2. Metabolic Enzyme/Protease NF-κB Cell Cycle/DNA Damage Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. Phosphatase IKK PPAR
  4. Ertiprotafib

Ertiprotafib  (Synonyms: PTP 112)

目录号: HY-19383 纯度: 98.86%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Ertiprotafib 是 PTP1B， IKK-β 的抑制剂，其 IC50 值分别是 1.6 μM，400 nM，同时也是PPARα/PPARβ 的激动剂，其 EC50 值为 ~1 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Ertiprotafib Chemical Structure

Ertiprotafib Chemical Structure

CAS No. : 251303-04-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1590
In-stock
5 mg ￥3500
In-stock
10 mg ￥6000
In-stock
50 mg   询价  
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Customer Review

Ertiprotafib 相关抗体

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PPARα PPARβ/δ PPARγ PPAR PPARδ

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Ertiprotafib is an inhibitor of PTP1B, IkB kinase β (IKK-β), and a dual PPARα and PPARβ agonist, with an IC50 of 1.6 μM for PTP1B, 400 nM for IKK-β, an EC50 of ~1 μM for PPARα/PPARβ.

IC50 & Target[1][2]

PTP1B

1.6 μM (IC50)

IKK-β

400 nM (IC50)

PPARα

~1 μM (EC50)

PPARβ

~1 μM (EC50)

体外研究
(In Vitro)

Ertiprotafib is a potent inhibitor of IKK-β, with an IC50 value of 400±40 nM, which is much lower than that required for the half-maximal inhibition of the p-nitrophenyl phosphatase activity of PTP1B. The reported IC50 value of Ertiprotafib against PTP1B ranges from 1.6 to 29 μM depending on the assay conditions[2]. Ertiprotafib is at least a dual PPARα and PPARβ agonist with EC50 values for transactivation of 1 μM. Such activities readily explain the observations with suprapharmacologic doses of these[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Ertiprotafib 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

As seen with treatment of ob/ob mice, both Ertiprotafib and compound 3 seem to significantly improve glucose metabolism in rats. At 25 mg/kg/day, these compounds decrease both fasting blood glucose and insulin levels compared with vehicle treated rats. Furthermore, both Ertiprotafib and compound 3 increase glucose disposal after an oral challenge. It is noteworthy that lipid levels are also reduced in treated animals. Both triglyceride and free fatty acid levels are substantially reduced in rats treated with 25 mg/kg/day of either compound. To summarize, both Ertiprotafib and compound 3 seem to be robust agents in improving glucose utilization in fa/fa rats while also decreasing lipid levels in these animals. Decreased lipid levels may be unexpected for a pure PTP1b inhibitor. It is more telling, as mentioned above, that rats treated with suprapharmacologic doses of Ertiprotafib show signs of PPAR family activation[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

559.51

Formula

C31H27BrO3S
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (178.73 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7873 mL 8.9364 mL 17.8728 mL
5 mM 0.3575 mL 1.7873 mL 3.5746 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.47 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.47 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Animal Administration
[2]

Mice, Rats[2]
Male Ob/ob mice and Zucker fa/fa rats are used. They are kept on a 12-h/12-h light/dark cycle and fed Rodent Diet 5001 (for mice and rats) from Purina Mills. Compounds are dosed orally by gavage in an aqueous suspension of 2% Tween 80 and 0.5% methylcellulose. Whole blood (5 μL) is used for glucose readings via tail nick for measurement using the Ascensia Elite XL glucometer and glucose strips by preloading a strip into the meter and touching the end to a small drop of blood on each tail. Insulin levels are quantified by enzyme-linked immunosorbent assay[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Ertiprotafib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7873 mL 8.9364 mL 17.8728 mL 44.6820 mL
5 mM 0.3575 mL 1.7873 mL 3.5746 mL 8.9364 mL
10 mM 0.1787 mL 0.8936 mL 1.7873 mL 4.4682 mL
15 mM 0.1192 mL 0.5958 mL 1.1915 mL 2.9788 mL
20 mM 0.0894 mL 0.4468 mL 0.8936 mL 2.2341 mL
25 mM 0.0715 mL 0.3575 mL 0.7149 mL 1.7873 mL
30 mM 0.0596 mL 0.2979 mL 0.5958 mL 1.4894 mL
40 mM 0.0447 mL 0.2234 mL 0.4468 mL 1.1170 mL
50 mM 0.0357 mL 0.1787 mL 0.3575 mL 0.8936 mL
60 mM 0.0298 mL 0.1489 mL 0.2979 mL 0.7447 mL
80 mM 0.0223 mL 0.1117 mL 0.2234 mL 0.5585 mL
100 mM 0.0179 mL 0.0894 mL 0.1787 mL 0.4468 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Ertiprotafib251303-04-5PTP 112PTP112PTP-112PhosphataseIKKPPARIκB kinaseI kappa B kinase Peroxisome proliferator-activated receptorsInhibitorinhibitorinhibit

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