AZD3264 Inhibitor 99.46%
    AZD3264 是一种 IkB 激酶 IKK2 抑制剂。
    AZD3264
  • HY-136741
    BOT-64 Inhibitor 99.77%
    BOT-64 是一种 inhibitory κB (IκB) kinase β (IKKβ) 抑制剂，IC50 为 1 µM。BOT-64 阻断脂多糖诱导的 NF-κb 的激活和 NF-κB 调控的炎症基因转录。
    BOT-64
  • HY-14180
    PHA 408 Inhibitor 99.40%
    PHA 408 (PHA-408) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 IκB kinase-2 (IKK-2) 抑制剂。PHA 408 是一种抗脂多糖 (LPS) 和香烟烟雾 (CS) 介导的肺炎症的强效抗炎药。
    PHA 408
  • HY-112456
    IKK2-IN-4 Inhibitor 99.89%
    IKK2-IN-4 (compound 4) 是一种有效的 IKK-2 抑制剂，IC50 值为 25 nM。IKK2-IN-4 可抑制 LPS 诱导的 PBMC 中 TNFα 的产生。
    IKK2-IN-4
  • HY-N2270
    Chicanine

    襄五脂素

    		Inhibitor 99.96%
    Chicanine 是五味子中的木酚素类化合物，可抑制 LPS 诱导的 p38 MAPK，ERK 1/2 和 IκB-α 的磷酸化水平，具有抗炎活性。
    Chicanine
  • HY-105661
    IMD-0560 Inhibitor 98.73%
    IMD-0560 是一个新型的 IκB kinase β 抑制剂。
    IMD-0560
  • HY-15473A
    MLN120B dihydrochloride Inhibitor 99.73%
    MLN120B dihydrochloride (ML120B dihydrochloride) 是一种有效的、ATP 竞争性的和具有口服活性的 IKKβ抑制剂，IC50 为 60 nM。MLN120B 在体内外抑制多发性骨髓瘤细胞生长，也可用于类风湿关节炎的相关研究。
    MLN120B dihydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
IKK Isoform Comparison

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