2. Signaling Pathways
  3. NF-κB
  4. Keap1-Nrf2

Keap1-Nrf2 

Keap1-Nrf2 是细胞对亲电化学物质或活性氧 (ROS) 的保护反应的主要调节因子。Keap1 是一种 E3 连接酶，它通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 Nrf2 降解。在癌细胞中经常观察到 Keap1 失活导致的 Nrf2 上调。癌细胞中 Nrf2 的异常激活会加速增殖和代谢。在这种情况下，Nrf2 是一种有吸引力的分子，可作为癌症的治疗靶点，并且已开发出大量 Nrf2 抑制剂。有趣的是，据报道，Nrf2 诱导也是加速致癌物解毒和保护身体免受化学致癌作用的治疗策略。

Keap1-Nrf2 is the major regulator of cytoprotective responses to electrophilic chemicals or reactive oxygen species (ROS). Keap1 is an E3 ligase, which induces the degradation of Nrf2 by ubiquitin-proteasome system (UPS). Upregulation of Nrf2 inducing by inactivation of Keap1 is often observed in cancer cells. Aberrant activation of Nrf2 in cancer cells accelerates proliferation and metabolism. For this case, Nrf2 is an attractive molecule as a therapeutic target in cancer and a lot number of Nrf2 inhibitors are developed. What’s interesting, Nrf2 induction is also reported to be treatment strategies for accelerating the detoxification of carcinogens and protect the body from chemical carcinogenesis.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N0806
    Sweroside Activator 99.84%
    Sweroside 是一种环烯醚萜苷，可靶向 Keap1/Nrf2 轴、NLRP3 炎症小体、SIRT1、NF-κB、AMPK/mTOR 通路及 caspase 家族等多个靶点。Sweroside 通过竞争性结合 Keap1 促进 Nrf2 核转位。Sweroside 还通过激活 Nrf2 抑制氧化应激、抑制 NLRP3 介导的焦亡 (pyroptosis)、激活 SIRT1 抑制 NF-κB 炎症通路，并经 AMPK/mTOR 通路促进自噬 (autophagy)、诱导 caspase 依赖的凋亡 (apoptosis)。Sweroside 具有抗氧化、抗炎、抗凋亡、调节脂质代谢等活性，可用于心肌缺血再灌注损伤、白血病、急性肺损伤、非酒精性脂肪肝等领域的研究。
    Sweroside
  • HY-N4118
    Cephaeline

    吐根酚碱

    		Inhibitor 99.77%
    Cephaeline ((-)-Cephaeline)，Emetine 的去甲基类似物，是一种从 Indian Ipecac roots 中分离出来的酚类生物碱。Cephaeline 可有效抑制寨卡病毒 (ZIKV) 和埃博拉病毒 (EBOV) 感染。Cephaeline 是组蛋白 H3 乙酰化 (histone H3 acetylation) 的诱导剂和粘液表皮样癌干细胞 (MEC) 的抑制剂，它通过抑制 NRF2 促进铁死亡 (ferroptosis) 从而发挥抗肺癌作用。
    Cephaeline
  • HY-129225
    WRR139 Inhibitor 99.71%
    WRR139 是一种肽乙烯基砜，参与炎症和癌症等疾病过程。WRR139 还是一种胞质酶 N-聚糖酶 1 (NGLY1) 和 Nrf1 抑制剂。WRR139 增强 Carfilzomib 对癌细胞的细胞毒性。
    WRR139
  • HY-W250116
    Co(III) protoporphyrin IX chloride

    原卟啉氯化钴

    		Inducer
    Co(III) protoporphyrin IX chloride (Protoporphyrin IX cobaltic chloride) 是一种 HO-1 诱导剂。Co(III) protoporphyrin IX chloride 具有抗炎、抗菌等活性。Co(III) protoporphyrin IX chloride 也可用于缺血再灌注损伤模型的研究。
    Co(III) protoporphyrin IX chloride
  • HY-13755A
    (R)-Sulforaphane Activator 99.48%
    (R)-Sulforaphane (L-Sulforaphane) 是一种具有口服活性的，高效的 Keap1/Nrf2/ARE 诱导剂，具有抗氧化和抗癌活性。(R)-Sulforaphane 主要作用机制是通过上调细胞的第二阶段解毒酶，清除体内的致癌物质并对抗氧化应激。(R)-Sulforaphane 能够调节基因表达，影响多种信号通路 (包括 Nrf2、NF-κB 和 AP-1 等)。(R)-Sulforaphane 可用于肿瘤生物学、抗氧化防御机制以及炎症和免疫反应。
    (R)-Sulforaphane
  • HY-W001083
    3-Hydroxyphenylacetic acid

