1. Signaling Pathways
  2. NF-κB
  3. IKK

IKK (IkB激酶)

IκB kinase; I kappa B kinase

IKK 是一种由三个亚基组成的复合物:IKKα、IKKβ 和 IKKγ(也称为 NEMO)。该复合物是 NF-κB 激活的信号整合中心。它整合来自所有 NF-κB 激活刺激的信号,以催化各种 IκB 和 NF-κB 蛋白以及其他底物的磷酸化。人类 IKK 家族有四个成员,即 IKK-alpha 和 IKK-beta,以及 IKK 相关激酶 TBK1 和 IKK-epsilon。

两个成员,IKKα 和 IKKβ,即所谓的典型成员,磷酸化 IκBα,导致转录因子 NF-κB 的激活,从而控制许多免疫和炎症基因的表达。IKK 相关蛋白 TBK-1 和 IKK-epsilon 具有不同的底物——IRF3——它调节一组不同的基因,其产物包括 I 型干扰素。IKK 是治疗靶点,因为它们在各种生物过程中发挥着关键作用,包括免疫反应、应激反应和肿瘤发展。

IKK is a complex composed of three subunits: IKKα, IKKβ, and IKKγ (also called NEMO). The complex is the signal integration hub for NF-κB activation. It integrates signals from all NF-κB activating stimuli to catalyze the phosphorylation of various IκB and NF-κB proteins, as well as of other substrates. The human IKK family has four members, the IKKs IKK-alpha and IKK-beta, and the IKK-related kinases TBK1 and IKK-epsilon.

Two members, IKKα and IKKβ, the so-called canonical members, phosphoryate IκBα, leading to activation of the transcription factor NF-κB, which controls the expression of many immune and inflammatory genes. The IKK-related proteins TBK-1 and IKK-epsilon have a different substrate--IRF3--which regulates a different set of genes, the products of which include Type I interferons. IKKs are a therapeutic target due to their crucial roles in various biological processes, including the immune response, the stress response, and tumor development.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13802R
    SC-514 (Standard) Inhibitor
    SC-514 (Standard) 是 SC-514 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SC-514 是一种选择性 IKK-2 抑制剂 (IC50=11.2 μM),不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。
    SC-514 (Standard)
  • HY-18008R
    PS-1145 (Standard) Inhibitor
    PS-1145 (Standard) 是 PS-1145 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PS-1145 是一种 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,IC50 为 88 nM。
    PS-1145 (Standard)
  • HY-107592
    ACHP Inhibitor
    ACHP (化合物 4j) 是一种选择性和口服有效的 IκB 激酶抑制剂,其对 IKKβIKKαIC50 值分别为 8.5 nM 和250 nM。ACHP 能有效抑制 STAT3 信号通路并诱导癌细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。ACHP 在小鼠耳水肿模型中具有抗炎活性。ACHP 可用于抗炎和抗癌 (如多发性骨髓瘤和白血病) 的研究。
    ACHP
  • HY-U00457
    TBK1/IKKε-IN-1 Inhibitor
    TBK1/IKKε-IN-1 是一种双重 TBK1IKKε 抑制剂,IC50s 值 <100 nM。详细信息请参考专利文献 US20160376283 A1 中 Example 60 中的化合物 274。
    TBK1/IKKε-IN-1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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