2. Signaling Pathways
  3. NF-κB
  4. Keap1-Nrf2

Keap1-Nrf2 

Keap1-Nrf2 是细胞对亲电化学物质或活性氧 (ROS) 的保护反应的主要调节因子。Keap1 是一种 E3 连接酶，它通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 Nrf2 降解。在癌细胞中经常观察到 Keap1 失活导致的 Nrf2 上调。癌细胞中 Nrf2 的异常激活会加速增殖和代谢。在这种情况下，Nrf2 是一种有吸引力的分子，可作为癌症的治疗靶点，并且已开发出大量 Nrf2 抑制剂。有趣的是，据报道，Nrf2 诱导也是加速致癌物解毒和保护身体免受化学致癌作用的治疗策略。

Keap1-Nrf2 is the major regulator of cytoprotective responses to electrophilic chemicals or reactive oxygen species (ROS). Keap1 is an E3 ligase, which induces the degradation of Nrf2 by ubiquitin-proteasome system (UPS). Upregulation of Nrf2 inducing by inactivation of Keap1 is often observed in cancer cells. Aberrant activation of Nrf2 in cancer cells accelerates proliferation and metabolism. For this case, Nrf2 is an attractive molecule as a therapeutic target in cancer and a lot number of Nrf2 inhibitors are developed. What’s interesting, Nrf2 induction is also reported to be treatment strategies for accelerating the detoxification of carcinogens and protect the body from chemical carcinogenesis.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-159641
    VVD-130037 Activator 99.91%
    VVD-130037 (BAY-3605349) 是口服有效的 KEAP 1 (Kelch 样 ECH 相关蛋白 1) 的共价激活剂，具有抗肿瘤活性。VVD-130037 可降解 NRF2 (核因子-红细胞 2 p45 相关因子 2)，从而显著抑制晚期实体瘤的肿瘤生长。
    VVD-130037
  • HY-13755A
    (R)-Sulforaphane Activator 99.48%
    (R)-Sulforaphane (L-Sulforaphane) 是一种具有口服活性的，高效的 Keap1/Nrf2/ARE 诱导剂，具有抗氧化和抗癌活性。(R)-Sulforaphane 主要作用机制是通过上调细胞的第二阶段解毒酶，清除体内的致癌物质并对抗氧化应激。(R)-Sulforaphane 能够调节基因表达，影响多种信号通路 (包括 Nrf2、NF-κB 和 AP-1 等)。(R)-Sulforaphane 可用于肿瘤生物学、抗氧化防御机制以及炎症和免疫反应。
    (R)-Sulforaphane
  • HY-N7088
    Raffinose

    棉子糖

    		Activator ≥98.0%
    Raffinose (Melitose) 可调节肠道菌群，抑制 TLR4-MyD88-NF-κB 信号通路，并激活 Nrf2 信号通路。Raffinose 具有抗炎、抗氧化和免疫调节活性。Raffinose 具有口服活性。
    Raffinose
  • HY-122550
    Artemisitene

    青蒿烯

    		Activator 99.93%
    Artemisitene 是 Artemisinin 的天然衍生物，是一种 Nrf2 激活剂，具有抗氧化和抗癌活性。Artemisitene 通过降低 Nrf2 泛素化并增加其稳定性来激活 Nrf2。
    Artemisitene
  • HY-W009731
    Dibenzoylmethane

    二苯甲酰甲烷

    		Activator ≥98.0%
    Dibenzoylmethane 是甘草中的次要成分，可激活 Nrf2 并预防各种癌症和氧化损伤。Dibenzoylmethane 是姜黄素的类似物，会引起 Keap1 解离和 Nrf2 的核易位。
    Dibenzoylmethane
  • HY-N0162R
    Luteolin (Standard)

    木犀草素（标准品）

    		Inhibitor 98.71%
    Luteolin (Standard) 是 Luteolin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Luteolin (Luteoline), 一种黄酮类化合物，也是一种有效的 Nrf2 抑制剂。Luteolin 具有抗炎和抗癌特性，可在人类多种癌细胞系 (包括非小肺癌细胞) 中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞，并抑制细胞转移和血管生成。
    Luteolin (Standard)
  • HY-100618
    Hispidin 99.94%
    Hispidin 是一种 PKC 抑制剂，是一种可在 Phellinus linteus 的被发现的酚类化合物，具有很强的抗氧化、抗癌、抗糖尿病和抗痴呆作用。
    Hispidin
  • HY-P9928A
    Alirocumab (anti-PCSK9)

    阿利西尤单抗 (anti-PCSK9)

    		98.24%
    Alirocumab (anti-PCSK9) 是一种抗 PCSK9 人单克隆抗体。Alirocumab (anti-PCSK9) 可抑制 PCSK9。Alirocumab (anti-PCSK9) 可减少 NLRP3 inflammasome，调节 Nrf2/HO-1、HMGB1/NF-κB 和 Fractalkine/CX3CR1。Alirocumab (anti-PCSK9) 可增强肝脏结合 LDL 胆固醇 (LDL-C) 的能力，并降低血液中的 LDL-C 水平。Alirocumab (anti-PCSK9) 可改善动脉粥样硬化和炎症。
    Alirocumab (anti-PCSK9)
  • HY-116152
    Cipepofol