    3-羟基苯乙酸

    		Activator 99.03%
    3-Hydroxyphenylacetic acid 是一种口服有效的且可由肠道菌群产生的黄酮类代谢物，具有降血压的活性。3-Hydroxyphenylacetic acid 也可通过上调 GPX4 表达抑制铁死亡 (ferroptosis)，进而改善老年小鼠的生精功能障碍。此外，3-Hydroxyphenylacetic acid 水平的异常与某些疾病密切相关，如自闭症谱系障碍。
    3-Hydroxyphenylacetic acid
  • HY-162307
    Nrf2 degrader 1 Degrader 99.12%
    Nrf2 degrader 1 (compound 1) 是一种具有抗癌作用的 PROTAC Nrf2 降解剂。Nrf2 degrader 1 抑制 A549 和 LK-2 细胞的癌细胞生长，IC50 值分别为 100 nM 和 40 nM。
    Nrf2 degrader 1
  • HY-N7088
    Raffinose

    棉子糖

    		Activator ≥98.0%
    Raffinose (Melitose) 可调节肠道菌群，抑制 TLR4-MyD88-NF-κB 信号通路，并激活 Nrf2 信号通路。Raffinose 具有抗炎、抗氧化和免疫调节活性。Raffinose 具有口服活性。
    Raffinose
  • HY-122550
    Artemisitene

    青蒿烯

    		Activator 99.93%
    Artemisitene 是 Artemisinin 的天然衍生物，是一种 Nrf2 激活剂，具有抗氧化和抗癌活性。Artemisitene 通过降低 Nrf2 泛素化并增加其稳定性来激活 Nrf2。
    Artemisitene
  • HY-N0162R
    Luteolin (Standard)

    木犀草素（标准品）

    		Inhibitor
    Luteolin (Standard) 是 Luteolin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Luteolin (Luteoline), 一种黄酮类化合物，也是一种有效的 Nrf2 抑制剂。Luteolin 具有抗炎和抗癌特性，可在人类多种癌细胞系 (包括非小肺癌细胞) 中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞，并抑制细胞转移和血管生成。
    Luteolin (Standard)
  • HY-P9928A
    Alirocumab (anti-PCSK9)

    阿利西尤单抗 (anti-PCSK9)

    		98.24%
    Alirocumab (anti-PCSK9) 是一种抗 PCSK9 人单克隆抗体。Alirocumab (anti-PCSK9) 可抑制 PCSK9。Alirocumab (anti-PCSK9) 可减少 NLRP3 inflammasome，调节 Nrf2/HO-1、HMGB1/NF-κB 和 Fractalkine/CX3CR1。Alirocumab (anti-PCSK9) 可增强肝脏结合 LDL 胆固醇 (LDL-C) 的能力，并降低血液中的 LDL-C 水平。Alirocumab (anti-PCSK9) 可改善动脉粥样硬化和炎症。
    Alirocumab (anti-PCSK9)
  • HY-N0826
    Corynoline

    紫蓳灵

    		Activator 98.84%
    Corynoline 是一种可逆和非竞争性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，IC50 为 30.6 μM。Corynoline 通过激活 Nrf2 发挥抗炎作用。
    Corynoline
  • HY-116152
    Cipepofol

