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  5. IRE1抑制剂

IRE1抑制剂

IRE1抑制剂 (33):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10255A
    Sunitinib

    舒尼替尼

    		Inhibitor 98.96%
    Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
  • HY-19707
    4μ8C Inhibitor 98.78%
    4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是IRE1α的小分子抑制剂。
  • HY-15845
    STF-083010 Inhibitor ≥98.0%
    STF-083010 是一种 IRE1α 特异性抑制剂。在内质网应激后，STF-083010 抑制 Ire1 内切核酸酶活性，而不影响其激酶活性。
  • HY-139214
    IXA4 Inhibitor 99.16%
    IXA4 是一种高选择性、无毒的 IRE1/XBP1s 激活剂。IXA4 激活IRE1/XBP1s 信号，而没有全局激活未折叠蛋白反应 (UPR) 或其他应激反应信号通路 (例如热休克反应或氧化应激反应)。IXA4 通过激活 IRE1 减少 APP 分泌。
  • HY-104040
    MKC8866 Inhibitor 99.52%
    MKC8866 是一种水杨醛类似物，有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂，在体外的 IC50 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达，EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞，IC50 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少，同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。
  • HY-103248
    Toyocamycin

    丰加霉素

    		Inhibitor 99.90%
    Toyocamycin (Vengicide) 是链霉菌类产生的腺苷类似物，是 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂。Toyocamycin 可阻断 RNA 合成和核糖体功能，并诱导凋亡 (apoptosis)。Toyocamycin 影响 IRE1α-XBP1 通路，抑制 XBP1 mRNA 断裂 (IC50=80 nM)，不影响 IRE1α 自身磷酸化。Toyocamycin 特异性抑制 CDK9，IC50 为 79 nM。
  • HY-19708
    KIRA6 Inhibitor 99.86%
    KIRA6，小分子 IRE1α RNase 激酶抑制剂，IC50 值为0.6 µM。 KIRA6 可以触发细胞凋亡 (apoptotic) 反应。
  • HY-10255
    Sunitinib Malate

    苹果酸舒尼替尼

    		Inhibitor 99.91%
    Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为80 nM 和 2 nM。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
  • HY-114368
    Kira8 Inhibitor 99.74%
    Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂，可以变构减弱 IRE1α RNase 活性，IC50 为 5.9 nM。
  • HY-U00459
    GSK2850163 Inhibitor 98.43%
    GSK2850163 是一个新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂，它可抑制 IRE1α 的激酶活性和 RNA 酶活性，其 IC50 值分别为 20 和 200 nM。
  • HY-17537
    APY29 Inhibitor 99.90%
    APY29 是 ATP 竞争性抑制剂，一种特异性的 IRE1α 别构调节剂，通过结合到 ATP 结合口袋来抑制 IRE1α 的自主磷酸化，IC50 值为 280 nM。APY29 也可以变构激活 IRE1α 相邻 RNase 域。
  • HY-19710
    MKC3946 Inhibitor 99.79%
    MKC3946 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，常用于癌症研究。
  • HY-107400
    B I09 Inhibitor 98.69%
    B I09 是 IRE-1 核糖核酸酶的一个抑制剂，其 IC50 值为 1230 nM。
  • HY-136735
    IRE1α kinase-IN-1 Inhibitor 99.44%
    IRE1α kinase-IN-1 是一种高度选择性的 IRE1α (ERN1) 抑制剂，IC50 为 77 nM。IRE1α kinase-IN-1 对 IRE1α 的选择性比 IRE1β 亚型高 100 倍。IRE1α kinase-IN-1 抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化，并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50=80 nM)。
  • HY-12399
    MKC9989 Inhibitor 98.33%
    MKC9989 是一种 HAA 抑制剂，且能抑制 IRE1α 其 IC50 值在 0.23 μM 至 44 μM 的范围之间。
  • HY-18509
    IRE1α kinase-IN-2 Inhibitor 98.50%
    IRE1α kinase-IN-2 是一种有效的 IRE1α 激酶抑制剂，EC50 为 0.82 μM。IRE1α kinase-IN-2 抑制 IRE1α 激酶自磷酸化 (IC50=3.12 μM)。IRE1α kinase-IN-2 抑制 WT 细胞系 XBP1 mRNA 剪接。
  • HY-153773
    Z4P Inhibitor 99.32%
    Z4P 是一种可穿透血脑屏障的 IRE1 抑制剂 (IC50: 1.11 μM)。Z4P 抑制胶质母细胞瘤细胞生长。Z4P 与 Temozolomide (HY-17364) 一起服用可预防胶质母细胞瘤复发。
  • HY-124646
    KIRA-7 Inhibitor 98.33%
    KIRA-7 是一种咪唑并吡嗪化合物，可与 IRE1α 激酶结合 (IC50 为 110 nM) 以变构方式抑制其 RNase 活性。KIRA-7 具有抗纤维化作用。
  • HY-U00460
    3,6-DMAD hydrochloride Inhibitor ≥99.0%
    3,6-DMAD hydrochloride 是一种吖啶衍生物，是一种有效的 IRE1α-XBP1s 通路抑制剂。 3,6-DMAD hydrochloride 通过 IRE1α-XBP1s 通路促进 IL-6 分泌。3,6-DMAD hydrochloride 可抑制 IRE1α 寡聚化和核糖核酸内切酶 (RNase) 活性。3,6-DMAD hydrochloride 可用于癌症的研究。
  • HY-10255AS
    Sunitinib-d10

    舒尼替尼 d10

    		Inhibitor 99.89%
    Sunitinib-d10 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
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