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IRE1

The serine/threonine-protein kinase/endoribonuclease inositol-requiring enzyme 1 (IRE1) is an enzyme that in humans is encoded by the ERN1 gene. IRE1 is an endoplasmic reticulum (ER) transmembrane sensor that activates UPR to maintain ER and cellular function. While mammalian IRE1 promotes cell survive, it can initiate apoptosis via decay of anti-apoptotic microRNAs.

IRE1 activation is initiated by homotypic interactions of the stress-sensing lumenal domain favoring transautophosphorylation of the kinase-extension nuclease (KEN) domain on the cytoplasmic side of the ER membrane.

IRE1/XBP-1 has been shown to regulate a variety of genes in various cell types in response to ER stress, mostly related to ER function and the secretory pathway, although the target genes vary depending on the cell type and nature of the stress stimuli.

IRE1 相关产品 (15):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-10255A
    Sunitinib Inhibitor 99.66%
    Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2PDGFRβIC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
  • HY-15845
    STF-083010 Inhibitor >98.0%
    STF-083010 是一种 IRE1α 特异性抑制剂。在内质网应激后,STF-083010 抑制 Ire1 内切核酸酶活性,而不影响其激酶活性。
  • HY-19707
    4μ8C Inhibitor 98.95%
    4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是IRE1α的小分子抑制剂。
  • HY-19708
    KIRA6 Inhibitor 98.75%
    KIRA6,小分子 IRE1α RNase 激酶抑制剂,IC50 值为0.6 µM。 KIRA6 可以触发细胞凋亡 (apoptotic) 反应。
  • HY-10255
    Sunitinib Malate Inhibitor 99.47%
    Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR2PDGFRβIC50 分别为80 nM 和 2 nM。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
  • HY-103248
    Toyocamycin Inhibitor
    Toyocamycin (Vengicide) 是放线菌类产生的腺苷类似物,为 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂,抑制 IRE1α 诱导的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 的断裂,IC50 值为 80 nM。Toyocamycin (Vengicide) 诱导凋亡,对 IRE1α 的自身磷酸化没有作用。
  • HY-114368A
    Kira8 Hydrochloride Inhibitor
    Kira8 Hydrochloride (AMG-18 Hydrochloride) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂,可以变构减弱 IRE1α RNase 活性,IC50 为 5.9 nM。
  • HY-104040
    MKC8866 Inhibitor 98.38%
    MKC8866 是一种水杨醛类似物,有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂,在体外的 IC50 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 DTT 诱导的 XBP1s 表达,EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞,IC50 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少,同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。
  • HY-17537
    APY29 Inhibitor 99.54%
    APY29 是 ATP 竞争性抑制剂,一种特异性的 IRE1α 别构调节剂,通过结合到 ATP 结合口袋来抑制 IRE1α 的自主磷酸化,IC50 值为 280 nM。APY29 也可以变构激活 IRE1α 相邻 RNase 域。
  • HY-19710
    MKC3946 Inhibitor 99.79%
    MKC3946 是一种有效的 IRE1α 抑制剂,常用于癌症研究。
  • HY-U00459
    GSK2850163 Inhibitor 98.50%
    GSK2850163 是一个新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂,它可抑制 IRE1α 的激酶活性和 RNA 酶活性,其 IC50 值分别为 20 和 200 nM。
  • HY-114368
    Kira8 Inhibitor 99.74%
    Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂,可以变构减弱 IRE1α RNase 活性,IC50 为 5.9 nM。
  • HY-12399
    MKC9989 Inhibitor 98.61%
    MKC9989 是一种 HAA 抑制剂,且能抑制 IRE1αIC50 值在 0.23 μM 至 44 μM 的范围之间。
  • HY-107371
    6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde Inhibitor 99.87%
    6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde (NSC95682) 是一个 IRE-1α 抑制剂,其 IC50 值为 0.08 μM,来自专利 WO 2008154484 A1, 实例 IRE-lα 抑制剂化合物 3-5。
  • HY-U00460
    3,6-DMAD hydrochloride Inhibitor >98.0%
    3,6-DMAD hydrochloride是未折叠蛋白质应答 (IRE1α-XBP1) 通路的抑制剂。
  • HY-U00459B
    GSK2850163 hydrochloride Inhibitor
    GSK2850163 hydrochloride 是一个新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂,它可抑制 IRE1α 的激酶活性和 RNA 酶活性,其 IC50 值分别为 20 和 200 nM。
  • HY-107400
    B I09 Inhibitor
    B I09 是 IRE-1 核糖核酸酶的一个抑制剂,其 IC50 值为 1230 nM。
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