    环丙酚

    		Activator 99.82%
    Cipepofol (Ciprofol) 是一种新型 2,6-二取代苯酚衍生物，是一种 GABAA 受体的直接激动剂和正变构调节剂。Cipepofol 是在异丙酚 (HY-B0649) 结构修饰的基础上产生中枢神经抑制和促进睡眠作用。Cipepofol 可激活 Sirtuin1 (Sirt1)/Nrf2 通路。Cipepofol 通过减少心脏氧化应激、炎症反应和心肌细胞凋亡来保护心脏免受异丙肾上腺素 (ISO；HY-B0468) 诱导的心肌梗死。
    Cipepofol
  • HY-103435
    Vialinin A Activator 99.90%
    Vialinin A (Terrestrin A) 是一种对三联苯化合物，来源于一种中国食用菌。Vialin A 是泛素特异性肽酶 4 (USP4) 的抑制剂，具有抗炎和抗氧化作用。Vialin A 可以缓解脑缺血再灌注损伤引起的神经功能障碍和神经元凋亡。Vialin A 促进 Keap1-Nrf2-ARE 信号通路的激活，并增加 Keap1 的蛋白质降解。Vialin A 在癌症、川崎病、哮喘和病理性瘢痕形成中具有多种药理活性。Vialin A 是 TNF-α、USP4、USP5 和 Sentrin/SUMO 特异性蛋白酶 1 (SENP1) 的强效抑制剂。 Vialinin A 可用于研究自身免疫性疾病、癌症和缺血性中风。
    Vialinin A
  • HY-W009731
    Dibenzoylmethane

    二苯甲酰甲烷

    		Activator ≥98.0%
    Dibenzoylmethane 是甘草中的次要成分，可激活 Nrf2 并预防各种癌症和氧化损伤。Dibenzoylmethane 是姜黄素的类似物，会引起 Keap1 解离和 Nrf2 的核易位。
    Dibenzoylmethane
  • HY-100618
    Hispidin 99.94%
    Hispidin 是一种 PKC 抑制剂，是一种可在 Phellinus linteus 的被发现的酚类化合物，具有很强的抗氧化、抗癌、抗糖尿病和抗痴呆作用。
    Hispidin
  • HY-149508
    Nrf2-IN-3 Inhibitor 99.19%
    Nrf2-IN-3 (化合物R16) 是一种小分子 Nrf2 抑制剂，增加活性氧 (reactive oxygen species) 产生。Nrf2-IN-3 选择性结合 KEAP1 突变体，并通过修复中断的 KEAP1/Nrf2 相互作用恢复其 Nrf2 抑制功能，导致细胞中蛋白酶体依赖的 Nrf2 降解。Nrf2-IN-3 使 KEAP1 突变的肿瘤细胞对顺铂 (HY-17394)、吉非替尼 (HY-50895) 和 KEAP1 G333C 突变的异种移植物对顺铂敏感。
    Nrf2-IN-3
  • HY-N4113
    Glycycoumarin

    甘草香豆素

    		Modulator 99.98%
    Glycycoumarin 是一种有效的抗痉挛剂。Glycycoumarin 是甘草的主要生物活性香豆素，具有抗痉挛活性。Glycycoumarin 还具有保肝作用。Glycycoumarin 可用于腹痛和肝脏疾病的研究。
    Glycycoumarin
  • HY-N0440
    Germacrone Activator 99.76%
    Germacrone 是一种具有多种生物活性的倍半萜化合物。Germacrone 可抑制 H1N1 和 H3N2 甲型流感病毒以及乙型流感病毒。Germacrone 通过调节 Th1/Th2 平衡和抑制 NF-κB 信号传导来阻止关节炎的进展。Germacrone 可将细胞周期停滞在 G0/G1 和 G2/M 期，并诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。Germacrone 抑制 5α-还原酶 (5α-reductase) 并具有抗雄激素作用。Germacrone 具有神经保护功能，可用于创伤性脑损伤 (TBI) 的研究。Germacrone 还具有抗氧化活性。
    Germacrone
  • HY-N0005R
    Curcumin (Standard)

    姜黄素 (Standard)

    		Activator
    Curcumin (Standard) 是 Curcumin (HY-N0005) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Curcumin (Diferuloylmethane)，是一种天然酚类化合物，是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白 特异性抑制剂，抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 是一种抗微生物的光敏剂。Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用，并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。
    Curcumin (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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