2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. IRE1
  4. Kira8

Kira8  (Synonyms: AMG-18)

目录号: HY-114368 纯度: 99.74%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂，可以变构减弱 IRE1α RNase 活性，IC50 为 5.9 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Kira8 Chemical Structure

Kira8 Chemical Structure

CAS No. : 1630086-20-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3042
In-stock
1 mg ￥1050
In-stock
5 mg ￥2300
In-stock
10 mg ￥3500
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of Kira8:

Kira8 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Kira8 (AMG-18) is a mono-selective IRE1α inhibitor that allosterically attenuates IRE1α RNase activity with an IC50 of 5.9 nM[1].

IC50 & Target

IRE1α[1]
IC50: 5.9 nM (IRE1α RNase)[1]
体外研究
(In Vitro)

Kira8 blocks IRE1α oligomerization, and potently inhibits IRE1α RNase activity against XBP1 and Ins2 RNAs. Kira8 more potently reduces IRE1α-driven apoptosis in INS-1 cells than KIRA6 and also reverses XBP1 splicing promoted by GNF-2[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Kira8 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Male Ins2+/Akita mice are injected i.p. with KIRA8 (50 mg/kg; daily; for 35 days), significant reduction of hyperglycemia become apparent over several weeks[1].
? One week treatment of pre-diabetic NODs mice with Kira8 (50 mg/kg; i.p.; once a day) leads to significant reductions in islet XBP1 splicing and TXNIP mRNAs, and preserves Ins1/Ins2, BiP and MANF mRNAs[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Ins2+/Akita mice[1]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: Injected i.p.; daily; for 35 days
Result: Significant reduction of hyperglycemia became apparent over several weeks.
分子量

601.12

Formula

C31H29ClN6O3S
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性数据
In Vitro: 

Ethanol 中的溶解度 : 76.92 mg/mL (127.96 mM; ultrasonic and adjust pH to 5 with HCl)

DMSO 中的溶解度 : 65 mg/mL (108.13 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 30 mg/mL (49.91 mM; ultrasonic and warming and adjust pH to 2 with HCl and heat to 60°C)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6636 mL 8.3178 mL 16.6356 mL
5 mM 0.3327 mL 1.6636 mL 3.3271 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 4 mg/mL (6.65 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 4 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 3% ethanol, 7% Tween-80, and 90% normal Saline

    Solubility: ≥ 2.31 mg/mL (3.84 mM); 澄清溶液

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.74%

COA (200 KB) HNMR (235 KB) LCMS (120 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Kira8 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO / Ethanol 1 mM 1.6636 mL 8.3178 mL 16.6356 mL 41.5890 mL
5 mM 0.3327 mL 1.6636 mL 3.3271 mL 8.3178 mL
10 mM 0.1664 mL 0.8318 mL 1.6636 mL 4.1589 mL
15 mM 0.1109 mL 0.5545 mL 1.1090 mL 2.7726 mL
20 mM 0.0832 mL 0.4159 mL 0.8318 mL 2.0795 mL
25 mM 0.0665 mL 0.3327 mL 0.6654 mL 1.6636 mL
30 mM 0.0555 mL 0.2773 mL 0.5545 mL 1.3863 mL
40 mM 0.0416 mL 0.2079 mL 0.4159 mL 1.0397 mL
DMSO / Ethanol 50 mM 0.0333 mL 0.1664 mL 0.3327 mL 0.8318 mL
60 mM 0.0277 mL 0.1386 mL 0.2773 mL 0.6932 mL
80 mM 0.0208 mL 0.1040 mL 0.2079 mL 0.5199 mL
100 mM 0.0166 mL 0.0832 mL 0.1664 mL 0.4159 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Kira81630086-20-2AMG-18Kira 8Kira-8AMG18AMG 18IRE1Inositol requiring enzyme 1Inhibitorinhibitorinhibit

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