1. Cell Cycle/DNA Damage
  2. IRE1
  3. MKC3946

MKC3946 是一种有效的 IRE1α 抑制剂,常用于癌症研究。

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MKC3946 Chemical Structure

MKC3946 Chemical Structure

CAS No. : 1093119-54-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1841
In-stock
1 mg ¥770
In-stock
5 mg ¥2200
In-stock
10 mg ¥3600
In-stock
100 mg
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Top Publications Citing Use of Products

    MKC3946 purchased from MCE. Usage Cited in: J Cell Mol Med. 2020 Aug;24(16):9428-9438.  [Abstract]

    Western blotting analysis of the expression of Xbp1s, p21Cip1 and p27Kip1 in mBM‐MSCs treated with bortezomib in the presence of IRE1α inhibitor MKC3946 for 24 h. The results shows a decrease in the expression of p21Cip1 and p27Kip1.
    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    MKC3946 is a potent IRE1α inhibitor, used for cancer research.

    体外研究
    (In Vitro)

    MKC-3946 阻断 XBP1 mRNA 剪接并对 AML 细胞表现出细胞毒性。MKC-3946 抑制 NB4 细胞 (B) 和患者的 AML 样本中 tunicamycin (TM) 诱导的 XBP1S 表达[1]。MKC-3946 阻止 XBP1 mRNA 剪接以响应由突变胰岛素原产生引起的 ER 应激[2]。MKC-3946 是一种 IRE1α 内切核糖核酸酶结构域抑制剂,可阻断 XBP1 mRNA 剪接并触发 MM 细胞的适度生长抑制。MKC-3946 以剂量依赖性方式抑制 Tm 诱导的 XBP1s 表达,但不影响 IRE1α 的磷酸化。MKC-3946 阻断 XBP1 剪接并增强 bortezomib 或 17-AAG 诱导的细胞毒性。MKC-3946 (10 μM) 增强 bortezomib 或 17-AAG 诱导的 ER 应激介导的细胞凋亡,并增强 ER 应激源的细胞毒性,即使存在 BMSC 或外源性 IL-6 时也是如此[3]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    MKC-3946 (100 mg/kg,ip) 单独或与 Bortezomib 联合使用时,能抑制体内 ER 应激模型中的 XBP1 剪接,并抑制 MM 细胞生长。 与对照组相比,MKC-3946 显著降低治疗组的 MM 肿瘤生长[3]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    分子量

    380.46

    Formula

    C21H20N2O3S

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 20 mg/mL (52.57 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.6284 mL 13.1420 mL 26.2840 mL
    5 mM 0.5257 mL 2.6284 mL 5.2568 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.26 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.79%

    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    Cell proliferation and viability are examined using MTT assay. For each assay, various number of cells (1,000 for cell proliferation and 10,000 for cell viability assays) are seeded in 96-well plates, followed by either vehicle (DMSO) or increasing concentrations of drug. For detection of relative numbers of living cells, 10 μL of MTT (5 mg/mL) is added to each well, placed in an incubator for four hours, followed by centrifugation (1,000 rpm, 5 min); 100 μL of supernatant media from each well are carefully removed and 100 μL of SDS buffer (20% in water) is added to dissolve the crystals. Results are further read on spectrophotometer machine at 570 nM wavelength. Half maximal inhibitory concentration (IC50) is calculated using the GraphPad Prism 5. Synergy of combination of two drugs is determined using the CalcuSyn software. The extent of drug interaction between the two drugs is determined using the combination index (CI) for mutually exclusive drugs. Different CI values are obtained when solving the equation for different concentrations of drugs. A CI of 1 indicates an additive effect, whereas a CI of <1denotes synergy. All experiments are repeated at least three times.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Administration
    [3]

    CB17 SCID mice (48-54 days old) are are injected subcutaneously with 1×107 RPMI 8226 cells mixed with Matrigel on day 0, and receive treatment for 21 days starting on day1. Mice are assigned into 4 groups (n=8): daily intraperitoneal injections of 100 mg/kg MKC-3946; intravenous injections of 0.15 mg/kg bortezomib twice a week; a combination of MKC-3946 intraperitoneally with bortezomib intravenously; and 10% HPBCD intraperitoneally with normal saline intravenously as a vehicle control. Tumor volume is calculated from caliper measurements every 3 to 4 days; mice are killed when tumors reach 1.5 cm in length. Survival is evaluated from the first day of treatment until death.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    MKC3946 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.6284 mL 13.1420 mL 26.2840 mL 65.7099 mL
    5 mM 0.5257 mL 2.6284 mL 5.2568 mL 13.1420 mL
    10 mM 0.2628 mL 1.3142 mL 2.6284 mL 6.5710 mL
    15 mM 0.1752 mL 0.8761 mL 1.7523 mL 4.3807 mL
    20 mM 0.1314 mL 0.6571 mL 1.3142 mL 3.2855 mL
    25 mM 0.1051 mL 0.5257 mL 1.0514 mL 2.6284 mL
    30 mM 0.0876 mL 0.4381 mL 0.8761 mL 2.1903 mL
    40 mM 0.0657 mL 0.3285 mL 0.6571 mL 1.6427 mL
    50 mM 0.0526 mL 0.2628 mL 0.5257 mL 1.3142 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    MKC3946
    目录号:
    HY-19710
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