    环丙酚

    		Activator 99.82%
    Cipepofol (Ciprofol) 是一种新型 2,6-二取代苯酚衍生物，是一种 GABAA 受体的直接激动剂和正变构调节剂。Cipepofol 是在异丙酚 (HY-B0649) 结构修饰的基础上产生中枢神经抑制和促进睡眠作用。Cipepofol 可激活 Sirtuin1 (Sirt1)/Nrf2 通路。Cipepofol 通过减少心脏氧化应激、炎症反应和心肌细胞凋亡来保护心脏免受异丙肾上腺素 (ISO；HY-B0468) 诱导的心肌梗死。
    Cipepofol
  • HY-N0440
    Germacrone Activator 99.76%
    Germacrone 是一种具有多种生物活性的倍半萜化合物。Germacrone 可抑制 H1N1 和 H3N2 甲型流感病毒以及乙型流感病毒。Germacrone 通过调节 Th1/Th2 平衡和抑制 NF-κB 信号传导来阻止关节炎的进展。Germacrone 可将细胞周期停滞在 G0/G1 和 G2/M 期，并诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。Germacrone 抑制 5α-还原酶 (5α-reductase) 并具有抗雄激素作用。Germacrone 具有神经保护功能，可用于创伤性脑损伤 (TBI) 的研究。Germacrone 还具有抗氧化活性。
    Germacrone
  • HY-162307
    Nrf2 degrader 1 Degrader 99.12%
    Nrf2 degrader 1 (compound 1) 是一种具有抗癌作用的 PROTAC Nrf2 降解剂。Nrf2 degrader 1 抑制 A549 和 LK-2 细胞的癌细胞生长，IC50 值分别为 100 nM 和 40 nM。
    Nrf2 degrader 1
  • HY-N4113
    Glycycoumarin

    甘草香豆素

    		Modulator 99.98%
    Glycycoumarin 是一种有效的抗痉挛剂。Glycycoumarin 是甘草的主要生物活性香豆素，具有抗痉挛活性。Glycycoumarin 还具有保肝作用。Glycycoumarin 可用于腹痛和肝脏疾病的研究。
    Glycycoumarin
  • HY-N7108
    7-Hydroxyflavone

    7羟基黄酮

    		Inhibitor 99.84%
    7-Hydroxyflavone 是从 Clerodendrum phlomidis 中分离出的一种黄酮类化合物，具有抗炎作用。7-Hydroxyflavone 能通过 ERK/Nrf2/HO-1 通路保护肾细胞免受尼古丁 (NIC) 诱导的细胞毒性。7-Hydroxyflavone 抑制 PKM2，IC50 为 2.12 μM。7-Hydroxyflavone 抑制 COX-2 和 5-LOX，IC50 为 27 µg/mL 和 33 µg/mL。7-Hydroxyflavone 具有口服活性。
    7-Hydroxyflavone
  • HY-N2292
    Kinsenoside

    金线莲苷

    		Activator 99.91%
    Kinsenoside 是从开唇兰属植物中分离得到的主要活性成分，具有多种生物活性和药理作用。Kinsenoside 以 Nrf2 依赖的方式保护髓核细胞 (NPCs) 在氧化应激下的生存能力。Kinsenoside 激活 NPC 中的 AKT-ERK1/2-Nrf2 信号通路，防止细胞凋亡、衰老和线粒体功能障碍。Kinsenoside 可改善穿刺诱导模型中的椎间盘退变 (IDD)。
    Kinsenoside
  • HY-12213
    CDDO-EA Activator 99.78%
    CDDO-EA 是一种 NF-E2 相关因子 2 /抗氧化反应元件 (Nrf2/ARE) 激活剂。
    CDDO-EA
  • HY-N0807
    Swertiamarin

    獐牙菜苦苷

    		Modulator 99.03%
    Swertiamarin 是一种口服有效的天然产物，具有降血糖、降血脂、抗风湿、抗氧化活性。Swertiamarin 可以调节促炎细胞因子、MMP 和 NF-κB 水平并促进成骨细胞增殖。Swertiamarin 可以通过 Nrf2/HO-1 途径对四氯化碳诱导的大鼠肝毒性具有抗氧化和保肝作用。Swertiamarin 可以通过调节佐剂诱导的关节炎大鼠中的 JAK2/STAT3 转录因子来减弱炎症介质。Swertiamarin 可用于糖尿病、关节炎疾病的研究。
    Swertiamarin
  • HY-113848
    AEM1 Inhibitor 99.83%
    AEM1 是一种可口服的 Nrf2 抑制剂，有抗肿瘤活性。AEM1 促进 HepaRG 细胞向成熟肝细胞方向分化，有助于受损肝脏的恢复。
    AEM1
  • HY-N0826
    Corynoline

    紫蓳灵

    		Activator 98.84%
    Corynoline 是一种可逆和非竞争性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，IC50 为 30.6 μM。Corynoline 通过激活 Nrf2 发挥抗炎作用。
    Corynoline
  • HY-149508
    Nrf2-IN-3 Inhibitor 99.19%
    Nrf2-IN-3 (化合物R16) 是一种小分子 Nrf2 抑制剂，增加活性氧 (reactive oxygen species) 产生。Nrf2-IN-3 选择性结合 KEAP1 突变体，并通过修复中断的 KEAP1/Nrf2 相互作用恢复其 Nrf2 抑制功能，导致细胞中蛋白酶体依赖的 Nrf2 降解。Nrf2-IN-3 使 KEAP1 突变的肿瘤细胞对顺铂 (HY-17394)、吉非替尼 (HY-50895) 和 KEAP1 G333C 突变的异种移植物对顺铂敏感。
    Nrf2-IN-3
  • HY-110275
    RA839 98.54%
    RA839 是一种选择性 Nrf2/ARE pathway 激动剂和 Keap1 的非共价小分子结合剂 (Kd 约为 6 μM)。RA839 可阻止诱导性一氧化氮合酶 (nitric oxide synthase) 表达和一氧化氮释放。RA839 具有抗轮状病毒和抗炎作用。
    RA839
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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